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1、药品名称通用名称：依诺肝素钠注射液商品名称：克赛汉语拼音：kesai剂型注射剂性状无色或几乎无色的澄明液体。主要成份本品主要成分:低分子肝素钠(依诺肝素钠)。适应症1. 2000 AXa IU 和4000 AXa IU注射液。预防静脉血栓栓塞性疾病 (预防静脉内血栓形成) ，特别是与骨科或普外手术有关的血栓形成。2. 6000 Axa IU， 8000 Axa IU 和10000 Axa IU注射液。(1) 治疗已形成的深静脉栓塞，伴或不伴有肺栓塞。(2) 治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗，与阿司匹林同用。(3) 用于血液透析体外循环中，防止血栓形成。(4) 治疗急性ST段抬高型心肌梗死，与溶栓
2、剂联用或同时与经皮冠状动脉介入治疗(PCI)联用。规格0.6ml:6000AxaIU*2支不良反应与其它药物相同，本品可产生不同程度的不良反应:1. 出血:使用任何抗凝剂都可产生此反应:有出血倾向的器官损伤，影响凝血的药物(见注意事项)，腹膜后及颅内出血，某些情况是致命的。出现此种情况时，应立即通知医师。2. 部分注射部位瘀点、瘀斑极少报导注射部位出现坚硬炎性结节，几天后缓解不需停止治疗。除非注射部位引起皮肤坏疽(包括不可逆的皮肤损伤)。以上现象通常先出现紫瘢(皮肤小范围出血)或红斑(红色炎性皮疹)，渗出及疼痛。应停止治疗。3. 局部或全身过敏反应尽管极少出现，也可发生皮肤(疱疹)或全身过敏现
3、象。4. 血小板减少症 (血小板计数异常降低):在极少病例中，发生免疫性血小板减少症伴有血栓形成(静脉中有凝块)。在一些病例中，血栓伴有器官梗死(组织缺氧坏死)或肢体缺血(供血不足)。应立即通知医师。5. 使用本品治疗几月后可能出现骨质疏松倾向(骨脱矿质导致的骨脆症)。6. 增加血中某些酶的水平(转氨酶)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉时，使用低分子肝素，极少有椎管内血肿的报导(见:特别警告)。当出现任何未提及的不良反应时应立即向医师或药师咨询。用法用量1. 预防静脉血栓栓塞性疾病，治疗深静脉栓塞，治疗不稳定性心绞痛及非Q波心肌梗死时应采用深部皮下注射给予依诺肝素;血液透析体外循环时为血管内途径给药
4、、对于ST段抬高型急性心肌梗死，初始的治疗为静脉注射，随后改为皮下注射治疗。2. 本品为成人用药。禁止肌肉内注射。每毫升注射液含10000 Axa IU，相当于100mg低分子肝素钠。每毫克(0.01ml)低分子肝素钠约等于100 AxaIU。皮下用药须知、在注射之前不需排出注射器内的气泡。预装药液注射器可供直接使用。应于患者平躺后进行注射。应于左右腹壁的前外侧或后外侧皮下组织内交替给药。注射时针头应垂直刺入皮肤而不应成角度，在整个注射过程中，用拇指和食指将皮肤捏起，并将针头全部扎入皮肤皱折内注射。33. 只用于治疗盯段抬高型急性心肌梗死的静脉注射技术、(1) 通过静脉通路给予依诺肝素，不能与
5、其他药物混合或同时注射。为避免依诺肝素与其他药物混合，应在给予依诺肝素的前后，使用足量的生理盐水或葡萄糖溶液冲洗静脉通路以清除其它药物。依诺肝素和0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液合用是安全的。(2) 初始3000AxaIU的静脉给药(3) 对于初始3000AxaIU的静脉给药，用预填充的依诺肝素，注射器内保留3000AxaIU (0.3ml)，排出多余的液体。可将3000AxaIU的剂量直接注射入静脉血管内。(4) 冠脉血管成形术的额外静脉负荷剂量、如果最后一次皮下给药在囊球扩张前8小时以上，冠脉血管成形术患者需要额外的30AxaIU/kg静脉给药。为了确保该小注射量的准确性，推荐稀释药物至3
6、00AxalU/ml。为了得到300AxaIU的溶液，使用6000AxaIU的预填充依诺肝素钠注射液，推荐使用50ml输液袋【使用例如生理盐水(0.9%)或5%葡萄糖溶液】进行如下操作、(5) 用注射器从输液袋中取出30ml溶液弃除。注入全部6000AxaIU依诺肝素钠预填充注射液到剩余20ml溶液的输液袋中。轻轻混合输液袋中药物用注射器吸取所需的稀释液用于静脉注射。稀释完全后，根据如下公式计算【稀释体积ml=患者体重kg*o.l】或用下表得出所需注射液的体积。推荐在使用前制备稀释液。4. 应严格遵循推荐剂量或遵医嘱。(1) 在外科患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病。当患者有中度血栓形成危险时(如
7、腹部手术)，本品推荐剂量为2000 AxaIU (0.2 ml)或4000 Axa IU (0.4 ml)每日一次皮下注射。在普外手术中，应于术前2小时给予第一次皮下注射，当患者有高度血栓形成倾向时(如矫形外科手术)，本品推荐剂量为术前12小时开始给药，每日一次皮下注射4000 Axa IU (0.4 ml)。在蛛网膜下腔/硬膜外麻醉及经皮冠脉腔内成形术时，应特别注意给药间隔，见特殊警告。低分子肝素治疗一般应持续7至10天。某些患者适合更长的治疗周期，若患者有静脉栓塞倾向，应延长治疗至静脉血栓栓塞危险消除且患者不需卧床为止。在矫形外科手术中，连续3周每日一次给药4000 AxaIU是有益的。(
8、2) 在内科治疗患者中，预防静脉血栓栓塞性疾病。低分子肝素钠推荐剂量为每日一次皮下给药4000 Axa IU (0.4 ml)。低分子肝素钠治疗最短应为6天直至患者不需卧床为止，最长为14天。(3) 治疗伴有或不伴有肺栓塞的深静脉血栓。低分子肝素钠可用于皮下每日一次注射150 AxaIU/kg或每日两次100 AxaIU/kg。当患者合并栓塞性疾病时，推荐每日两次给药100 AxaIU/kg。低分子肝素钠治疗一般为10天。应在适当时开始口服抗凝剂治疗，并应持续低分子肝素钠治疗直至达到抗凝治疗效果(INR、2至3)。(4) 治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗。皮下注射低分子肝素钠推荐剂量为每次100
9、 AxaIU/kg，每12小时给药一次，应与阿司匹林同用(每日一次口服100至325 mg )。在以上患者中推荐疗程最小为2天，至临床症状稳定。一般疗程为2至8天。(5) 用于血液透析体外循环中，防止血栓形成。推荐剂量为100 AxaIU/kg。对于有高度出血倾向的血液透析患者，应减量至双侧血管通路给予低分子肝素50 Axa IU/kg或单侧血管通路给予75 AxaIU/kg。应于血液透析开始时，在动脉血管通路给予低分子肝素钠。上述剂量药物的作用时间一般为4小时。然而，当出现纤维蛋白环时，应再给予50至100 AxaIU/kg的剂量。禁忌1. 下列情况禁用本品、(1) 对于依诺肝素，肝素或其衍
10、生物，包括其它低分子肝素过敏。(2) 出血或严重的凝血障碍相关的出血(与肝素治疗无关的弥漫性血管内凝血除外)。(3) 有严重的II型肝素诱导的血小板减少症史，无论是否由普通肝素或低分子肝素导致(以往有血小板计数明显下降)。(4) 活动性消化道溃疡或有出血倾向的器官损伤。(5) 临床显著活动性出血。(6) 脑出血。(7) 由于缺乏相关数据，除需要透析的特殊病例，有严重肾功能衰竭患者(测量体重，按Cockcroft公式，肌酐清除率约30ml/min(见【注意事项1. 在下述情况中应小心使用本品、止血障碍、肝肾功能不全患者，有消化道溃疡史，或有出血倾向的器官损伤史，近期出血性脑卒中，难以控制的严重高
11、血压，糖尿病性视网膜病变;近期接受神经或眼科手术和蛛网膜下腔硬膜外麻醉(见【注意事项】)。与所有抗凝药合用时，将发生出血，应立即查明出血原因并给予适当干预。(1) 在老年患者特别是80岁的患者，未发现预防剂量的低分子肝素引起出血事件增加，而治疗剂量时则可引起出血并发症。建议密切观察。(2) 肾功能不全患者、在应用低分子肝素治疗前，需评估肾功能，特别是75岁及以上老年人，主要利用Cockcroft公式以及近期测定的体重确定肌酐清除率( Clcr)评估。男性患者、Clcr=(140-年龄)体重(0.814血清肌酐)，此处年龄单位为“岁”，体重为kg，血清肌酐为mol/l，对于女性患者，需将此公式结
12、果乘以0.85。当血清肌酐单位为mg/ml时，此数值需乘以8.8。在肾功能损害的患者，用低分子肝素的暴露量增加导致出血危险性增大，所以在严重肾功能不全患者（肌酐清除率约为30ml/min）需调整用药剂量，推荐剂量、预防、每日一次2000 AxaIU_，治疗剂量、每日一次100 AxaIU/kg。中度及轻度肾功能不全患者，建议治疗时严密监测。(3) 肝功能不全患者、应给予特别注意。低体重患者(女性孕妇及哺乳期妇女用药在人类，尚无本品可通过胎盘屏障的证据，妊娠期妇女仅在医师认为确实需要时才可使用。哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。儿童用药本品不推荐应用于儿童。老人用药大剂量皮下注射本品可导致出血
13、并发症，缓慢静脉注射鱼精蛋白可中和以上症状(1mg鱼精蛋白可中和1 mg 本品产生的抗凝作用)。然而，鱼精蛋白不能完全中和本品的抗Xa活性(最大的60)。 应告之医师用药情况以防过量或毒性反应。药物相互作用为了避免药物间可能产生的相互作用，须将正在使用的药物明告医师或药师。不推荐联合使用下述药物 (合用可增加出血倾向)：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸 (及其衍生物)，非甾体类抗炎药 (全身用药)，噻氯匹啶，右旋糖酐40 (肠道外使用)。当本品与下列药物共同使用时应注意：口服抗凝剂，溶栓剂，用于抗血小板凝集剂量的乙酰水杨酸(用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗)，糖皮质激素(全身用药)。药理毒理药理
14、治疗分类:抗血栓形成药/肝素类 (B:血液及造血系统药物)。本品为具有高抗Xa(100 I.U./mg) 活性和较低抗IIa 或抗凝血酶(28 I.U./mg) 活性的低分子肝素。在不同适应症所需的剂量下，本品并不延长出血时间。在预防剂量时，本品对激活的部分凝血酶时间(APTT)没有明显改变。既不影响血小板聚集也不影响纤维蛋白原与血小板的结合。药代动力学在推荐用药剂量下,通过对抗Xa及抗IIa因子活性的血药浓度-时间曲线特性的研究,得出本品的药动学参数。皮下注射本品后其绝对生物利用度接近100%。皮下注射本品3-5小时后达到血浆平均最大抗Xa 活性。推荐剂量下的低分子肝素钠表现为线性药动学特性
15、。即使单一给药与重复给药之间存在的稳态水平差异，也是意料之中的，并在治疗范围之内。皮下注射本品约3-4小时后达到血浆平均最大抗IIa活性。本品主要在肝脏代谢。本品的抗Xa活性清除半衰期约为单一给药后4小时及重复给药后7小时。肾脏原型清除约10%，总的肾脏清除率为用药量的40%。因肾脏功能随年龄减退，老年患者的清除率也降低。在严重肾功能不全的患者中(清除率30ml/分), 多次每日一次皮下注射给药4000 AxaIU时AUC显著增加。在单一给药时，其清除率与透析时相同。贮藏低于25储存，用时开封。按处方药要求运输。有效期12个月执行标准进口药品注册标准JX20000267批准文号H20100484生产企业SANOFI WINTHROP INDUSTRIE(法国
