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1、连翘提取物抑菌活性的研究摘要 连翘是中药临床常用传统药物之一，连翘对多种革兰阳性及阴性细菌均有抑制作用，具有较强的抑菌和抗病毒等作用，除此之外还有清热解毒、消肿散结作用，用于痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、温病初起、温热入营、 高热烦渴、神昏发斑、热淋尿闭等症。本文对连翘提取物的抑菌活性的研究现状做了有关总结。目的是总结近年 来对连翘的研究工作和文献，对进一步开发连翘的药用价值打下基础；方法是对连翘的具体化学成分进行分析， 总结连翘提取物的有效提取方法和其抑菌活性的研究现状，主要探究连翘的抑菌作用，分别从药用历史、化学成 分和药理活性的研究进行综述；结果是展望了连翘应用的未来发展方向。关键词连翘；提取
2、物；抑菌活性；化学成分；黄酮；挥发油Study on the Antimicrobial Activities of Forsythia Suspensa ExtractXie xiaoyuXingtai University Department of Biochemistry,heibei xingtai 054001Abstract Forsythia suspensa is a traditional Chinese medicine clinical commonly used traditional medicine weeping forsythia to one, a vari
3、ety of gram-positive and Gram-negative bacteria are inhibited, with strong antibacterial and antiviral effects, in addition to detoxify, detumescence, ulcer, scrofula, for breast cancer, erysipelas, warm disease early in the camp, high fever, hot thirst, coma, hair spot heating anuria. This paper st
4、udies on the antibacterial activity of Forsythia suspensa extract present situation to make the relevant summary. Purpose is to summarize the recent Forsythia research work and literature, for the further development of Forsythia suspensa medicinal value basis; method of Forsythia suspensa specific
5、chemical composition analysis, summary of Forsythia suspensa extract effective extraction method and the antibacterial activity of Forsythia suspensa, mainly to explore the bacteriostasis, separately from the medical history, chemistry constituents and pharmacological activity studies were reviewed;
6、 the result is prospected the future development direction of the application of Forsythia suspensa.Key words Hypericum perforatum; extract; fungicidal activity; chemical constituents; flavonoids; essential oils连翘是中药临床常用传统药物之一，又名黄花条、连壳、青翘、落翘、黄奇丹等。连翘的化学成分丰 富。具有较强的抑菌和抗病毒等作用，除此之外还有清热解毒、消肿散结作用，用于痈疽、瘰疬、乳
7、痈、 丹毒、温病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑、热淋尿闭等症，为双黄连口服液、双黄连粉针剂、清 热解毒口服液、连草解热口服液、银翘解毒冲剂等中药制剂的主要原料。在我国河北、陕西等地有将 连翘叶制成茶作为保健饮料饮用的习惯，人们认为连翘叶有较好的保健价值。对连翘叶成分进行提取，对 其主要化学成分及抑菌作用进行研究，有助于连翘在医学上有更广泛的应用。1连翘的主要化学成分进5年来，从连翘中分得得化学成分主要有挥发油类、苯乙醇苷类、木脂素类和三萜类物质，从中分得的 黄酮类物质较少，酚类物质则较之前的较多。11挥发性成分连翘中的挥发性成分含量很高，在连翘的种子连翘心中含量平均可达3.8%,而在自然界
8、中含挥发油如 此高的植物并不多见。2009从连翘花中鉴定出24种挥发油类成分，主要是侧柏烯、卩-水芹烯、卩-蒎烯、 桉油精、3-乙丙烯基-5,5-二甲基环戊烯、卩-月桂烯、水杨酸甲酯等。1.2连翘酯苷类之前有报道连翘中含有大量的苯乙醇苷类成分，该类化合物是连翘中主要的活性成分主要有连翘酯苷 A、连翘酯苷C、连翘酯苷D、泽丁香酚、卩-羟基泽丁香酚苷、连翘酯苷D和连翘酯苷E等。2008,从连 翘果实中分离得到了一种新的苯乙醇苷类成分异连翘酯苷，它是连翘酯苷中a型鼠李糖构型转变为卩型的 连翘酯苷异构体。1.3木质素类木质素类是连翘中的有一类主成分，含有较多的主要有连翘干、松脂素、(+ )松脂素-卩-
9、D-葡萄糖苷、 连翘脂素、(+)-表松脂素、落叶松脂醇、一落叶松脂醇等。2008年从中分得8-羟基松脂素、橄榄脂素、 (+ ) -1-羟基松脂素-4-O-卩-D-吡喃葡萄糖苷。1.4三萜类连翘中的三萜类成分主要有白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸等。从中分得2个新三萜类物质：3卩-乙酰基 -20.25-环氧达玛烷-24a-醇和3卩-乙酰基-20,25-环氧达玛烷-24卩-醇。1.5酚酸类从连翘中分得咖啡酸，2009又从中分出咖啡酸甲酯和对咖啡酸甲酯和对羟基苯乙酸甲酯。同年又从分 得原儿茶酸。2连翘的抑菌作用连翘对多种革兰阳性及阴性细菌均有抑制作用。其浓缩煎剂在体外可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆 菌、大肠杆菌
10、、痢疾杆菌、白喉杆菌及霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等。连翘在体外的抑菌作用与 金银花大体相似；为银翘散中抗菌的主要成分。金银花对沙门菌属，特别是伤寒杆菌以及溶血性链球菌的抑制作用似超过连翘，而对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌之抑制则以连翘似较好。二者联合 使用，在试管内并无协同作用，与黄连、黄芩组成的复方，体外抑菌作用比单用连翘时为强.有 报道指出，连翘酚为其抗菌的有效成分。连翘酚在试管中对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为1:5 120 ；对痢疾杆菌为1:1 280；对白喉杆菌及副伤寒(甲)杆菌为 1:640。体外实验表明：连翘的醇提取 物有抗钩端螺旋体作用，其强度不及黄连、荔枝草或金银花、黄芩，而与黄柏、
11、蚤休相似。鸡胚体外试验证明连翘对亚洲甲型流感病毒、鼻病毒 -17型有抑制作用。连翘子挥发油在体外对金黄色 葡萄球菌也有明显的抗菌作用，还有明显抑制金黄色葡萄球菌血浆凝固酶对血浆的凝固作用。可使家兔血液中感染的金黄色葡萄球菌明显减少。连翘水浸剂(1:5 )在试管内对星形奴卡菌有某些抑制作用。对连翘的抑菌活性进行研究有助于连翘提取物药理活性的研究及其在医学上的应用有很大 的帮助。3连翘提取物研究现状31连翘苷具有抗氧化和降血脂的作用，对于预防动脉粥样硬化和冠心病等疾病有一定功效；而连翘酯苷 具有抑制弹性蛋白酶活性，治疗肺气肿等多种疾病的功效,是迄今为止从连翘属植物中发现的抗菌活性最强 的成分之一。
12、李发荣比较了连翘叶、青翘和老翘中连翘苷的含量，发现连翘叶中的连翘苷的含量为果实 的40倍。杨建雄从连翘叶片中制备了苷类成分I和II,通过HPLC分析发现，其中成分I富含连翘苷和 连翘酯苷。王娅丽0；研究了连翘苷类提取工艺，结果是用85%的乙醇提取效果最好，连翘苷平均得率为 5.781%。3.2黄酮类张建红(2005)6;测定了连翘叶中黄酮含量，结果粗黄酮得率为8.35%,以芦丁为对照品,采用比 色法在波长275nm处测得其总黄酮含量为69.2%,由高效液相色谱(HPLC)法测得其中的芦丁含量为 22.28%。王金梅等7；测定了不同时期连翘叶和果实芦丁含量。结果发现连翘果实、7月叶、7月茎和老叶
13、所 含芦丁的量为:7月叶(0. 91%) 老叶(0. 35%) 果实(0. 27%) 7月茎(0. 12%)。3.3连翘乙醇提取物有抑菌活性刘世旺等8；以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为实验菌株通过比较和分析 不同连翘提取物浓度下细菌生长曲线的变化来研究连翘的抑菌作用特点。结果发现0. 01 g/ ml的提取物对 摇床培养的金黄色葡萄球菌生长具有较强的抑制作用;0. 10g/ml的提取物对摇床培养的大肠杆菌生长具有 一定的抑制作用。由此表明，连翘乙醇提取物具有明显的选择性抑菌作用。3.4马振亚等药理实验证明连翘挥发油抗菌抑病毒作用，王守愚等ii；采用卩-环糊精(卩-CD)对挥发油进行 了包合实验，确
14、定了连翘挥发油的卩-环糊精包合最佳工艺即连翘挥发油的最佳提取时间为6 h；最佳包合 工艺条件为即卩-CD和挥发油的比例为8：1,包合物温度40C,包合时间60 min。王七根等通过3种包合 方法的比较，饱和水溶液磁动搅拌法的挥发油利用率较高，研究表明使挥发油粉末化后，能增加挥发油的 溶解性，降低其挥发性；稳定性考察表明，包合后能大大提高制剂的稳定性和挥发油的利用率。4连翘抑菌活性研究现状4.1连翘酚的抑菌作用抗菌作用连翘为广谱抗菌药，对多种革兰氏阳性及阴性细菌有抑制作用。牛新华M3 研究了连翘叶和 果实乙醇提取液的抗菌作用，结果发现，连翘叶优于青翘青翘优于老翘，这与文献中所报道的连翘叶、 青翘
15、、老翘中连翘苷含量大小顺序是基本一致的。但从实验数据来看，连翘苷的抑菌作用并不是很强，对 金黄色葡萄球菌抑制作用比较微弱，由此认为连翘酚是连翘中抑菌作用的主要成分。4.2挥发油的抑菌作用马振亚等药理实验证明连翘挥发油抗菌抑病毒作用，对流感病毒感染小鼠有保护作用；在鸡胚内能抑 制流感病毒亚甲型、副流感仙台株的增殖。卫世安等14药理实验证明连翘挥发油对金黄色葡萄球菌、肺 炎双球菌、白色念珠菌有明显的抑制作用。魏希颖等15利用滤纸片法观察到不同浓度连翘种子挥发油对 啤酒酵母、产黄青霉以及黑曲霉的有很好的抑制作用，其最小杀菌浓度即啤酒酵母为3.91x10-6mlml-1,产 黄青霉为7.81x10-6
16、 mlml-1,黑曲霉为3.13x10-5mlml-1；发现连翘种子挥发油对猪油具有促进其氧化的作 用。郭际等16探讨了连翘挥发油抗炎作用，连翘挥发油0.24 ml.kg-1, 0.12 mlkg-1有明显的抑制二甲苯所 致小鼠的耳廓肿胀作用；连翘挥发油0.24 ml.kg-1有明显的对抗小鼠腹腔毛细血管通透性亢进的作用，而 0.12, 0.06 mlkg-1对小鼠腹腔毛细血管通透性亢进也有一定的对抗趋势，但与模型对照组比较，组间无显 著性差异；连翘挥发油0.24, 0.12 ml.kg-1有明显的抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀的作用；连翘挥发油0.24 ml.kg-1对角叉菜胶所致的大鼠胸膜炎模型有一定的抑制作用；连翘挥发油0.24 , 0.12 mlkg-1对油酸所致 的大鼠急性肺损伤模型有一定的抑制作用；连翘挥发油0.24 mLkg-1有明显的抑制大鼠棉球肉芽形成的作
