药物化学第3章(镇静催眠药

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1、药物化学第3章(镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第3章(镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)重难点提示和辅导一 镇静催眠药1结构类型 分为三类:巴比妥类、苯二氮 类和其它类。2巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。药品名结构化学名性质及应用5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较稳定,难溶于水,能溶于乙醇、乙醚, 具有弱酸性。用于治疗失眠、惊厥和癫痫5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮白色结晶性粉末,易溶于乙醇和乙醚,溶于氯仿,几乎不溶于水,具有弱酸性。用于镇静、催眠、抗惊厥5-烯丙基

2、-5-(1-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮镇静催眠药3巴比妥类药物的重要性质:因此,巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂,而必须作成粉针剂。苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此,苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌,须制成粉针剂。4苯二氮 类典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用地西泮 (安定)1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮白色结晶性粉末,微溶于水,溶于乙醇,在空气中稳定。治疗焦虑症、失眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥。奥沙西泮 (去甲羟安定)7-氯-1,3-二氢-3-羟基-5-苯基

3、-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮白色结晶性粉末,溶于乙醇、氯仿,几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑 (舒乐安定)8-氯-6-苯基-4H-1,2,4-三氮唑并4,3-a1,4苯并二氮杂 白色结晶性粉末,易溶于氯仿或醋酐,溶于甲醇。镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-1,2,4-三氮唑并4,3-a1,4苯并二氮杂 白色粉末,难溶于水,易溶于甲醇、乙醇。适用于焦虑不安、恐惧、顽固性失眠、癫痫等5苯二氮 类药物的鉴别方法地西泮 溶于稀盐酸,加碘化铋钾试液,产生桔红色沉淀,放置后颜色变深。奥沙西泮 在酸、碱中加热水解,生成2-苯甲酰基

4、-4-氯苯胺,乙醛酸和氨,前者由于含有芳伯氨基,经重氮化后与-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物。6地西泮的重要反应二 抗癫痫药1. 分类:巴比妥类、乙内酰脲类、口恶唑烷酮类及丁二酰亚胺类2典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用苯妥英钠 (大伦丁钠)5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐白色粉末,微有吸湿性,可溶于水和乙醇。治疗癫痫大发作的首选药,对小发作无效,也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐。卡马西平 (酰胺咪嗪)5H-二苯并b,f氮杂 -5-甲酰胺白色的结晶性粉末,几乎不溶于水,在乙醇、丙酮中溶解,易溶于氯仿。用作抗癫痫药,对大发作和综合性局灶性发作有效,还具有

5、抗外周神经痛作用。丙戊酸钠(地巴京)2-丙基戊酸钠白色结晶性粉末,易溶于水、甲醇,对酸、碱、热、光较稳定,具有极强的吸湿性。是广谱高效抗癫痫药,用于治疗儿童的失神性发作和大发作,对各型小发作效果更好、毒性较低。三抗精神失常药1 分类:根据用途分为三类: 抗精神病药(吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、苯酰胺类及二苯并氮杂 类)、抗抑郁药、抗焦虑药。2典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用氯丙嗪(冬眠灵)N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺白色结晶粉末,有吸湿性,极易溶于水、醇及氯仿。用于治疗精神分裂症和躁狂症,也用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等氟哌啶醇4-(4-对氯苯基-4-羟基哌啶基)-4-氟丁酰苯白色无定形、微晶粉末,几乎不溶于水,可溶于氯仿,微溶于乙醚。用于治疗各种急、慢性精神分裂症及焦虑性神经官能症,也可止吐。奋乃静4-3-(2-氯-10H-10-吩噻嗪基)丙基-1-哌嗪乙醇治疗精神分裂症氯普噻吨(泰尔登)(Z)-N,N-二甲基-3-(2-氯-9H-亚噻吨基)-1-丙胺治疗伴有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等3重要的反应氯普噻吨在紫外光照射或在强碱性条件下发生分解,产生2-氯噻吨及2-氯噻吨酮:四练习题:章后习题1、2、5、7、9

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