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1、阿米替林的药理及作用渔乐无限阿米替林通用名称：阿米替林中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维阿米替林片用于治疗各种抑郁症，本品的镇静作用较强，主要用于治疗焦虑性或激动性 抑郁症。严重心脏病、近期有心肌梗塞发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、 肝功能损害，对三环类药物过敏者，不能食用。药品性状常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感， 随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195199C。 药理作用阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，其药理作用是阻断去甲肾上腺素、5羟色 胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，
2、促使突触传递功能而发挥抗抑郁 作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲 不振等症状能有所改善。一般用药后710日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用 比丙米嗪强。该品口服吸收完全，8-12小时血药浓度达高峰。在血中90%与血浆蛋白结合。 部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出，排泄慢，24小 时约排出40%，72小时排出60%。停药3周仍可在尿中检出。半衰期一般3240小时。 适应症状该品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强，对抑郁患者可使情绪明显改善，适用于治疗 焦虑性或激动性抑郁症。1抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思
3、考缓慢、行为迟缓及食欲不振等 症状有所改善。一般用药710日可产生明显疗效。2镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。3抗胆碱作用：治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁 症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。临床应用从临床应用上看，如果是轻度抑郁患者，可服用阿米替林片进行控制，阿米替林片是 三环类抗抑郁药，治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、 便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫 发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。因此不能长期服用。抑郁症较
4、长或较为严重的患者， 可结合中药制剂进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性 食物。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对 于症状的恢复均有很好的帮助。用法用量口服成人常用量；开始一次25mg,每日24次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至 每日 150300mg。(1).治抑郁症：口服一次25mg, 日2次以后递增至每150-300mg.维持量每日 50-150mg.治遗尿症：睡前服10-25mg.禁用慎用交叉过敏。对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏。动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇 使
5、用应慎重权衡利弊。三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。612岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症 时须减量。老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小。使用 中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。下列情况应慎用或禁用；急性心肌梗塞恢复期病人禁用；支气管哮喘；心血 管疾病；癫痫症；青光眼；肝功能损伤；甲亢；前列腺肥大；精神分裂症； 尿潴留。严重心脏病，高血压，青光眼，前列腺肥大及尿潴留者禁用癫痫病史者慎用.给药说明使用三环类药时，用量必须注意个体化。宜在饭后服药，以减少胃部刺激。开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在1一4周之间才明显
6、。维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在12个月期间逐渐减少用量的办法。治疗期应定期随访检查；血细胞计数；血压；心脏功能监测；肝功能测定。不良反应偶有视力减退、眼痛（青光眼发作）、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失 常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热（颗粒细胞减少症）、黄 疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、 心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。口干，嗜睡，便秘，视物模糊（
7、复视），心动过速个别病例体位性低血压，可引起肝 损害，迟发性运动障碍，排尿困难.相互作用乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫 痫药的用量。与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日 150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁 效能。与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者 停用两周后，再使用三环类药。与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。注意事项1不良反应比丙咪嗪少而轻，常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸， 还可能引起心律失常，偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。2严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。有癫痫病史者慎用。
