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1、一、 简答题（每题5分）1. 药用辅料在药剂学中的地位和作用。答：1. 药用辅料与药剂学的关系：相互依存、相互促进、共同发展；2. 药用辅料是药物制剂存在的基础；3. 药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式；4. 药用辅料可增强药物的稳定性，并延长药剂的有效期；5. 药用辅料可改变主药的理化性质；6. 药用辅料可改变用药对象的生物性质；7. 药用辅料可增强主要的作用和疗效，降低毒副作用；8. 药用辅料可调控药物在体内的释放速率； 9. 新药用辅料的开发和应用是不断改进和提高药剂质量的关键。综上所述，通过药用辅料的合理、科学应用，可以改变药物作用方式、范围、强弱、给药途径和降低毒副作用，可以实现
2、药物的定时、定位、定速的释放和发挥作用，获得更为理想的疗效，可增强药物的稳定性，实现社会化的大生产，延长制剂的有效期，方便储运、使用等。所以不难看出，药用辅料与药剂学的关系十分密切，在药剂学中占有极其中药的核心地位。药用辅料在药物剂型和制剂研究、开发和生产中起着主导和关键作用，这也是近年来发达国家高度重视新辅料的开发和应用，新配方、新制剂、新产品不断涌现的原因所在。2. 乳化剂的作用原理。乳化剂通常是表面活性剂，分子结构中包含有亲水部分与疏水部分。混和两种不相容的液体时，通过高剪切力可以混合均匀，但这种分散状态是不稳定的，加入乳化剂可以大大降低不相容相界面间的自由能，同时通过立体位阻或静电排斥
3、防止分散粒子之间的聚结，从而稳定乳液。 HLB值可以反应乳化剂在连续相的溶解性，是选择乳化剂的重要指标，通常HLB值在3-6之间的适用于制备油包水的乳液，而HLB在8-18之间的乳化剂可以制备水包油的乳液。3. 药用辅料的一般药理研究内容。4. 淀粉在片剂中的作用。淀粉是很好的稀释剂，粘合剂，崩解剂。1、用作稀释剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，以便于制剂成型和分剂量，从而便于压片；以淀粉作为稀释剂时，比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用
4、，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。2、用作粘合剂：某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。3、用作崩解剂：崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但
5、对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。总之，淀粉作为一种用途广泛的物质，在片剂的制备当中也同样起到很大的作用，其安全无毒，价钱便宜，不会与药物产生反应，是良好的赋形剂。5. 药用高分子凝胶的结构、性质。6. 崩解剂的分类。(1)干淀粉干淀粉是指含水量在8%10%之间的淀粉，常用玉米淀粉或马铃薯淀粉，它吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂； (2)羧甲基淀粉钠CMS-Na是一种白色无定形的粉末，吸水
6、嘭胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂，价格较低，生物利用度高。CMS-Na在片剂中的用量一般为4%8%。 (3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末，在水、乙醇中不溶，由于有很大的表面积和孔隙度，吸湿性和吸水量较好，其吸水膨胀率在500%700%当取代基占10%15%时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%5%。(4)交联聚乙烯吡咯烷酮交联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒，在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英、美等国药典所收载。(5)泡腾崩解剂泡腾崩解剂是一种专用于泡腾
7、片的特殊崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分种之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装,避免受潮，以免崩解利失效二、论述题（每题10分）1.增溶剂的选用原则。以HLB值在l5l8之间、增溶量大、无毒无刺激的增溶剂为最佳。就表面活性剂的毒性及刺激性大小而言，非离子型小于阴离子型小于阳离子型。由于阳离子型表面活性剂的毒性和刺激性均较大，故一般不用作增溶剂，阴离子型表面活性剂仅用于外用制剂，而非离子型表面活性剂应用较广，在口服、外用制剂甚至在注射剂中均有应用。2.影响透皮吸收的因素。（1）皮肤条件 应用部位。皮肤的厚薄、
8、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收有关。皮肤的病变及受损程度。病变破损的皮肤能加快药物的吸收，药物可自由地进入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。皮肤的温度与湿度。皮肤温度高，皮下血管扩张，血流量增加，吸收增加。潮湿的皮肤，可增强角质层的水合作用，使其疏松而增加药物的穿透。皮肤的清洁程度。洁净除去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物穿透。（2）药物性质 虽然皮肤细胞膜是类脂性的，非极性较强，一般油溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤，但组织液却是极性的，因此，药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。药物穿透表皮后，通常相对分
9、子质量愈大，吸收愈慢，宜选用相对分子质量小，药理作用强的药物。（3）基质的组成与性质 基质的组成和性质直接影响药物的释放、穿透、吸收。软膏中药物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关），动物油脂中次之，植物油中又次之，烃类基质中最差。基质的pH值影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收，当基质pH值小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，这些药物的分子形式显著地增加，脂溶性增大而利于穿透。基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收，表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收，丙二醇与表面活性剂同用，能促进水溶性药物穿透毛囊。（4）其他因素 药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时问等
10、与药物吸收的量成正比。此外，年龄和性别的不同其皮肤的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮肤干燥，其穿透和吸收能力差；女性较男性皮肤薄，屏障机能亦较弱，故其穿透、吸收能力较强；婴儿的表皮比成人薄，故穿透能力比成人要强。3.智能高分子凝胶的刺激响应性。4. 直链淀粉与支链淀粉异同。1，直链淀粉经熬煮不易成糊冷却后呈凝胶体，其大分子结构上，葡萄糖分子排列整齐。支链淀粉易成糊其粘性较大，但冷却后不能呈凝胶体，结构上，葡萄糖分子排列不整齐。 2，直链淀粉遇碘-碘化钾溶液显蓝色，支链淀粉则显紫色。支连淀粉比支连淀粉有更大的粘性。 直链淀溶解性比支链淀粉大，直链淀粉的单糖间通过1，4糖苷键连接，直链淀粉除1，4
11、糖苷键连接外，还有1，6糖苷键连接。它们遇到淀粉显现的颜色也有所不同。5. 聚乙烯吡咯烷酮在药物制剂中的应用。在片剂中的应用PVP在片剂、颗粒剂中用作粘合剂，干颗粒中用量为053 oA(WW)，制粒胶浆中的浓度为21O(WV)。5lO PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。PVP水溶液尤适用于咀嚼片粘合剂；其干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利于片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的酸、碱粉末混合制粒，不会发生酸碱中和反应，以降低颗粒干燥温度，缩短干燥时间，压片时可压性好。以硝酸甘油含片为例，按下列处方制成的颗粒压片，片重差异小，含量均匀，口含药片后3 7秒内崩解，很
12、快发生药效2 在胶囊剂中的应用在硬胶囊充填机高速充填过程中，如遇比容较小，并易产生静电作用的轻质主药粉末，可加入12 PVP的乙醇溶液，以改善粉末的流动性。日本化学制药公司在配制硝苯啶软胶丸时，加入少量PVP (02 左右)作为分散剂 ，但PVP在软胶丸处方中应用报道较少在眼用制剂的应用在眼药水中加入少量PVP，因其具有水溶性，可减少滴眼液的刺激性，延长药液在眼内的滞留时间。在制备长效眼膜时，于控释层加入PVP作为致孔剂，它能与乙烯一醋酸乙烯酯共聚物(EVA)很好混合，制成的眼膜效果好于糊精4 在液体药剂中的应用混悬型液体药剂是固体微粒分散形成的多相体系，分解体系中的微粒有聚集和重力不稳定性。
13、PVP作为合成高分子混悬剂可以增加分散介质的粘度，从而降低微粒的沉降速度，同时能被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生晶型转变。5 在注射剂中的应用PVP因其无毒，无刺激性，有高度的分散性和稳定性，灭菌温度下不影响助悬等性质，在注射剂中用做帮助主药混悬的附加剂及延效剂，据报道 ，10 25PVP溶液可对青霉素，可的松，普鲁卡因，胰岛素等起延效作用。PVP作为一种多功能药用辅料，被广泛应用于各种剂型中。在PVP基础上，出现的衍生物PVPP(Polyvinylpolypyrrolidone)，又称交联PVP，是构成多层膜j盔释片上、下层聚合物膜的主要成分。随着科学技术的
14、发展，PVP的应用将会更加广泛。7. 表面活性剂的结构、性质及应用。表面活性剂一端是非极性的碳氢链（烃基），与水的亲和力极小，常称疏水基；另一端则是极性基团（如OH、COOH、NH2、SO3H等），与水有很大的亲和力，故称亲水基，总称“双亲分子”（亲油亲水分子）。1亲疏平衡值与性能之间的关系 HLB值：表示表面活性剂的亲水疏水性能 （Hydrophile-Lipophile Balance） 表面活性剂要呈现特有的界面活性，必须使疏水基和亲水基之间有一定的平衡。 石蜡HLB值=0（无亲水基） 聚乙二醇HLB值=20（完全亲水） 对阴离子表面活性剂，可通过乳化标准油来确定HLB值。 HLB值 1
15、518 1315 88 79 3.56 1.53 用途 增溶剂 洗涤剂 油/水型乳化剂 润湿剂 水/油乳化剂 消泡剂 HLB值可作为选用表面活性剂的参考依据。 2 疏水基种类与性能 疏水基按应用分四种 （1） 脂肪烃： （2）芳香烃： （3） 混合烃： （4） 带有弱亲水性基 （5） 其他：全氟烃基 疏水性大小：（5）（1）（3）（2）（4） 3亲水基的位置与性能 末端：净洗作用强，润湿性差；中间：相反。 4分子量与性能 HLB值、亲水基、疏水基相同，分子量小，润湿作用好，去污力差； 分子量大，润湿作用差，去污力好。 5浊点 对非离子表面活性剂来说，亲水性取决于醚键的多少，醚与水分子的结合是放热反应。 当温度，水分子逐渐脱离醚键，而出现混浊现象，刚刚出现混浊时的温度称浊点。此时表面活性剂失去作用。浊点越高，使用的温度范围广。传统观念上认为，表面活性剂是一类即使在很低浓度时也能显著降低表（界）面张力的物质。随着对表面活性剂研究的深入，目前一般认为只要在较低浓度下能显著改变表（界）面性质或与此相关、由此派生的性质的物质，都可以划归表面活性剂范畴。
