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1、第8章 纳米激素及相关药物8.1激素及相关药物概述8。1. 激素、内分泌基本概念及其扩展传统概念认为激素由内分泌腺（无特殊导管）的腺细胞分泌，直接进入血液循环转运到远隔部位特异的靶组织、靶细胞而产生作用.过去曾认为神经系统以神经和神经递质传导信息，而内分泌系统以激素经血循传导信息，相互间有其明显独立性（见图8-1)。随着科学的发展，上述概念不断更新。例如下丘脑的若干神经核，既有神经细胞功能,又有分泌激素的内分泌功能，因而提出神经内分泌新概念，突破了两个系统间绝对分别的界限。再者不仅内分泌腺可以分泌激素,已证明心脏、血管、子宫等许多器官和组织亦有分泌激素的性能。并且激素不仅通过血液循环远距离的传
2、递信息，而且亦可不经过血液近距离地传递信息,从而提出旁分泌（paacrine)、自分泌（autcrine)和胞内分泌（Intracrie)等新概念（见图8)。内分泌细胞局部循环靶细胞神经分泌细胞靶细胞血液循环图 8-1 激素传输信息的主要方式传统的内分泌概念 神经内分泌概念旁分泌概念 自分泌概念 胞内分泌概念各种概念的激素见表81、8-2、83。表8 传统概念的主要激素内 分 泌 腺激 素垂体腺垂体促肾上腺皮质激素(H）、卵泡刺激素(FS）、黄体生成素(LH）/间质细胞刺激素(IH）、催乳素(PRL)、促甲状腺激素（SH)、生长激素（)、促脂素（LH)、内啡呔、促黑素细胞激素(MS）等神经垂体
3、血管升压素(P）/抗利尿激素（ADH）、缩宫素(X)等松果体褪黑素(T）、8精缩宫素肾上腺皮质皮质醇、醛固醇、雄激素等髓质肾上腺素（d）、去甲肾上腺素（NA）、肾上腺髓质素（A）等性腺卵巢雌二醇(E2）、孕酮(P）、睾酮(T）、抑制素、激活素、松弛素睾丸睾酮（）、双氢睾酮(H）、抑制素、激活素甲状腺甲状腺素(T4)、三碘腺原氨酸(3）、降钙素()甲状旁腺甲状旁腺激素(PTH）胸腺胸腺素胰腺胰岛素、胰高血糖素、胰多肽（PP)等表 82 神经内分泌概念中包括的主要激素器 官激 素下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、促性腺激素释放激素（GRH/LRH）、催乳素释放激素（PRH）、催乳素抑制激素
4、(PI/多巴胺)、促甲状腺激素释放激素（TRH）、生长激素释放激素（GHRH)、生长激素释放抑制激素(GHIH)生长抑素（S）、促黑素细胞激素释放因子(MRF）、促黑素细胞激素释放抑制因子(MIF)等表 83 激素新概念中增补的主要激素器 官激 素心、血管心钠素（ANP）、内皮素（ET）、一氧化氮(NO)肝脏胰岛素样生长因子-I(IGF-I)/生长素（SM），25羟维生素3胃肠道促胃液素、缩胆囊素（CK）、促胰液素、肠高血糖素、血管活性肠肽（V）等肾脏红细胞生成素（PO)、1, 25双羟维生素D胎盘人绒毛膜促性腺激素（hC）、人绒毛膜生长激素(hC)等其他部位前列腺素(P）、血小板源生长因子(
5、PF）、表皮生长因子（GF）、细胞因子、血管紧张素（An)、瘦素（Lp）、增食因子等8。1.2 激素的化学分类机体自身分泌的激素或从机体提取的激素称天然激素，从化学性质上分为以下几种类别见表8-4。表 -4 主要内分泌腺分泌的激素化学分类激素（简写）分泌腺体或组织化学分类肾上腺素(A）肾上腺髓质胺去甲肾上腺素（N)肾上腺髓质胺甲状腺素（T4)甲状腺氨基酸三碘甲腺原氨酸（T3)甲状腺氨基酸褪黑素松果腺胺糖皮质激素（如皮质醇）肾上腺皮质束状带类固醇盐皮质激素（如醛固酮)肾上腺皮质球状带类固醇肾上腺皮质雄激素肾上腺皮质网状带类固醇睾丸酮(T）睾丸间质类固醇双氢睾丸酮（HT）敏感组织DT类固醇雌二醇(
6、E2)卵巢,胎盘类固醇雌酮（E1)卵巢，胎盘类固醇雌三醇（E3）卵巢,胎盘类固醇孕 酮()黄体、胎盘类固醇胆骨化醇(维生素D3)皮 肤固醇25羟胆骨化醇肝 脏固醇, 25二羟胆骨化醇肾 脏固醇促皮质激素释放激素（CRH）下丘脑4肽黄体生成素释放激素（HRH)下丘脑10肽促甲状腺激素释放激素(）下丘脑3肽催乳素释放激素（PRH）下丘脑多肽催乳素释放抑制激素（PIH）下丘脑多肽生长激素释放激素（H)下丘脑4肽生长激素释放抑制激素(H)下丘脑14肽黑素细胞刺激素释放激素(MH)下丘脑多肽黑素细胞刺激素释放抑制激素（IH）下丘脑多肽抗利尿素(AD）又名加压素（V）下丘脑/神经垂体9肽催产素（T）下丘脑
7、神经垂体9肽促肾上腺皮质激素（TH）腺垂体单链肽(3肽）卵泡刺激素（S）腺垂体糖蛋白由亚单位(9肽）和亚单位（112肽)组成黄体生成素（L）腺垂体糖蛋白由亚单位（9肽)和亚单位（12肽）组成催乳素（PL）腺垂体蛋白质（199肽）促甲状腺激素(TSH）腺垂体由亚单位（96)和亚单位(112肽）组成生长激素(GH，ST)腺垂体19肽黑素细胞刺激素(SH)垂体中叶SH(13肽）-MSH（18肽）降钙素（CT）甲状腺C细胞肽甲状旁腺素(PT）甲状旁腺84肽胰岛素胰岛B细胞链1肽，链0肽组成胰高血糖素胰岛A细胞2肽红细胞生成刺激素肾糖蛋白肾素血管紧张素肾,肝、血浆多肽胰泌素肠7肽胃泌素胃1肽缩胆促胰素(
8、CCKP）肠33肽肠抑胃肠肽肠43肽舒血管肠肽肠28肽胃动素肠2肽绒毛膜促性腺激素胎盘糖蛋白（由亚单位和亚单位组成)绒毛膜生长催乳素胎 盘糖蛋白松弛素黄 体多肽抑制素睾丸多肽胸腺素胸 腺多肽心钠素(AP)心房肌2肽内皮素(ET)血管内皮21肽P物质(SP）脑、消化道11肽脑啡呔（ENK）腺垂体、脑5肽内啡呔(P)腺垂体、脑31肽神经降压素（N)下丘脑1肽上皮生长因子唾液腺5肽胰岛素样生长因子I（IGF ）肝 脏7肽胰岛素样生长因子II（IGF I)肝 脏67肽激肽肾、胰、消化道等911肽前列腺素E（PGE)精囊、子宫等不饱和脂肪酸前列腺素F（GF）精囊、子宫等不饱和脂肪酸前列腺素A(P)肾 脏
9、不饱和脂肪酸血栓素(TX)血小板不饱和脂肪酸前列腺素I(PGI）血管内皮不饱和脂肪酸白三烯（T）白细胞不饱和脂肪酸8。1 激素的作用、激素受体、激素作用机制机体靠神经系统、内分泌系统、免疫系统共同构成网络,协同维持内环境的稳态，保证生命活动的正常运转。内分泌系统分泌激素，充当输转信息的信使，激素与激素受体特异性的结合，发挥高效生物信息放大作用。激素有多类、多种,化学结构各异，但都具有以下基本特点：（1)激素能调节靶器官、靶细胞的功能和代谢过程，促进或抑制,而不促成新功能、新代谢过程；(）激素作用特异性强，高效性明显，多数激素有特定的靶器官、靶细胞（主要与其相应的受体结合而起效）；（3)激素的分
10、泌随机体内外环境的变化而变化，而后代谢灭活。激素作用机制分类见表5。表 -5 激素作用机制分类与胞内受体结合的激素类甾体激素（皮质醇、醛固酮、雄激素、孕激素、雌激素)1，25-双羟维生素D3、甲状腺素、三碘甲腺原氨酸与胞膜受体结合的激素类以M为第二信使的激素（刺激腺苷酸环化酶）促肾上腺皮质激素释放激素、促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素、卵泡刺激素、黄体生成素、胰高血糖素、黑素细胞刺激素、促脂素、血管升压管、绒毛膜促性腺激素、降钙素、甲状旁腺激素、儿茶酚胺(肾上腺素能)以cAP为第二信使的激素(抑制腺苷酸环化酶）生长激素抑制激素、阿片肽、-肾上腺素能儿茶酚胺以cP为第二信使的激素类心钠素、一氧化氮
11、以磷脂酰肌醇/Ca2+为第二信使的激素类促性腺激素释放激素、促甲状腺激素释放激素、血管升压素、缩宫素、儿茶酚胺、血管紧张素II、促胃液素、促胰液素、血小板源生长因子激酶磷酸酶级联反应(酶酶耦联型受体）生长激素、催乳素、缩宫素、红细胞生成素、瘦素胰岛素、胰岛素样生长因子（IGF-、I-2）、血小板源生长因子、表皮生长因子,神经生长因子8。.4激素在内分泌轴系中的调控和反馈作用激素在内分泌轴系中的调控和反馈作用见图82。下丘脑腺垂体肾上腺皮质轴 下丘脑-腺垂体-性腺轴催乳素释放激素（PRH）催乳素释放抑制激素（PIH）促性腺激素释放激素（GnRH/LHRH）性器官促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）促肾上腺皮质激素（ACTH）糖皮质激素(皮质醇）性激素 全身组织 (-） （+） （+） 或 （+） (）或（-)催乳素（PRL）卵泡刺激素 黄体生成素（FSH）， （LH） （-） (+) （+） (+）乳 腺雄激素、雌激素、孕激素 （) (+) (+）性器官下丘脑-腺垂体甲状腺轴 下丘脑腺垂体-靶组织生长激素释放激素 （GHRH）生长激素释放抑制激素（GHIH）促甲状腺激素释放激素（TRH）促甲状腺激素（TSH）甲状腺素（T4）三碘甲腺原氨酸（T3）全身组织（） （+) （+) (-)
