药理学期末复习资料

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1、文档供参考，可复制、编制，期待您的好评与关注！ 药理学 期末复习资料药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的一门科学。 药物效应动力学：简称药效学，研究药物对机体的作用和作用规律，即阐明药物防治疾病的机制，其主要任务是阐明药物的药理效应和作用机制 药物代谢动力学：简称药动学，研究机体对药物进行处置的动态变化过程，即阐明药物效应和血药浓度随时间而变化的规律 剂型是指将药物加工制成适合患者需要的给药形势，即是形态各异的制剂，便于应用保存和携带。常用：固体制剂、注射剂、液体制剂、软性制剂、气雾剂、新剂 药物作用的基本方式：调节组织、器官原有的生理生化功能，凡能使功能活动加强的成为

2、兴奋（eg 尼可刹米可使呼吸功能活动增加、呼吸改善）；凡能使功能活动减弱的称为抑制（eg 地西泮降低中枢神经系统的兴奋性，导致镇静、催眠） 不良反应：指药品用于机体出现与用药目的无关，对人体甚至有害的反应 常见的不良反应：副作用、毒性反应、后遗反应、停药反应、变态反应、特异质反应、继发性反应、致畸、致突变和致癌 副作用名词解释side effect ：指药物在治疗量时，机体出现的与用药目的无关的不适反应，又称副反应。（副作用通常可预料、症状轻、可恢复） 毒性反应：指药物在用药剂量过大或用药时间过长时，引起机体严重的生理生化功能异常或形态结构方面的病理变化（可预料、严重、应避免发生） 效能：药物

3、所引起的最大效应，称为效能。再增加药量将只能引起毒性反应 效价强度：指能引起药效反应（一般采用50%效应量）的同类药物的相对浓度或剂量，它反应药物与受体的亲和力大小，其值越小则强度越大 半数致死量（LD50）：是指能引起50%的动物死亡的药量，一般以半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值即治疗指数（LD50 / ED50）来表示药物的安全性。一般治疗指数越大，药物越安全，ED95 TD5之间的距离，称为安全范围 受体：受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子化合物（蛋白质），可特异性地识别某些药物或体内生物活性物质（称为配体），并与之暂时结合，传递信息，产生特定的生物效应 主

4、要特性：敏感性、选择性、饱和性、多样性、可逆性、可调节性 激动药：指与受体有强的亲和力（a = 1），又有较强消应力的药物，根据内在活性系数a值的大小，可将激动药分为完全激动药和部分激动药 完全激动药有较强的亲和力和内在活性( a = 1)，而部分激动药有 拮抗药：指有较强的亲和力而无内在活性( a = 0 )的药物，拮抗药又可以分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药，依据是拮抗药与受体结合是否具有可逆性。部分激动药具有激动药和拮抗药双重药动学（药物代谢动力学）主要研究机体对药物的处理，包括吸收、分布、代谢和排泄四个 过程，以及体内药物浓度随时间变化的规律性、血管内给药没有吸收过程药物的解离性是指水

5、溶性药物在体液的PH值改变的情况下，可以解离生成离子型或非离子型，非离子型药物容易跨膜转运，而离子型药物由于携带有电荷不易转运。分布：与血浆蛋白结合、 血脑屏障（脂溶性高、游离性多、分子小的药物易进入脑脊液） 局部器官的血流量、 体液PH值、 胎盘屏障（仅对脂溶性低、解离性或大分子药物，如右旋糖酐等呈现屏障作用） 血浆药物浓度高低可以反映靶器官药物结合量的多少生物转化是指药物在体内发生化学结构的变化，又称代谢，方式及步骤：药物在酶的催化下被氧化、还原、水解、结合 （专一性酶）胆碱酯酶转化乙酰胆碱肝药酶：非专一性酶一般指存在于肝细胞微粒体的混合功能氧化酶系统，简称肝药酶 特点：(1 )选择性低

6、（2）个性差异大 （3）此酶系统有限 （4）肝药酶的活性可因药物等因素的影响而改变 药物在尿液中的被动转运可受尿液的PH改变的影响，因而认为改变尿液的PH值的大小可以显著改变弱酸性或弱碱性药物的接力度，从而调节药物的重吸收程度 生物利用度（F）是指血管外给药后，药物能够进入体循环的相对分量和相对速度。 生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，此药物吸收较差，它是检验药品质量的重要指标之一 血浆半衰期（t1/2）：是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的参数 (按照一级动力学，t1/2是一个恒定的值，不会因为血药浓度的高低而变化) 意义：（1）血浆半衰期t1/2反映机体消除药物的

7、能力和消除药物的快慢程度 （2）按照一级动力学消除的药物，一次用药后，经过5个t1/2后体内的药物经消除所剩无几 （3）肝肾功能不良的患者，其药物的消除能力下降，药物的t1/2将延长 传出神经受体的主要类型: 1、胆碱受体：M受体（毒蕈碱受体）：分布于心血管、腺体、眼、胃肠、支气管等 N受体（烟碱型受体）N 受体：分布于神经节和肾上腺髓质 N 受体：分布于骨骼肌 2、肾上腺素受体 受体：1受体：主要分布于皮肤黏膜及内腔血管、瞳孔开大肌及受体2受体：主要分布于去甲肾上腺素能神经的突触阡陌，对单质释放产生负反馈调节受体：1受体：主要分布于心脏 2受体：主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平

8、滑肌 （突触前膜上也有受体，激动时对递质释放起正反馈调节作用） 传出神经受体兴奋后的效应： （1） M效应：心脏抑制（心率减慢）、血管扩张（心急收缩力减弱、血压下降）、腺体扩张、胃肠和支气管 平滑肌的收缩、瞳孔缩小等 （2） N效应：骨骼肌手速、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加（心率加快，血压上升） （3） 效应：皮肤黏膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌 （4） 效应： 心脏兴奋、骨骼肌血管和冠脉扩张、胃肠道和支气管平滑肌松弛 毛果芸香碱（匹罗卡品）-M胆碱受体激动药【药理作用】毛果芸香碱的作用机制是直接兴奋效应器细胞膜的M受体，产生M效应，对眼和腺体作用最突出 1、 对眼作用 （1） 缩瞳作

9、用：兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使其收缩 ；（2） 降低眼压：使前房间隙扩大，促进房水回流； （3） 调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌收缩 2、 全身作用 ：使腺体分泌增加、心脏抑制、胃肠平滑肌兴奋等 【临床作用】（1） 治疗青光眼：利用其降低眼压作用可减轻症状 （2） 治疗虹膜炎：与散瞳药（阿托品）交替应用，防止虹膜与晶状体的粘连 （3） 阿托品等M受体阻断药中毒的解救 （4） 缩瞳，术后或验光检查眼底后，用毛果芸香碱滴眼以抗拮扩瞳药作用 （5） 口腔黏膜干燥症 新斯的明-胆碱酯酶抑制药（易逆性抗胆碱酯酶药） 【作用与应用】抑制AchE（胆碱酯酶）水解Ach（乙酰胆碱），Ach上升 【

10、作用特点】 :（1） 对眼及中枢的作用弱；（2）对骨骼肌的兴奋作用突出：A、抑制胆碱酯酶而发挥作用B、直接兴奋骨骼肌运动经板的N 受体 C、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；（3）对胃肠道和膀胱的平滑肌兴奋作用也较强 （4）可抑制心脏，使心率减慢 【临床运用】 （1） 治疗重症肌无力； （2） 缓解术后腹气胀和尿储留； （3） 治疗阵发性室上性心动过速（迷走神经无效时）； （4） 用于非除极化型肌松药过量中毒的解救； （5） 过量中毒可用阿托品解救 【禁用】机械性肠梗阻，尿路梗阻，肌麻痹及支气管哮喘者 难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类 常用的有机磷杀虫药（敌敌畏、敌百虫）可通过呼吸道、消化道及皮肤

11、黏膜吸收中毒 【中毒机制】 有机磷酸酯类进入机体后，其中亲电子的磷原子与AchE（胆碱酯酶）的酯解部位丝氨酸的羟基形成共价键，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使AchE（胆碱酯酶）失去水解Ach（乙酰胆碱）的能力，致Ach（乙酰胆碱）在体内蓄积，引起一系列中毒症状 【中毒表现】1、 轻度中毒，M样症状：瞳孔缩小，视物模糊，流涎，出汗，呼吸困难，恶心，呕吐，大小便失禁（膀胱逼尿肌收缩），血压下降，心动过缓，血管舒张 2、 中度中毒，N样症状：肌颤，运动障碍，心动过速，血压升高 3、 重度中毒，中枢神经症状：先兴奋后抑制，如不安，失眠，谵妄，昏迷，呼吸知，循环衰竭等 【解救】 足量地应用特异性解毒药

12、M受体阻断药（阿托品）和胆碱酯酶复活药（缓解N样症状最为迅速，不能直接对抗蓄积的Ach，必须与M受体阻断药合用，如解磷定） M胆碱受体阻断药阿托品 【阿托品的用途及其机制：】 1、缓解内脏绞痛：利用其松弛内脏平滑肌的作用（对胃肠平滑肌松弛作用最突出，其次是膀胱逼尿肌，对肾脏痛和腹胆绞痛疗效较差，需配合应用哌替啶等镇痛药）；2、麻醉前给药：抑制腺体分泌，主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用，减少分泌物，防止呼吸道阻塞；3、眼科应用：治疗虹膜睫状体炎及检查眼底，利用其散瞳作用，验光配镜是利用药物的松弛睫状肌作用；4、 抗缓慢型心律失常：临床用于治疗迷走神经果度兴奋所致的突性心动过缓、房室传导阻滞等缓慢型心率失常，利用其接触迷走神经对的抑制