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1、兴奋剂B受体阻断剂文献综述年级：XXXX 专业：XXXX 姓名：XXX 学号：XXXX摘要：运动中出使用刺激剂以外，还有人因某些特殊的目的使用酒精、吗啡、镇 静剂等抑制剂，0受体阻断剂从技术上来讲虽然不是抑制剂，不像吗啡那样可以 抑制整个中枢神经系统，但它影响心血管系统，减低心脏的过度兴奋，所以也被 运动员当做抑制剂来使用。因为它是以抑制性为主，在体育运动中运用不算多， 临床常用于治疗高血压与心律失常等，有心得安、心得平、心得宁、心得舒和心 得静等。这类药物是 1988 年国际奥委会决定新增加的禁用兴奋剂。下面会列出 2010 年兴奋剂目录里有关的内容。主要分类：卩受体阻滞剂是能选择性地与卩肾
2、上腺素受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对卩受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺 素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜 上其受体分为3种类型，即卩1受体、卩2受体和卩3受体。卩1受 体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌收缩力增加;卩2受体 存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒 张、内脏平滑肌松弛等;卩3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引 起脂肪分解。这些效应均可被卩受体阻滞剂所阻断和拮抗。药理作用：1卩-受体阻滞作用：卩-受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对卩-受体起竞 争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。1.1心血管系统：阻滞心脏卩1-受体而表现为负
3、性变时、负性 变力、负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的 传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长而消除因 自律性增高和折返激动所致的室上性和室性快速性心律失常，由 于可以延长房室结传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延 长。1.2支气管平滑肌：卩2-受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增 加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时 可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少， 选择性卩1-受体阻滞药此作用较弱。然而卩2-受体阻滞引起的血管 平滑肌收缩可阻止和治疗偏头痛的发作。1.3代谢：卩1-
4、受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂肪分解， 卩2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分解。卩-受体阻滞药与a-受体阻滞 药合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病 人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用卩-受体阻滞药可发 生低血糖，并延缓血糖水平的恢复，同时还会掩盖低血糖症状（如 心悸、心动过速、震颤、饥饿感均不明显，然而多汗常可成为唯 一警觉的低血糖征象2。1.4肾素：通过阻滞肾小球旁器细胞的卩1-受体抑制肾素的释 放而形成其降压机制之一。1.5内在拟交感活性：某些卩-受体阻滞药对吐受体或卩2-受 体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性（ISA）。 具有ISA较不具有ISA的卩-受
5、体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。理论上这种潜 在的 ISA 对心输出量有限的老年患者可能有益，但对于缺血性心 脏病患者，适当较慢的心率更为适合。另外ISA潜在的缺点是夜 晚刺激中枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡眠不 安。除上者外，卩-受体阻滞药尚具有膜稳定作用、减少房水形成、 有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血小板聚集作用等。 运动员使用的原因：卩-受体阻滞药可以减轻焦虑性紊乱和阶段性惊恐，还可以作为辅 助药物控制甲状腺毒症以及酒精脱瘾者的交感兴奋。高的交感活性会提高典型的战斗或飞行时的反应，但过度的交感 兴奋将会损害运动能力，尤其是在应激的状态
6、下进行的复杂操作 时，技巧、协调和调整都将受到影响。根据上述的卩-受体阻断剂 的药理学作用原理。射击、射箭、跳台、滑雪、摩托车、马术、 高尔夫球等涉及手、足、眼协调和需要稳定性的运动项目中，卩 阻断剂被采用。其使用目的大致有以下三个方面：1、减低焦虑水平和赛前的激动。怯场这种自然的焦虑加快心率， 造成心动过速，卩阻断剂可以减慢心率在外周系统起镇静作用。2、减少肌肉的震颤，提高动作的稳定性和协调性。肌肉中肌梭 和肌梭外纤维的卩2肾上腺素受体受到刺激会引起肌肉震颤，卩 阻断剂可阻止这一作用，从而保持机体的稳定性和协调性。3、减慢心率以后两次心跳之间的间隔时间延长，在此间隔时间 内，心脏收缩造成的身
7、体的移动较小。卩阻断剂使射击和射箭运 动员有更充裕的时间来完成扣动扳机和放箭的动作。2010年兴奋剂目录里有关卩阻断剂的条文：下列项目中，除非有特殊说明，卩-阻断剂仅在赛内禁用。 航空运动（FAI，国际航空运动联合会）射箭（FITA国际射箭联合会）（赛外也禁用）汽车运动（FIA，国际汽车运动联合会）台球/斯诺克（WCBS，世界台球联盟）有舵雪橇（FIBT，国际有舵雪橇和平底雪橇联合会） 滚木球（ CMSB 世界滚木球运动联盟） 桥牌（FMB，世界桥牌联合会） 冰壶（WCF，世界冰壶联合会） 高尔夫（IGF，国际高尔夫联合会） 体操（FIG，国际体操联合会） 摩托车运动（FIM，国际摩托车运动联
8、合会）现代五项（UIPM，国际现代五项联盟）（有射击的项目）九瓶和十瓶保龄球（FIQ，国际保龄球联合会）动力艇（UIM国际摩托艇联盟）帆船（ISAF，国际帆船运动联合会）（仅对抗赛舵手）射击（ISSF，国际射击联盟，IPC国际残奥会）（赛外也禁用）滑雪/单板滑雪（FIS，国际滑雪联合会）（跳台滑雪、自由式滑 雪、空中技巧/U型槽、单板滑雪U型槽/空中特技） 摔跤（FILA，国际业余摔跤联合会）-阻断剂包括但不仅限于下列物质：acebutolol醋丁洛尔alprenolol阿普洛尔（心得舒）atenolol阿替洛尔betaxolol倍他洛尔bisoprolol比索洛尔bunolol布诺洛尔car
9、teolol卡替洛尔carvedilol卡维地洛（卡维地罗）celiprolol塞利洛尔（双胺心安）esmolol艾司洛尔labetalol拉贝洛尔（降压乐）levobunolol左布诺洛尔（左旋丁酮心安）metipranolol美替洛尔metoprolol美托洛尔nadolol纳多洛尔（羟氢萘心安）oxprenolol氧烯洛尔pindolol吲哚洛尔propranolol普萘洛尔sotalol索他洛尔timolol 噻吗洛尔 注：括号内的药物名称为别名参考文献1.2010 年兴奋剂目录公告 联合国教科文组织反对在体育运动中使用兴奋剂国际公约和 国务院反兴奋剂条例2体育运动与兴奋剂检测 李晓勇3百度百科0受体阻滞剂
