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1、各类降糖药之优缺点比较全网发布：2014-09-26 17:23发表者：王建华5158人巳访问山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任 王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。1、磺脲类的优缺点磺服类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌 胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、 美毗达、亚莫利等。优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响， 没有癌症风险。缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白
2、细胞 减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服 用短效、经胆道排泄的磺服类药物，糖适平更适合。2、格列奈类的优缺点属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服 降糖药物及基础胰岛素联合使用。优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖， 对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依 从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺服类药物失效时，改用格列奈 类仍可有效。缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。3、二甲双胍的优缺点二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝 糖输
3、出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用， 也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心 血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好， 单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价 比高。缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、 严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。4、a-糖昔酶抑制剂的优缺点主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合 以碳水化合物为主食的中国患者，可与
4、饮食、运动及其他降糖药物联合使用。代 表药物有拜唐平、卡博平和倍欣，用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2%吸收入血，肝肾等全身 副作用少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护 作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具 有IGT治疗适应症的降糖药。缺点：部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应，胃肠功能紊乱者、 孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发 生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。5、胰岛素增敏剂的优缺点代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和毗格列酮（艾可拓
5、）。优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖 作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺 脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。缺点：起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险， 心功能3级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用毗格列酮。6、DPP-4抑制剂的优缺点是一种基于肠促胰素（GLP-1）机制的新型降糖药物，目前在我国上市的有 西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。优点：增加内源性GLP-1水平，同时改善胰岛a和6细胞功能障碍，具有降 糖疗效确切、低血
6、糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等 优点。只需每天一次用药，患者依从性好。缺点：有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用，但发生 率很低。缺点是价格较贵，在我国暂未进入医保。7、SGLT-2抑制剂的优缺点此类药物的作用机制与传统降糖药物不同，主要是通过抑制SGLT-2活性， 减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有 达格列净。优点：SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服 片剂，一天一次，依从性好，缺点：可能与鼻咽炎、真苗感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安 全性有待于进一步观察。8、GLP-1受体激动
7、剂的优缺点目前我国上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和 力）。优点：除了能够显著降低血糖，还能减轻体重，降低血压、改善6细胞功能， 显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能，这种集多种药理作 用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的 葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。缺点：有恶心、呕吐等消化道不良反应。临床应用时间短，价格昂贵，需注 射用药，不推荐该药作为一线用药。9、胰岛素及其类似物的优缺点临床常用的胰岛素和胰岛素类似物有：诺和灵R、诺和灵30R、诺和灵N、 诺和锐、诺和平等等。优点：胰岛素及胰岛素类似物是迄今为
8、止控制血糖最强有力的武器，对肝肾 无不良影响，所有不适合用口服降糖药的糖尿病人（如1型糖尿病、孕妇、糖尿 病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等）均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素 还可有助于保护和修复胰岛0细胞功能。缺点：低血糖风险相对较高，可致体重增加，个别患者注射部位出现皮肤过 敏或脂肪萎缩，注射给药给患者带来不便，胰岛素类似物的价格较高。10、降糖中成药的优缺点优点：降糖作用虽弱，但无低血糖风险，而且不会增加体重；可通过“滋阴、 活血、补肾”来改善症状、辅助调脂降压、防治慢性并发症；可与各类口服降糖 药或胰岛素联合应用。缺点：降糖效果欠佳，只能作为辅助治疗，服用不太方便。问题分析：当糖尿病
9、患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能 达到治疗目标时，需采用药物治疗。按照中西医的划分，降糖药物也分为中药降糖药和西药 降糖药。降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。其中目前国内常用的口服降糖 药物以非胰岛素类药物为主，分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、a-糖苷酶抑制剂 类、胰岛素增敏剂类。其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。注射 降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主（详见百度胰岛素”词条）。意见建议：（一）格列毗嗪（美毗达、瑞罗宁、迪沙、依毗达）为第二代磺酰脲类药，起效 快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代
10、谢产物无活性，且 排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。（二）格列齐特（达美康、优哒灵）为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此 外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的 微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾 功能减退者慎用。（三）格列本脲（优降糖）为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中 度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。（四）格列波脲（克糖利）较
11、第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少 发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰 岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半 衰期可长达9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛P细胞剂，与胰岛P细 胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。目前市场上口服隆糖药物种类繁多，经常有糖尿病患者或家属，就如何选用降糖 药物感到困惑。
12、那么如何正确选择和使用降糖药物呢？这里针对大家常见的几个 关于口服降糖药物的问题，希望对广大糖尿病患友有所帮助。口服降糖药分哪几类，作用机制是什么？根据作用机制的不同，口服降糖药 可分为五大类，分别是：1、磺脲类：如优降糖、美毗达、达美康等，此类药物主要是通过刺激胰岛 B细胞分泌胰岛素而发挥降糖作用。2、双胍类：如二甲双胍、降糖灵等，这类药物不刺激胰岛素分泌，主要通 过促进糖的利用，减少肠道对糖的吸收，抑制葡萄糖异生等途径来降低血糖3、a-糖苷酶抑制剂:如拜糖平、倍欣等，主要通过抑制小肠黏膜上皮细胞 表面的a-糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收，从而降低餐后血糖4、噻唑烷二酮类：又叫胰岛素增敏剂，如
13、罗格列酮、毗格列酮等，主要通 过改善胰岛素抵抗增加外周组织对胰岛素的敏感性而降低血糖。5、餐时血糖调节剂：代表药物是诺和龙、唐力，作用机制与磺脲类药物相 似，特点是起效迅速、作用时间短，餐时即服，能有效控制餐后高血糖而又不容 易引起低血糖。哪种口服降糖药效果较好，如何选择客观地讲，没有哪种降糖药物十全十美，对所有糖尿病病人都堪称最好。糖 尿病病人用药应主张个体化，适合自己病情的便是最好的。例如，肥胖病人应首 选双胍类药物；偏瘦病人首选磺脲类药物比较合适；如果病人是以餐后血糖升高 为主，可选择a-糖苷酶抑制剂或诺和龙；伴有轻度肾功能不全的糖尿病病人则应 选择糖适平，因为该药主要通过胆道排泄，受肾
14、脏影响较小。再如，降糖作用强 的药物发生低血糖的风险也较大，而不易导致低血糖的药物降糖效果往往偏弱。 为了减少低血糖的风险，老年人不宜选用优降糖、消渴丸（内含优降糖）等长效、 强力降糖药。选药有学问合理是王道生活方式干预是糖尿病的基础治疗措施，应贯穿于糖尿 病治疗的始终。如果单纯生活方式不能使血糖控制达标，应 开始药物治疗。北京大学人民医院内分泌科副主任医师蔡晓 凌介绍，目前，我国临床上常用降糖药主要有口服降糖药和 胰岛素，其中口服降糖药根据作用机制不同又分为以促进胰 岛素分泌的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过 改善胰岛素抵抗或其他机制降低血糖的药物双胍类、噻哩烷 二酮类、a-
15、唐苷酶抑制剂）等。面对这些药物，常常有糖尿 病患者比较困惑：“哪些是好药呢？用什么样的药比较安全 呢？”对此，母义明强调：“降糖药物没有好坏之分，只有合 理不合理之分。”相对而言，口服降糖药降糖效果有强弱之 分，但并不是说强度大的就是好药，选用应因人而异。蔡晓 凌也说，降糖药的疗效跟其不良反应有一定的相关性，例如 有些药物降糖效果越强，发生低血糖的风险就越大。如果患 者血糖不是很高，选用降糖强度大的药就容易导致其低血 糖。如果患者本身血糖比较高，选用降糖强度偏弱的药则不 易使血糖达标。母义明表示，降糖药物的疗效和不良反应，糖尿病患者 的年龄，以及肝、肾、心、脑等重要脏器的功能状况，都是 医生帮
16、患者选药时要考虑的因素。从疗效上来说，磺脲类、 二甲双胍和胰岛素等药物的降糖作用较强，格列奈类、a - 糖苷酶抑制剂等药物的降糖作用中等。降糖药物的不良反应 主要是低血糖和体重增加，不同年龄、是否肥胖的患者用药 不同。根据药物代谢途径，还要考虑是否可以选用经肝肾排 泄的降糖药；如果患者心脑等重要脏器功能不好，也要考虑 降糖药物对心脑血管的影响。因此，临床医生选用降糖药一 般有以下4个原则。血糖是否特别高。血糖特别高的患者 可以用降糖强度大些的药物，如果是轻度高血糖，或者患者 是老人、孩子（其自主和控制能力差），为避免低血糖，就应 选用降糖强度偏弱些的药物。体型胖不胖。如果患者肥胖， 宜选用二甲双胍、a-糖苷酶抑制剂等能减轻体重的药物，如 果患者偏瘦，应在控制血糖的基础上选择能适当改善营养， 增
