药理学简述题

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1、药理学简述题影响药物分布的因素有哪些?影响药物分布的因素有:药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的Ka值及体液的pH值、细胞屏障(血脑屏障)等。不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?被置换药物的游离血药浓度增长导致中毒;或消除加速而不体现游离型药物血药浓度增长。何谓生物等效性?药物具有同一有效成分,并且剂量、剂型和给药途径相似,则它们在药学方面应当是等同的。两个药学等同的药物,若它们所含的有效成分的生物运用度无明显差别,则称为生物等效。药物体内排泄途径有哪些?重要有肾脏排泄、消化道排泄。其她排泄途径有汗液、唾液、泪液、乳汁等。何谓治疗效果?原则答案:治疗效果,也称疗

2、效,是指药物作用的成果有助于变化病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。药物治疗效果涉及那些方面,并举例阐明之。药物治疗效果涉及对因治疗,如用抗生素杀灭体内致病菌;对症治疗,某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、心跳或呼吸暂停等,对症治疗也许比对因治疗更为迫切。量效曲线一般体现的曲线形式是什么?量效曲线如以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,可获得直方双曲线;如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线。试简述受体类型。受体类型涉及:G蛋白耦联受体、配体门控离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体和其她酶类受体。受体具有哪些特性?受体的

3、特性有:敏捷性、特异性、饱和性、可逆性、和多样性第二信使有哪些?第二信使涉及:环磷腺苷(AMP)、环磷鸟苷(cGM)、肌醇磷脂和钙离子。何谓储藏受体?某些活性高的药物只需与一部分受体结合就能发挥最大效能,在产生最大效能时,常有9%受体未被占领,剩余的未结合的受体称为储藏受体。由停药引起的不良反映有哪些?由停药引起的不良反映有后遗效应及回跃反映(即停药反映)。由先天性酶缺少所导致的特异质反映有哪些?并举例阐明。特异质反映与遗传变异有关,如伯氨喹、磺胺在很少数病人中引起溶血并导致贫血,其因素是这些个体缺少葡萄糖-6-磷酸脱氢酶,这些酶是红细胞内还原型谷胱甘肽(GSH),一种避免溶血的酶所必需的。从

4、受体角度如何解释药物耐受性的产生?原则答案:持续用药后,受体蛋白构型变化,影响离子通道开放;或因受体与G蛋白亲和力减少,或受体内陷而数目减少等,皆可导致耐受性产生。药理效应与治疗效果的概念与否相似?为什么?药理效应与治疗效果并非同义词。有某种药理效应不一定都会产生临床疗效,如有舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。试阐明耐受性与耐药性的区别。耐受性为机体在持续多次用药后反映性减少,要达到本来反映必需增长剂量,耐受性在停药后可消失,再次持续用药又可发生。耐药性,也称抗药性,是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性减少。琥珀胆碱过量为什么不能用新斯的明解救? 因新斯的明通过克制血浆

5、胆碱酯酶的活性而加强和延长琥珀胆碱的作用。极化肌松药的作用有何特点?用药初期可见短暂的肌束颤抖:持续用药产生迅速耐受性;过量中毒用新斯的明解救无效,反而会加重中毒;非去极化型肌松药可削弱其作用。竞争型肌松药的作用有何特点?在同类阻断药之间有相加作用;吸入性全麻药(如乙醚等)和氨基苷类抗生素(如链霉素)能加强和延长此类药物的肌松作用;与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,故过量时可用适量的新斯的明解毒;兼有限度不等的神经节阻断作用,可使血压下降。毛果芸香碱的药理作用有哪些?对眼睛的作用:缩瞳、减少眼内压、调节痉挛;对腺体的作用:可使汗腺、唾液腺分泌明显增长。试述毛果芸香碱减少眼内压的作用机制。本药通过激

6、动瞳孔括约肌的M胆碱受体使瞳孔收缩,这种缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处在虹膜周边的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。新斯的明的药理作用和临床应用各是什么?药理作用:可逆性克制hE活性而发挥完全拟胆碱作用,即可兴奋M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。临床用于:重症肌无力;手术后腹气胀和尿潴流;阵发性室上性心动过速;筒箭毒碱过量中毒的解救。阿托品的药理作用有哪些?阿托品对于M胆碱受体的阻断作用有相称高的选择性,其作用涉及:克制腺体分泌;扩瞳、眼内压升高和调节麻痹;解除平滑肌痉挛;对心血管系统,一般治

7、疗量影响不大,大剂量可使心率加快,扩张血管,改善微循环;中枢作用,较大剂量可兴奋延脑及大脑,浮现昏迷和呼吸麻痹。阿托品有哪些临床用途?解除内脏平滑肌痉挛性疼痛;全身麻醉前给药;眼科用于治疗虹膜睫状体炎,检查眼底、眼光配眼镜;治疗缓慢型心律失常;解救中毒性休克;解救有机磷酸酯类中毒。局麻药中加入微量肾上腺素,其重要目的是什么?肾上腺素加入局麻药中可使注射部分小血管收缩,延缓局麻药的吸取,减少吸取中毒的也许性,同步又可延长局麻药的麻醉时间。肾上腺素的临床用途有哪些?心脏骤停;过敏性休克;支气管哮喘;血管神经性水肿及血清病;与局麻药配伍及局部止血。受体阻断药可治疗那些疾病?受体阻断药可治疗过速型心律

8、失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、青光眼。东莨菪碱的作用及应用特点是什么?治疗剂量可以引起中枢神经系统克制,体现为困倦、遗忘等;能通过血脑屏障,有中枢抗胆碱作用;可用于治疗晕动症、帕金森病、妊娠呕吐及放射病呕吐。苯二氮卓类药物的镇定催眠作用特点有哪些?速效高效;安全;对EMS影响轻,不易产生停药反跳。地西泮有哪些临床用途?抗焦急;镇定催眠;抗惊厥抗癫痫;中枢性肌松作用。苯妥英钠的不良反映有哪些?胃肠道反映;与剂量有关的毒性反映(心血管、神经系统);齿龈增生;粒细胞减少。苯妥英钠有哪些临床用途?抗癫痫;抗心律失常;神经疼痛综合征。丙戊酸钠的作用机理是什么?增强GABA功能注射硫酸镁要注意哪些问

9、题?严格掌握剂量及滴数;观测病人呼吸、循环、膝反射(必须存在);备用钙剂急救。左旋多巴抗帕金森病的重要作用机理是什么?进入中枢脱羧转化为DA,作为递质补充增强中枢D功能简述氯丙嗪抗精神病的原理?阻断中脑边沿系统、中脑皮质通路DA受体。氯丙嗪的重要不良反映有哪些?一般不良反映(抗、抗受体反映);锥体外系反映;内分泌紊乱;过敏反映。碳酸锂的作用机理是什么?克制A释放,增进A再摄取;增进5-HT释放;克制磷脂酶所介导的反映(IP3、二酰基甘油减少)。按电压依赖性钙通道的亚型,钙通道阻滞药如何分类?写出各类的代表药物。 类:选择性作用于L型钙通道的药物,根据其化学构造特点,又分为4种亚类。a二氢吡啶类

10、,如硝苯地平等;地尔硫卓类,如地尔硫卓;c苯烷胺类,如维拉帕米;钙通道阻滞药的重要药理作用是什么? 对心肌的作用:负性肌力作用;负性频率作用和负性传导作用。 对平滑肌的作用:血管平滑肌,明显舒张动脉血管,以冠状动脉尤为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增长冠脉流量及侧支循环量;对脑血管和外周血管也有明显舒张作用; 其她平滑肌:对支气管平滑肌松弛作用明显。抗动脉粥样硬化作用:减少钙内流,减轻钙超载所导致的动脉壁损害;克制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成,增长血管壁顺应性;克制脂质过氧化,保护内皮细胞。钙通道阻滞药的重要临床应用有哪些?心血管系统疾病: 高血压; 心绞痛; 心律失常;肥厚性心肌

11、病; 慢性心功能不全。钾通道开放药的药理作用有哪些? 选择性扩张阻力血管,减少心脏前、后负荷;扩张正常及病变冠脉;直接激活缺血心肌钾通道,恢复心电生理平衡,保护心肌;减少心室负荷,增长心衰的心输出量。 扩张脑血管。钾通道开放药的临床用途有哪些?高血压、心绞痛和心肌梗死、心肌保护作用、充血性心力衰竭、扩张脑血管。抗心律失常的药物减少心肌自律性的机制是什么?通过减少动作电位4相斜率、提高动作电位的阈值、增长静息膜电位绝对值延长APD等方式减少心肌细胞自律性。抗心律失常药物如何分类?写出各类的代表药物。 类:钠通道阻滞药,涉及如下几类。a类,适度阻滞钠通道,如奎尼丁;b类,轻度阻滞钠通道,如利多卡因

12、;c类,明显阻滞钠通道,如氟卡尼。 类:?受体阻断药,如普萘洛尔。类:延长动作电位时程,如胺碘酮。 类:钙通道阻滞药,如维拉帕米。简述胺碘酮的临床用途。 减少自律性,通过克制4相Na+内流或a2+内流,减少快反映或慢反映细胞的自律性;或增进K+外流增大舒张电位而减少自律性; 减少早后除极或迟后除极而克制触发活动; 消除折返而变化传导性及延长P。述胺碘酮的抗心律失常的作用机制。为广谱抗心律失常药,对心房扑动、心房颤抖、室上性心动过速、室性心动过速均有效。AC类药分几类?分三类: 巯基类:卡托普利 羧基类:依那普利 磷酸基类 福辛普利简述CI类药的临床用途。高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、糖尿病

13、性肾病简述CI的不良反映。可见首剂低血压、咳嗽、高血钾、低血糖、肾功能损伤、血管神经性水肿等。简述氯沙坦的作用特点。对AT受体有选择性拮抗作用;可增长肾血流量与肾小球滤过率;对高血压、糖尿病合并肾功能不全患者有保护作用;长期用药还能克制左室心肌肥厚。卡托普利的作用机制是什么?制止Ang的生成及其作用;保存缓激肽的活性;保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用;抗心肌缺血与心肌保护作用。请写出利尿药的分类,各举一种代表药物。按效能和作用部位分为三类:高效能利尿药 呋塞米;中效能利尿药氢氯噻嗪;低效能利尿药 螺内酯、氨苯蝶啶。简述呋塞米的利尿作用部位及作用机制。重要作用于肾脏髓袢升枝粗段髓质部和皮质部

14、,克制肾小管对钠、水的重吸取。呋塞米的临床用途有哪些?急性肺水肿和脑水肿、其她严重水肿、急慢性肾功能衰竭、加速某些毒物的排泄。简述氢氯噻嗪的利尿作用部位及作用机制。作用于远曲小管近端对钠和水的重吸取。氢氯噻嗪的临床用途有哪些?多种因素引起的水肿、高血压病、肾性尿崩症。长期应用氢氯噻嗪可引起哪些不良反映?电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖等、还可见过敏反映简述螺内酯的利尿作用机制。醛固酮受体拮抗药,留钾排钠产生利尿作用。简述氨苯蝶啶的利尿作用机制。直接作用于远曲小管留钾排钠产生利尿作用。简述脱水药的作用和用途。静脉注射后不易渗入组织,产生脱水作用;可通过肾小球滤过产生利尿作用。抗高血压药如何分类?请写出各类的重要代表药。分为5类:利尿药:氢氯噻嗪;交感神经克制药:中枢性降压药:可乐定。神经节阻断药:樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平、呱乙啶 肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔 AA克制药 AEI类药 卡托普利 AT1受体拮抗药氯沙坦 钙拮抗药 硝苯地平 血管扩张药 肼屈嗪等。简述普萘洛尔的抗高血压机制。减少心输出量;克制肾素释放;在不同水平克制交感神经系统活性;增长前列腺环素的合成。简述可乐定的抗高血压机制。通过激动孤束核?2肾上腺素受体和激动延髓嘴端腹外侧区的咪唑啉受体,减

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