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1、乌拉地尔注射液【药品名称】通用名称：乌拉地尔注射液【成份】本品主要成分为乌拉地尔。化学名称：6-3-4- （ 2-甲氧苯基）-1-哌嗪基丙基氨基-1, 3-二甲基-2,4（1H，3H）-嘧啶二酮。【适应症】1.用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压。2.用 于控制围手术期高血压。【用法用量】静脉注射。缓慢静注10-15mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内出现。若效果不够 满意，可重复用药，持续静脉点滴或用输液泵。本品在静脉注射后，为了维持其降压效果， 可持续静脉点滴，液体按下述方法配制；通常将250mg乌拉地尔（相当于10支乌拉地尔注 射液）加入到合适的液
2、体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖溶液中。如使用 输液泵维持剂量，可加入20ml注射液（二100mg乌拉地尔），再用上述液体稀释到50ml。 静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推 荐初始速度为2mg/min，维持速度为9mg/h（若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体 中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.21ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静 脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然 后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。【不良反应】使用本品后，病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、
3、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、 上胸部压迫感或呼吸困难等症状其原因多为血压降得太快所致通常在数分钟内即可消失， 病人勿需停药。过敏反应少见（如骚痒、皮肤发红、皮疹等）极个别症例在口服本药时出现血 小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。【禁忌】主动脉狭窄或动静脉分流患者（血液动力学无效的透析分流除外）禁用。【注意事项】1.如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔相应的时间，使前者显示效 应，必要时调整本药的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。2.哺乳期妇女 禁用。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前 6个月使用的安全
4、性，妊娠期后三个月使用的资料亦不完善。动物试验未发现此药有致畸作 用。3.儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。4.老年患者须谨慎使用降压药，且初 始剂量宜小，因老年人对药物的敏感性有时难以估计。【药物相互作用】若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒或存在血容量不足的情况（如腹泻、呕吐），可增 强本品的降压作用，同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%。【药理作用】乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血 管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则 通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血
5、管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具 有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用，但以前者为主。本 品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用，并能降低肾血管阻力，对血压正常者没有 降压效果，对心率无明显影响。毒理作用急性毒理学研究表明：动物（小鼠、大鼠、兔、狗） 应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比，在静脉注射后为70 -180倍；在静脉点滴后为100 840倍；口服给药后为610 870倍。慢性毒理学研究未发现致畸、致癌及致突 变作用。通过对大鼠和小鼠所做的实验表明，本品可提高动物催乳素的水平，刺激乳房组织 的生长。但人类使用推荐的治疗剂量后无上述效应。根据药物作用机制的研究，本品不会使 人类激素调节异常。【贮藏】密封，置阴凉处保存。【批准文号】国药准字H20010473【生产企业】企业名称：通化神源药业有限公司生产地址：通化市江南高科技开发区120-45号
