M、N、α、β受体详解

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1、前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。N受体胆

2、碱亚型 根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体M受体 是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。 当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。 近年发现M 受

3、体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 。M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。 / 受体 又称“型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在受体,受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱

4、。编辑主要分类受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:1、2。 1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。 2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。受体 -receptor 为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应,儿茶酚胺与受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等巡断剂可阻抑其作用。 1受体主要分布于心脏,可增加心

5、肌收缩性,自律性和传导功能;2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。 受体的信号传导通路:蛋白激酶A(PKA)通路:当受体与GS蛋白结合,激活腺苷酸环化酶(AC)使三磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(CAMP),导致细胞内CAMP水平增高,CAMP激活PKA,PKA,磷酸化多种蛋白质,包括L型Ca2+通道促进Ca2+内流,使细胞内Ca2+浓度升高,导致肌肉收缩力增强,磷酸化的受磷蛋白则增加肌浆网Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈

6、碱型受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体(N受体),N1位于神经节突触后膜,可引起自主神经节的节后神经元兴奋,N2受体位于骨骼肌终板膜,可引起运动终板电位,导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断N1受体功能,筒箭毒碱阻断N2受体功能。 在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体,称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。用对药物反应的方法,肾上腺素能受体可分为及两个类型。肾上腺素对及两型受体均起作用,而去甲肾上腺素主要对型起作用。型受体所引起的反应

7、为血管收缩、瞳孔扩散等,受体可被dibenamine、麦角毒等阻断药所抑制。受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等,受体可被3,4dichloroisoproterenol(DCI)等阻断药物所抑制。 肾上腺素能受体可分为和两类。受体的阻断剂是酚妥拉明,受体的阻断剂为心得安。 拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 阻滞剂(beta blockers) 阻滞剂,目前有9种,如心得安、心得宁、心得平等。这类药物具有镇静的作用,使用范围主要在技能类难和准确性顶群中,目的是为了减少心脏的过度兴奋,降低焦虑稳定情绪。 温馨提示:最好仔细阅读后才下载使用,万分感谢!

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