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1、 . 地诺孕素具有独特化学结构的强效孕激素地诺孕素为强效孕激素，其独特的化学结构不仅使其同时兼具了已往天然和合成孕激素的药理学特性，而且它的药效学表现亦极富特点。临床上十分适宜用作口服避孕药和激素替代疗法中的孕激素组份。地诺孕素是德国Jenapharm公司开发的避孕新药，由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。2002年，地诺孕素的口服片剂获准用于子宫膜异位症的治疗，商品名为Endometrion。与竞品相比，其优势为：1选择性更强，与其他甾体激素受体几乎不结合；2以外周作用为主，对子宫膜有益；3不抵消雌激素对心血管的保护作用，不影响脂代；4半衰期较短，重复给药无蓄积性。通用名 地诺孕素英文
2、名Dienogest药理分类 激素与调节分泌类药新药类别 3.1规格 1mg适应症 用于治疗子宫膜异位症。用法用量子宫膜异位症，口服，一般成人用量为2 mg/日，每日2次。自月经周期第25天开场给药。治疗周期：周期或连续应用24-52周。药理临床特点与竟争优势1、受体选择性更强，与其他甾体激素受体几乎不结合地诺孕素是目前临床使用的第一个非烷基化19-去甲睾酮衍生物，由雌甾烷17a氰甲基化而来，同时具有19-去甲睾酮和孕酮衍生物的药理学和药动学特性。地诺孕素与仅与孕激素受体结合，抗促性腺激素作用(抑制FSH和LH)较弱；与雌激素受体、糖皮质激素受体和盐皮质激素受体的结合力可忽略不计。由于同时具有
3、孕酮衍生物和l9-乙烯去甲睾酮的特性，地诺孕素在子宫膜显示出强大的孕激素效应和抗雄激素效应，有利于减轻痤疮和皮脂溢出的发生。2、以外周作用为主，对子宫膜有益从排卵抑制剂量mg/天对子宫膜转换剂量mg/月经周期之比看，醋酸炔诺酮、左炔诺孕酮和孕二烯酮为l，去氧孕烯和诺孕酯为3，醋酸环丙孕酮和醋酸氯地孕酮为57，地诺孕素那么高达l7。地诺孕素显现出一种明显的以外周作用为主的特性，与天然孕酮更接近，对子宫膜有益。杜蕾.中国医药情报. 2000, 6(5)：20-223、不抵消雌激素对心血管的保护作用，对脂代影响更小地诺孕素抑制排卵主要是通过其外周机制如抑制预排卵，而非影响促性腺激素分泌的中枢机制来实
4、现的。临床实验显示，地诺孕素雌激素比传统的左炔诺孕酮雌激素组合对脂代影响更小。临床试验显示，地诺孕素可显著降低总胆固醇和LDL，增加HDL。由于地诺孕素无抗雌激素活性，具有抗增生效应，不会抵消雌激素对血管的保护作用，可很好控制出血和雄激素病症，对出血模式和脂代无不良影响，不影响雌二醇的血管舒作用，因而不影响雌激素对心血管的保护作用。副交感神经系统方面的研究显示，地诺孕素可缩短睡眠潜伏期，改善认知能力，可作为情绪障碍绝经病人HRT的选择。Rowlands SJFarm PlannReprodHealthCare. 2003, 29(1):13-16.Wiegraiz l,Lee JH,Kutsc
5、hera E, et al. Contraception. 2002, 65(3):223-229.4、半衰期较短，重复给药无蓄积性地诺孕素的血浆半衰期较其它孕激素短，仅6.512小时，故每天给药亦无蓄积性。此性质也较左炔诺孕酮更优。杜蕾.中国医药情报. 2000, 6(5):20-22临床应用孕激素能够用来治疗子宫膜异位，但地诺孕素对后者的作用不仅源于其孕激素活性，而且也已被认为与它特有的抗增生机理有关。在3项共涉与267例子宫膜异位患者的临床试验中，受试者经口服地诺孕素2mg/天治疗个6月后，结果发现地诺孕素在改善患者痛经和骨盆痛与减少或治愈子宫膜异位损害等方面如同丹那唑、促性腺激素释放激
6、素冲动剂或其它孕激素一样有效，且平安性和耐受性更好。促性腺激素释放激素冲动剂有致骨矿物密度丧失的严重副作用，潮热发生率也甚高50%；丹那唑那么有强力的雄激素副反响，用药者粉刺和发肤腻性的发生率可分别高达54%和48%。而地诺孕素不仅没有上述不良反响，而且副作用小至孕激素中亦仅有孕三烯酮方能与之匹配，然其还能改善粉刺病症的作用仍是后者所不具备的。杜蕾.中国医药情报. 2000, 6(5):20-22国外研究状况2002年，地诺孕素口服片剂获准用于子宫膜异位症的治疗，商品名为Endometrion。知识产权状况本品的研发不涉与专利与行政保护问题。市场前景据临床资料反映，目前大约有15-20的妇女会
7、患有不同成度的子宫膜异位症，好发年龄为2445岁。其主要临床病症为：疼痛和不育，而病症严重程度并不能反映疾病的严重程度。同时临床上还说明，子宫膜异位症虽属良性疾病，但有向盆腔、腹腔外扩散种植的行为，和某些妇科恶性肿瘤有相似之处。近年来，这一疾病的发病率呈逐渐升高趋势。目前临床使用的第一、二、三代孕激素大多为睾酮衍生物，此类化合物因无受体选择性，除具有孕激素活性外，还可与其他甾体激素受体相互作用，具有雄激素、糖皮质激素等其他辅助活性，导致不良反响的产生。具有雄激素作用的孕激素可局部逆转雌激素降低低密度脂蛋白(LDL)、升高高密度脂蛋白(HDL)的作用，削弱雌激素对血管的保护作用，导致脂代改变、痤
8、疮和体重增加。脂代改变常与心血管疾病的发生率增加相关。目前治疗子宫膜异位症常用的药物是丹那唑、美通(孕三烯酮)和促性腺激素释放素冲动剂(GnRha)、孕激素等。1998-2009年孕三烯酮在全国重点城市样本医院用药金额1998-2009年曲普瑞林在全国重点城市样本医院用药金额1998-2009年甲羟孕酮在全国重点城市样本医院用药金额竞品比拟1、与上市药物比拟1丹那唑：雄激素甾体衍生物，90%的使用者病症得到改善。但其不良反响是患者出现男性化，目前，丹那唑在三甲医院较少使用，但是在县一级医院使用较多。2孕三烯酮美通：19-去甲睾酮甾类药物，有抗孕激素、抗雌激素和抗性腺效应。副反响小，临床多用。3
9、达菲林：促性腺激素释放激素GnRHa，最常用，最热门。4孕激素甲羟孕酮、炔诺酮、甲地孕酮：费用较低、副作用小，首选药物。5地诺孕素：是合成孕激素，在改善患者痛经和骨盆痛与减少或治愈子宫膜异位损害等方面如同丹那唑、促性腺激素释放激素冲动剂GnRHa或其它孕激素一样有效, 且平安性和耐受性更好。地诺孕素副作用小，孕激素中亦仅有孕三烯酮方能与之匹配，然其还能改善粉刺病症的作用仍是后者所不具备的。2、价格比拟：药品名称商品名规格市场价格疗程费用孕三烯酮胶囊美通2.5mg10粒/盒690元3450元6个月注射用醋酸曲普瑞林针剂达菲林3.75mg/支1271元38133个月至76266个月醋酸甲羟孕酮片安
10、宫黄体酮2mg100片/瓶6.5元175.5元6个月调研专家信息1. XX中医妇科主任林寒梅：腹腔镜是金标准，药物治疗常用美通孕三烯酮，费用低，效果较好，但肝损害较大。丹那唑因潮热盗汗等副反响病症较重，故目前已不常用。2. 中医妇科主任莹：药物治疗口服避孕药等常用。3. 中医妇科主任霞：常用孕三烯酮美通、达菲林曲谱瑞林。本临床研究可操作性不强，腹腔镜仍是主要治疗方法，入选病人时可选腹腔镜手术后复发的病人，这样的病人有病理结果，诊断明确，临床研究只要做地诺孕素的复发率研究，这样可以在中、西医院同时进展，观察半年的复发率，结果反向证明该药物可以防止复发，降低复发率。4. 中医妇科程慧莲主任：腹腔镜是金标准，药物周期至少要三个月。5. 中医妇科主任：主要运用口服避孕药与达菲林等药物。 /
