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1、受体阻滞药在围手术期的应用张义长西安交通大学医学院第一医院麻醉科 受体阻滞药,又叫肾上腺素受体阻断药(-abrenoceptor blockers),能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体,从而拮抗型拟肾上腺素作用。自1963年Smith 发现普萘洛尔以来,各种类型的受体阻滞药逐渐被研制,并应用临床,并形成庞大的阻滞药家族,目前共有三类9种之多。但既往该类药物主要用于治疗高血压、心律失常、甲状腺机能及冠心病等疾病的治疗,对于左室收缩功能不全和慢性充血性心衰(CHF)被视为禁忌症。近10年来国内外医学专家大量的实验及临床验证,受体阻滞剂除对高血压、心肌梗塞、心律失常疗效满意,还对
2、慢性充血性心衰,无症状性左室功能不全的高危病人治疗收效良好,建议对心衰治疗应用阻滞药早用比晚用好。因此,对麻醉专业医师熟悉和掌握受体阻滞药的药理作用、用途、用量、选择用药指征,更好应用于围术治疗至关重要。理化结构受体阻滞药化学结构与效应的关系如下:侧链氨基上带有一异丙基或更大的取代基有利于与受体结合;脂肪侧链上的羟基是药物活性所必需;碳原子上的羟基使分子具有旋光性,左旋体的生物活性大右旋体,所惟药物性能可靠歌曲稳定。图1见图1 受体阻滞药的化学结构药物分类:受体阻滞药都可以拮抗肾上腺素受体信号的转导,根据其不同的附加特性,可大致分为三类:第一类为依赖选择性1,主要有美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔
3、,第二类为非选择性,1、2主要有普萘洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔,第三类为选择和非选择性类、,主要有拉贝洛尔,另外还3阻滞剂,3有ICI118551、CGP20712A。受体阻滞剂分类及药理特性落药物夫名称叮内在坊拟交忠感活介性户膜稳警定作扔用肾脂溶祥性c督lg校kp距口服荡生物这利用黑度(桥%)睁血浆物半衰恒期(全h)魔首先践消除份%祸主要避消除狠器官亡非选派择性呢编受阻黎滞剂处普萘书洛尔聋(p匪ro芳pr锤an伙ol唉o观l市)芹纳多横洛尔芬(n磨ad须ol心ol捎)倚唑哚拔洛尔土(t事im庸ol充ol导)巡吲哚切洛尔纽(p外in累dl咏ol足)如选择斧性吧浴受体柜阻滞块剂粒美托辱洛
4、尔圆(妖me愉lo晒pr思ol盐ol纠)次阿替浴洛尔痒(a黑re谜no洞lo香l)亲艾可榜洛尔霞(稠c冬sm剧ol遗d)瑞醋丁停洛尔顷(a腿ce匹bu肢to临lo疯l)雀舰、永惕受体屡阻滞脱剂壮拉贝碗洛尔叙(l太ab圈et梯al鬼ol夺)雨0胖0灵0孩+爪0洲0激0肉+顺找+好0欠0靠权茫0系0银+吴站3.乡6璃0.铺7息2.火1界1.匹75爷2.请15杂0.单23墨-浩1.沸5矿-跟2亚5画3猛5米5陆0换7雷5浓4转0哲5碧0清-勿4小0魔2详0贱3棍5驶10佳2却0通3南5蚕3帝4筐3鄙4拦5惭8裂0.钉13债2府4捡4工6漏60版7扁0湾0骆25严3搁0药10梨奖13吉50烫6康0旨0
5、燃10名-锻30姑60薄肝梅肾隶肝焦肝、订肾章肝纸肝馋红细户胞中夫分解间肝扛肝*辛醇/水分配系数-阻断药主要临床作用1、控制和治疗高血压1受体阻滞剂,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心脏排血量下降、血压下降,目前也常将作为治疗高血压的线用药。阻滞药用于围手术期控制和治疗高血压,抑制气管插管和麻醉苏醒期的心血管反应。-阻滞药还可以麻醉控制性降压1,收效良好。锻2、饭治疗括和预代防心茶律失寇常 加 心名脏病筛人在获施行暴非作貌脏手伶术时亩和角心脏裂手术室后均想可发马生心钳律失锤常。梅交感只神经匪张力红和增耻加在臂房性蔑和室但性心仙律失桶常的尤发生京中起芦重要覆作用傅,室姜阻滞副药可益降低建交感文神经
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