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1、word第十二章 抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。常用术语：化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。第一节 抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。抗生素的种类繁多，常用于兽医临床的有几十种。为便于研究和应用，一般按其化学结构进行分类。1-酰胺类 青霉素类、头孢菌素类等。前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等；后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等。近年来发展了非典型-酰胺类，如碳青霉烯类(亚胺培南)、单环-酰胺类(氨曲南)、-酰胺酶
2、抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)及氧头孢烯类(拉氧头孢)等。2氨基糖苷类 链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。3四环素类 土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。4氯霉素类 氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。5大环酯类 红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等。6林可胺类 林可霉素、克林霉素。7多肽类 杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。8多烯类 制霉菌素、两性霉素B等。9含磷多糖类 黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等，主要用作饲料添加剂。此外，还有大环酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类(离子载体类)抗生素如莫能菌素
3、等，均属抗寄生虫药。常用抗菌药物的作用机制： 1抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类等。 2增加胞浆膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素等。3抑制细菌蛋白质的合成，链霉素等影响蛋白质合成的全过程；四环素与核蛋白体30s亚基结合，而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合，最终导致细菌蛋白合成受阻。4抑制细菌核酸的合成：影响叶酸代，导致核酸合成受阻，如磺胺类、甲氧苄啶；抑制核酸合成，如喹诺酮类。一、-酰胺类抗生素-酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个-酰胺环的一类抗生素。临床上最为常用的有青霉素类抗生素与头孢菌素类抗生素，新开发的-酰胺酶抑制剂及非典型的-酰胺类抗生素，如头霉素、硫霉素及单环-酰胺类抗生素
4、等。 作用机制 各种-酰胺类抗生素都能抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁粘肽的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，并可触发细菌自溶酶活性的作用而杀灭细菌。-酰胺类抗生素可分为以下几类:1. 青霉素类包括天然青霉素和半合成青霉素。天然青霉素包括青霉素G和长效青霉素；半合成青霉素包括青霉素V、苯唑西林、氯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林等。2头孢菌素类又名先锋霉素类，具有杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、过敏反应较少，对酸和-酰胺酶比青霉素类稳定等优点。3-酰胺酶抑制剂主要有克拉维酸、舒巴坦。临床应用 青霉素 主要用做敏感革兰氏阳性球菌、阴性球菌，螺旋体感染的首选治疗药，如溶血性链球菌引
5、起的咽炎，扁桃体炎，猩红热，蜂窝组织炎，败血症等；草绿色链球菌引起的心膜炎；肺炎球菌所致的大叶性肺炎，中耳炎等；脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎；还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热及预防感染性心膜炎的首选药。耐酶青霉素类 本类常用的有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林与氟氯西林等异噁唑青霉素，主要用于耐青霉素G的金葡球菌感染的治疗。双氯西林作用最强，其次为氟氯西林、氯唑西林和苯唑西林。因它们耐酸、耐酶，可口服，胃肠道吸收较好。广谱青霉素类 氨苄西林主要用于伤寒、副伤寒的治疗，也可用于尿路和呼吸道感染的治疗；阿莫西林的抗菌活性与氨苄西林的相似，对慢性支气管炎的疗效优于氨苄西林。抗绿脓杆菌广谱
6、青霉素类 羧苄西林适用于烧伤病人绿脓杆菌感染的治疗，另外亦可用于大肠杆菌、变形杆菌引起的各种感染；磺苄西林主要用于治疗泌尿道及呼吸道感染；替卡西林主要用于绿脓杆菌所致的各种感染；阿洛西林主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染；美洛西林治疗绿脓杆菌、多数肠杆菌科细菌、嗜血杆菌、奈瑟氏菌、厌氧杆菌和球菌感染。主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素类 美西林用于尿路感染，对大肠杆菌的感染疗效甚佳，对肺炎杆菌、肠杆菌所致的感染也有一定的效果；替莫西林主要用于敏感革兰氏阴性菌所致的尿路和软组织感染。 第一代头孢菌素主要用于耐青霉素G金葡菌感染，但非首选，常用头孢噻吩及头孢唑啉；用于呼吸道和尿
7、路感染；以及皮肤、软组织感染等。头孢唑啉是第一代中最为广用的品种； 第二代头孢菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的是头孢呋辛及头孢孟多等。第三代头孢菌素用于多种革兰氏阳、阴性菌所致的尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、骨髓炎和肺炎等，均可获满意疗效；头孢他啶是目前临床用于抗绿脓杆菌最强的抗生素，头孢哌酮也可选用。对肠杆菌科细菌的作用，头孢曲松和头孢噻肟相仿，头孢哌酮稍差。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用此代头孢菌素。-酰胺酶抑制剂通常与其他-酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性。 耐药机
8、制细菌对酰胺类抗生素产生的耐药性的机制有： 产生水解酶使药物失活； 胞壁与外膜通透性改变，孔道蛋白缺陷，药物进入受阻而难达到作用部位； 作用靶位结构的改变，即青霉素结合蛋白(PBPS)结构的改变而产生源性耐药； 酶与药物结合牢固；缺少自溶酶等。 抗菌药的合理应用：临床应用的基本原则，防止抗菌药物的不合理应用，肝肾功能损害者抗菌药物的合理应用及抗菌药物的预防性应用。附：人医上有的将青霉素类药物分为以下六类：I类：青霉素G及口服青霉素V，容易透过革兰氏阳性菌粘肽层，属仅对革兰氏阳性菌有效的窄谱抗生素。类：氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、亚胺培南及若干头孢菌素，能适度透过革兰氏阳性菌粘肽层，
9、对革兰氏阴性菌的脂蛋白外膜穿透性则很好，属广谱抗生素。类：如青霉素类抗生素，易被革兰阳性菌胞外的-酰胺酶灭活，而出现对产酶菌明显不敏感的耐药性。类：异嗯唑青霉素类抗生素、一代与二代头孢菌素、亚胺培南等，对青霉素酶稳定，故对革兰氏阳性产酶菌敏感。 V类：酰脲类青霉素(阿洛西林、美洛西林等)、羧苄西林及一代与二代头孢菌素，当革兰氏阴性菌膜外间隙的-酰胺酶少量存在时具有抗菌作用。类：三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等，对-酰胺酶十分稳定。试题精选一、选择题 A型题1 下列细菌中，对青霉素G易产生耐药菌株的是( ) A溶血性链球菌 B肺炎球菌 C金葡菌 D.白喉杆菌 E脑膜炎球菌 2 耐青霉素酶的半合成
10、青霉素是( ) A苯唑西林 B氨苄西林 C阿莫西林 D羧苄西林 E哌拉西林3 下述氨苄西林的特点中，哪项是错误的( ) A耐酸，口服可吸收 B与青霉素G有交叉过敏反应 C对革兰氏阴性菌有效 D对耐药金葡菌有效 E对伤寒杆菌有效4 具有一定肾毒性的酰胺类抗生素是（ ） A青霉素G B耐酶青霉素类 C半合成广谱青霉素类D第一代头孢菌素类 E第三代头孢菌素类5. 头孢菌素类药物的抗菌作用部位是( )A二氢叶酸合成酶 B移位酶 C. 核蛋白50s亚基 D. 二氢叶酸还原酶 E. 细菌细胞壁6 头孢菌素类中有肾毒性的药物是( ) A头孢噻吩 B头孢呋辛 C头孢曲松 D头孢噻肟 E以上都不是7 青霉素最常
11、见和最应警惕的不良反应是（ ）A过敏反应 B. 腹泻，恶心，呕吐 C听力减退 D二重感染 E肝、肾损害8 对青霉素所致的过敏性休克应立即选用( ) A肾上腺素 B.糖皮质激素 C青霉素酶 D. 苯海拉明 E.苯巴比妥9 青霉素最适于治疗下列哪种细菌引起的感染( ) A溶血性链球菌 B肺炎杆菌 C绿脓杆菌 D变形杆菌 E以上都不是10下列何药主要自肾小管分泌( ) A青霉素 B四环素 C利福平 D.异烟肼 E链霉素11. 青霉素类共同具有的特点是( ) A耐酸，口服有效 B耐-酰胺酶 C抗菌谱广 D用于革兰氏阳性菌感染 E过敏反应及交叉过敏反应12抗绿脓杆菌最强的头孢菌素是( ) A. 头孢哌酮
12、 B头孢他定 C头孢孟多 D头孢噻吩 E头孢氨苄13下列对头孢唑啉的评价中，哪点是不正确的( ) A. 对耐药金葡菌敏感 B抗革兰氏阴性杆菌作用最强 C肌注血浓度最高D脑脊液中可达有效浓度 E为第一代中应用最多者14青霉素治疗哪种疾病可引起赫氏反应( ) A. 流行性脑脊髓膜炎 B草绿色链球菌心膜炎 C大叶性肺炎 D气性坏疽 E梅毒15主要用于伤寒、副伤寒的青霉素类药物是( ) A氨苄西林 B双氯西林 C羧苄西林 D苄星青霉素 E青霉素G16人工合成的单环-酰胺类药物是( )A哌拉西林 B. 亚胺培南 C头孢氨苄 D氨曲南 E舒巴哌酮17. 耐药性是指( ) A因连续用药，病原体对药物的敏感性降低甚至消失 B因连续用药，机体对药物的敏感性降低 C病人对药物产生了精神依赖性 D病人(畜)对药物产生了躯体依赖性E以上均不是18主要由于克拉维酸具有下列哪种特点使之与阿莫西林等配伍应用? （ ） A抗菌谱广 B是广谱酰胺酶抑制剂 C可与阿莫西林竞争肾小管分泌 D可使阿莫西林口服吸收更好 E可使阿莫西林用量减少，毒性降低19头孢菌素类中肾毒性最大者是（ ）A先锋霉素I B先锋霉素 C先锋霉素D先锋霉素V E以上都不是20普鲁卡因青霉素G作用维持时间长是因为（ ） A改变了青霉素的化学结构 B排泄减少 C吸收减慢 D破坏减少 E增加肝肠循环21头孢菌素中可供口服的是（ ）
