支气管舒张药

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1、支气管舒张药分类1 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 （ 拟交感神经药 ）作为最主要的支气管扩张药在支气管哮喘及慢性阻塞 性肺疾病（COPD等慢性气道疾病的治疗中得到了广泛的应用。选择性B 2受体激动药，如沙丁胺醇和特布他林对哮喘治疗是安全和有效的。选择性低的B 2受体激动药，如肾上腺素应尽可能避免应用。肾上腺素具有激动a和B肾上腺素受体的特性，可用于过敏性反应紧急治疗。1.1选择性B 2受体激动药选择性B 2受体激动药可产生支气管扩张作用，常按其作用时间进行分类，短效B2受体激动药用于迅速缓解症状，是目前按需使用的基本药物，长效B2受体激动药常和吸入糖皮质激素联合应用治疗需要长期治疗的患

2、者。短效B 2受体激动药轻中度哮喘对吸入短效B2受体激动药反应快速。如沙丁胺醇或特布他林。规则吸入短效b:受体激动药的效果比按需用药差 , 不适于作长期、单一使用。在运动前即刻吸入短效B2受体激动药可减少运动诱发哮喘，但是，频繁发生的运动性哮喘可能反映总的控制不佳 , 需要对哮喘治疗重新评估。长效B 2受体激动药长效B 2受体激动药，如福莫特罗和沙美特罗是吸入性长效B2受体激动药，它们与吸入性糖皮质激素联合规则应用 , 可达到长程哮喘控制的作用 , 对夜间哮喘也有作用； 沙美特罗因为起效比 沙丁胺醇或特布他林慢， 不应作为缓解哮喘急性发作使用。 福莫特罗起效的速度和沙丁胺醇相似， 已注册可用于

3、缓解短程症状和预防运动诱发支气管痉挛。注意：长效B 2受体激动药多和标准剂量糖皮质激素联合应用；不能初始用于快速恶化的急 性哮喘发作；要低剂量应用，在治疗无益时应停用。（1）吸入： 压力型定量手控气雾剂是轻中度哮喘有效和方便的用药方法。储雾器装置可改善药物的给药效率。按推荐的吸入剂量，沙丁胺醇、特布他林的作用时间大约为35小时，沙美特罗和福莫特罗为 12小时。必须向患者说清B2受体激动药24小时内吸入的剂量、频次和最大喷数。要告知患者如给予的B2受体激动药处方剂量达不到通常程度的症状缓解时应及时就医，因此，时常提示哮喘出现恶化 , 需要增加其它药物（如吸入性糖皮质激素）。沙丁胺醇和特布他林的雾

4、化器 （ 或呼吸器 ）用溶液用来在医院或全科诊所中治疗严重急性哮 喘症状。严重哮喘发作的患者雾化时最好给氧，因为B 2受体激动药可以增加动脉低氧血症。在慢性阻塞性肺疾病中应用雾化治疗时 , 雾化器给予的剂量显着著高于气雾剂剂量。因而应警示患者 不应超过处方剂量，否则有危险。要告知他们在对通常剂量的呼吸器溶液无反应时需要就医。无氟利昂气雾剂 : 压力定量气雾剂中的氟里昂 (CFC) 抛射剂正在被氢氟烷烃 (HFA) 不含氟的 抛射剂(HFA)所取代。使用无氟里昂气雾剂的患者需重新确认新气雾剂的有效性，并被告知其气雾液可能使感觉和味道不同。对新气雾剂使用感到困难时需和医生或药剂师商量。(2) 口服

5、：B 2受体激动药口服制剂可用于不能采用吸入途径的患者，常常用于儿童和老年人；但是吸入性B 2受体激动药更有效、不良反应更少。长效口服制剂，包括班布特罗、丙卡特罗可 用于夜间哮喘，但其作用有限，通常选用吸入型长效B2受体激动药。(3) 注射：危重型哮喘可静脉给予沙丁胺醇或特布他林。不推荐经皮下途径规则应用B2受体激动药，因为无确定的肯定有益的证据，而且一旦应用后，撤药就很困难。对严重发作患者给予3 2受体激动药注射后， 应让患者立刻去医院进行进一步诊治。3 2受体激动药也可通过肌内注射。(4) 儿童：即使对小于 18个月的儿童，选择性3 2受体激动药也有效果。吸入途径对大多数儿童有效， 5 岁

6、以下儿童可用储雾器连接压力定量气雾剂。3 2受体激动药也可口服给药，但最 好是通过吸入方式；在适合的情况下也可应用长效32受体激动药(需参考哮喘诊疗指南)。在严重发作时用3 2受体激动药或异丙托溴铵雾化吸入也有效。注意：在甲状腺功能亢进症、心血管疾病、心律失常、心电图QT间期延长和高血压者使用3 2 受体激动药时要慎用。妊娠时如需要高剂量，应通过吸入途径给药，因为32受体激动药注射会影响子宫肌层， 也可能影响心脏。 糖尿病患者应用3 2 受体激动药也要注意 , 需对血糖进行监测 (有酮症酸中毒危险，特别是静脉给予3 2受体激动药)。(5) 低钾血症： 3 2受体激动药治疗可引起严重的低钾血症。

7、 特别在危重型哮喘时，由于可能 同时应用茶碱和其衍生物、 糖皮质激素和利尿药治疗， 以及低氧均可使低钾血症更明显。 因此对 危重型哮喘应监测血钾浓度。(6) 不良反应：3 2受体激动药的不良反应包括震颤、尤其是手震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。其它不良反应包括心律失常、外周血管扩张和睡眠及行为紊乱。反常支气管痉挛、 荨麻疹、血管性水肿、低血压和虚脱也有报道。高剂量32受体激动药可伴有低钾血症。特布他林 Terbutaline【适应证 】用于支气管哮喘，慢性支气管炎、肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。【注意事项 】(1) 对其它肾上腺素受体激动药过敏者， 对本品也可能过敏。 (2) 本

8、品对人或动物未 见致畸作用，且可松弛子宫平滑肌，所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。(3) 下列情况慎用：甲状腺功能亢进症、冠心病、高血压、糖尿病、哺乳期妇女。(4) 3 2受体激动药可能会引起低钾血症， 当与黄嘌呤衍生物、 糖皮质激素、 利尿药合用吸氧都可能增加低钾血症的发生。因此， 在这种情况下需监测血清钾浓度。 (5) 大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。(6) 长期应用可产生耐受性， 疗效降低。 (7) 不良反应的程度取决干剂量和给药途径， 从小剂量逐 渐加至治疗量常能减少不良反应。禁忌证 】对本品及其它肾上腺素受体激动药过敏者或处方中其它成分过敏者禁用不良反应 】震

9、颤、头痛、恶心、强直性痉挛、心动过速、心悸；胃肠道障碍、皮疹和荨麻疹； 睡眠失调和行为失调，如易激动、多动、坐立不安等；低钾血症。其他见前面“哮喘”内容。【用法和用量】见前面“哮喘”内容。吸入：气雾剂一次0.250.5mg (12揿)，一日34次，重病患者一次 1.5mg(6 揿)， 24小时内的总量不应超过 6mg(24 喷)。 (2) 雾化液成人及 20kg以上儿童：一次 5mg, 日3次。20kg以下的儿童：一次 2.5mg，一日3次，不应超过 4 次。口服： 成人：开始 12周，一次1.25mg，一日23次；以后可加至一次2.5mg，一日3次。(2)儿童：按体重一次0.065mg/kg

10、 (次总量不应超过1.25mg )，一日3次。静脉注射：一次0.25mg，必要时1530分钟1次，但4小时内用量不能超过 0.5mg。【制剂与规格 】硫酸特布他林注射液： 1ml： 0.25mg。沙丁胺醇 Salbutamol【适应证 】用于缓解支气管哮喘或喘息型支气管炎伴有支气管痉挛的病症。【注意事项 】 (1) 肝、肾功能不全的患者需减量。 (2) 下列情况慎用： 高血压， 冠状动脉供血不足， 心血管功能不全，糖尿病，甲状腺功能亢进症等，孕妇及哺乳期妇女。(3) 本品仅有支气管扩张作用，作用持续时间约 4 小时，不能过量使用，哮喘症状持续不能缓解者要及时就医。(4) 本品可能引起严重低钾血

11、症，进而可能使洋地黄化者可造成心律失常。(5) 本品久用易产生耐受性，使药效降低。 此时患者对肾上腺素等扩张支气管作用的药物也同样产生耐受性，使支气管痉挛不易缓解，哮喘加重。 (6) 少数患者同时接受雾化沙丁胺醇及异丙托溴胺治疗时可能发生闭角型青 光眼，故合用时不要让药液或雾化液进入眼中。【禁忌证 】对本品及其它肾上腺素受体激动药过敏者禁用。【不良反应 】常见肌肉震颤； 亦可见恶心、 心率加快或心律失常； 偶见头晕、 头昏、 头痛、 目眩、 口舌发干、烦躁、高血压、失眠、呕吐、面部潮红、低钾血症等。【用法和用量】见前面“哮喘”内容。 (1)吸入：气雾剂。成人缓解症状，或运动及接触过敏 原之前，

12、一次100200卩g；长期治疗，最大剂量一次 200卩g, 一日4次。儿童缓解症状或运动 及接触过敏原之前 1015分钟给药，一次100200卩g ;长期治疗，最大剂量一日4次，一次200卩g。溶液：成人一次2.5mg，用氯化钠注射液将 1.5ml或一次5mg用氯化钠注射液 1.5ml 稀释后，由驱动式喷雾器吸入。12岁以下儿童的最小起始剂量为一次2.5mg，用氯化钠注射液1.52ml 稀释后，由驱动式喷雾器吸入。主要用来缓解急性发作症状。(2) 口服：成人 ,一次 24片，一日3次。(3)静脉滴注：一次 0.4mg，用氯化钠注射液 100mg稀释后，每分钟 320卩g。【制剂及规格】复方硫酸

13、沙丁胺醇气雾剂：14g;硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液：20ml:100mg(0.5%)。丙卡特罗 ProcaterolHydrochloride【适应证 】适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎、慢性 阻塞性肺部疾病。【注意事项 】孕妇及哺乳期妇女、婴幼儿、老年人慎用。 (1) 有下列情况慎用：甲状腺功能亢进 症、高血压、心脏病、糖尿病。 (2) 有可能引起心律失常，服用时应予注意。【禁忌证 】对本品及肾上腺受体激动药过敏者禁用。【不良反应 】偶见口干、鼻塞、倦怠、恶心、胃部不适、肌颤、头痛、眩晕或耳鸣；亦见皮疹、 心律失常、心悸、面部潮红等。【用法和用量】口服：成人

14、，一次 50卩g, 日2次，清晨及睡前服用；或一次 50卩g，一日1 次，睡前服用。(1)6岁以上儿童，一次 25卩g,用法同成人。(2)儿童可依据年龄、症状和体重 用量酌情增减。【制剂与规格 】盐酸丙卡特罗口服溶液： 30ml： 0.15mg。福莫特罗 Formoterol【适应证 】用于治疗支气管哮喘，慢性支气管炎，喘息性支气管炎、肺气肿引起的呼吸困难。尤其适应于夜间发作型的哮喘患者和需要长期服用B2受体激动药的患者。【注意事项 】 (1) 肝肾功能不全、严重肝硬化患者慎用。 (2) 下列情况慎用：甲状腺功能亢进症、 嗜铬细胞瘤、肥厚性梗阻型心肌病、严重高血压、颈内动脉-后交通动脉瘤、或其

15、它严重的心血管病(如心肌缺血、 心动过速或严重心衰) 、孕妇及哺乳期妇女、 运动员。 (3) 可能造成低钾血症。 哮喘急性发作时，应更加注意。联合用药也可能增加血钾降低的作用。因此在上述情况下， 建议监测血钾浓度。(4)本品能引起QT间期延长，因此伴有QT间期延长的患者及使用影响QT间期的药物治疗的患者应慎用。 (5) 可影响血糖代谢， 糖尿病患者用药初期应注意血糖的控制。 (6) 本品 可能引起气道痉挛。哮喘急性发作时的缺氧会增加此危险性。【禁忌证 】对本品过敏者禁用。【不良反应 】常见头痛、心悸、震颤；偶见烦躁不安、失眠、肌肉痉挛、心动过速；罕见皮疹、 荨麻疹、房颤、室上性心动过速、期外收缩、支气管痉挛、低钾血症或高钾血症。个别病例有恶 心、味觉异常、眩晕、心绞痛、心电图QT间期延长、过敏反应、血压波动和血中胰岛素、游离脂 13 肪酸、血糖、尿酮体水平升高。【用法和用量】吸入：成人常用量为一次 4.5 9卩g，日12次，早晨和晚间用药；或一次918卩g, 日12次，一日最高剂量 36卩g。哮喘夜间发作，可于晚间给药1次。【制剂与规格 】布地奈德福莫特罗粉吸入剂：每吸 160ug:4.5ug沙美特罗 Salmeterol【适应证 】用于支气管哮喘， 包括夜