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1、第一篇 总论1. 药理学：药理学是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一 门科学2. 药效动力学：药效动力学简称药效学，主要研究药物对机体的作用以及其作用机制，以 阐明药物防治疾病的规律。3. 药代动力学：药代动力学简称药代学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药 物在体内的吸收、分布、代谢以及消除过程，特别是血药浓度随时间的变化规律。4. 药物跨膜的转运方式只要有被动转运、主动转运、和膜动转运。 被动转运可分为简单扩散和易化扩散。5. 不同给药途径吸收效率的一般规律为：气雾吸入腹腔注射舌下给药肌肉注射 皮下注射口服直肠给药皮肤给药6. 口服剂生物利用度高低顺序：溶
2、液剂混悬剂颗粒剂胶囊剂片剂包衣片。7. 首过效应：某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有 效药量减少的现象。8. 血浆蛋白的结合意义：Q:药物与血浆蛋白结合的饱和性：当一个药物结合达到饱和以后，再继续给药游离性 药物浓度迅速增加，导致药物作用增强，可能发生明显中毒反应。Q药物与血浆蛋白结合的竞争抑制现象：联合用药时，不同药物与血浆蛋白结合可能发生 相互竞争，使某些药物游离型增加，药理作用增强而出现中毒反应。Q疾病对药物与血浆蛋白结合的影响：当血液中血浆蛋白过少，可与药物结合的血浆蛋白 含量下降，也容易发生游离型药物增多而中毒现象。9. 非专一性酶：是一种混合功能氧化
3、酶系统，一般称为i “肝脏微粒体细胞色素P450酶系 统”简称“肝微粒体酶”。10. 代谢的环境因素： 酶的诱导：某些化学物质能提高肝微粒体药物代谢酶的活性，从而提高代谢速率，此 现象称酶的诱导。常见诱导剂有苯巴比妥类和其他巴比妥类药物、苯妥英钠、卡马西平、 利福平等。 酶的抑制：某些化学物质能抑制肝微粒体药物代谢酶的活性，是代谢药物的速率减慢。 常见的抑制剂有别嘌醇、氯霉素、异烟肼、西米替丁等。12.13.14.15.16.17.18.19.20.21.22.23.24.25.临床后果：使治疗效果减弱；使治疗作用增强。代谢是许多药物消除的、解毒的重要途径；值得注意的是，有些药物本身无毒性或毒
4、性 很低，但在体内经代谢后生成有毒性的代谢产物。肾脏是主要的消除器官。肝肠循环：经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程称为肝肠循环。半衰期：通常指血浆消除t1/2,指血药浓度降低一半所需的时间。血药浓度时间曲线下面积（AUC）指血药浓度曲线对时间作图，所得的曲线下面积 生物利用度：指药物活性成分从制剂释放进入血液循环过程的过程和速度。稳态血药浓度：随给药次数增加，体内总药量的蓄积率组建减慢，直到给药间隔内消除 的药量等于给药量，从而达到平衡，这是的血药浓度称为稳态血药浓度。不良反应：Q副作用用治疗量药物后出现与治疗无关的反应；Q毒性反应在用药剂量过大或长期用药情况下机体组织器官发生损伤等不
5、 良反应判Q过敏反应药物作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应断Q继发性发应：药物治疗作用引起的不良后果Q后遗效应：停药后，血药浓度虽然降至有效浓度以下，但仍存在的生物效 应称为后遗性反应Q致畸作用：药物能影响胚胎的正常发育而发生畸胎激动剂：激动剂与受体既有高度亲和力也有高度内在活性，能与受体结合产生做最大效 应，也称完全激动剂。部分激动剂：在受体全部被占领时仅能产生较小的反应，这区别于完全激动剂 反相激动剂：与激动剂一样结合到相同的受体，逆转受体的固有活性，显示与受体激动 剂相反的药理作用。拮抗剂：一种配体育受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导作用。 竞争性拮抗剂：药物与受体
6、有亲和力但不产生受体激动效应，但可以阻止激动剂与受体 结合PS：使激动剂浓度-效应曲线右移P52非竞争性拮抗剂：结合到受体蛋白上但与激动剂结合点不同，阻止激动剂引起受体激动的药物。26. 量反应关系：量反应关系描述的是不同剂量水平化合物作用于有机体一定时间内所引起的效应变化。27. 效价：药物产生一定效应所需的剂量或浓度。28. 效价强度：一个药物产生该药物最大作用的 50%的浓度或剂量。29. 效能：药物产生的最大效应，有时也称最大效能。30. 质反应 LD/ED 比值越大越安全31. 协同作用：合并用药作用增强拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用作用效果小于他们分别作用的总和第二篇 外周神
7、经系统药理学1. 胆碱能神经：当神经兴奋时期末梢种主要释放乙酰胆碱称为胆碱能神经。包括： 全部交感神经和副交感神经的节前纤维；副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经的节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的交感神经； 运动神经。2. 去甲肾上腺能神经：当神经兴奋时，其末梢主要分泌去甲肾上腺素称为去甲肾上腺素能 神经。3. 多巴胺能神经：释放多巴胺。4. 毛果云香碱对眼的药理作用：缩瞳降低眼内压调节痉挛:动眼神经兴奋时毛果云香碱作用后是后环状肌向瞳孔中心 方向收缩，造成韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此 时只适合于近视物，而难以看清远物，该药的这种作用称调节痉挛。6. 阿托品的药
8、理作用及作用机制（1）心脏作用：心率使部分患者的心率短暂轻度减慢；房室传导促进心房和心室 传导（ 2）血管作用（3）平滑肌作用：对多种内脏平滑肌有松弛作用。（4）眼睛作用：扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。（5）腺体作用：阻断腺体细胞膜上的M胆碱受体，使腺体分泌减少。（6）中枢神经系统作用：治疗量的阿托品对中枢神经系统的影响不明显。调节麻痹：阻断睫状肌的 M 受体，使睫状肌松弛而退向外缘，因而是韧带拉紧致晶体处 于扁平状态，屈光度降低，不能将近物清晰呈于视网膜上，故视近物模糊不清， 视远物清晰，这种不能调节视力作用的状态称为调节麻痹。临床应用：（1）缓解各种内脏绞痛 解除平滑肌痉挛（2）眼科应用：
9、1）虹膜睫状体炎 2）验光 检查眼底（ 3）全身麻痹前给药 （ 4）抗心律失常 （ 5）抗休克 （ 6）有机磷酸酯类中 毒解救抗胆碱酯类药分 易逆性抗胆碱酯酶药 和 难逆性抗胆碱酯酶药7. 抗胆碱酯酶药的临床应用新斯的明（ 1 ）重症肌无力；（ 2 ）腹气胀和尿潴留；（ 3 ）解毒治疗8. 有机磷类中毒症状（选择题）（ 1 ） M 样症状瞳孔缩小：眼球疼痛、睫状肌痉挛、眼眉疼痛。消化系统：厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。腺体分泌：泪腺、鼻腔腺体、唾液腺、支气管和胃肠道腺体分泌显著增加。呼吸困难：严重时可造成肺水肿小便失禁心血管系统症状：M样可引起心率减慢和血压下降。但同时还发生N样作用，有时可
10、出现心率加速，血压升高。（2）N样症状：激动Nn受体，引起交感节后纤维兴奋，可出现血压升高，肌无力，肌肉麻痹，严重时因呼吸肌麻痹而死。9. 胆碱酯酶复活药：碘解磷定、氯解磷定麻黄碱去甲肾上腺素（NA）间羟胺 去氧肾上腺素 甲氧明可乐定 阿可乐定 甲基多巴 羟甲唑啉 异丙肾上腺素多巴酚丁胺 普瑞特罗 扎莫特洛 沙丁胺醇 特布他林 克伦特罗 有内在活性：吲哚洛尔、阿替洛尔 美托洛尔10. 肾上腺受体激动剂a、B受体激动剂：肾上腺素多巴胺 a受体激动剂：1） a 1、a 22）a 13）a 2B受体激动剂：1） B 1、B 22）B 1无内在活性：普萘洛尔3）P 2B 1、B 2受体阻断剂11. 肾
11、上腺素的临床应用（1）心脏骤停 （2）过敏性休克（是治疗过敏性休克的首选药） （3）支气管哮喘（4）局部止血 （5）与局麻药配伍及局部止血 （6）血管神经性水肿及血清病（7）治疗青光眼12. 去甲肾上腺素（1）临床应用： （1）抗休克 （2）上消化道止血（2）不良反应： （1）局部组织缺血性坏死 （2）急性肾功能衰竭 （3）停药后血压下 降13. Adr的翻转作用：a受体阻断药可选择性地与a肾上腺素受体结合，其自身不激动或较少激动Adr受体，但能组织NA能神经递质或Adr受体激动药与a受 体结合，产生抗Adr作用。a受体阻断药可使Adr的升压作用翻转为 降压作用，即Adr的翻转作用14. B受
12、体阻断药内在拟交感活性：某些B受体阻断药除能阻断B受体外，还能对B受体具有部分激动 作用，称为内在拟交感活性。临床：（1）抗心律失常 （2）治疗心绞痛和心肌梗死 （3）抗高血压 （4）治疗充血性心 力衰竭 （5）治疗甲亢 （6）其他 如治疗青光眼15. 普萘洛尔的药理作用及临床应用药理作用：B受体阻断作用较强，无选择性，有膜稳定作用，无ISA。用药后心率减慢，心肌收缩力减弱，可使高血压患者血压下降。临床应用：用于治疗高血压、心绞痛、心律失常。还可用于治疗焦虑症、肌颤动、肝硬化导致的上消化道出血及防治偏头痛。第三篇 心血管系统药理第八章 抗高血压药1. 肾素血管紧张素系统抑制药1）ACEI：卡托
13、普利，依那普利，福辛普利等；2）AT1 受体阻断药：氯沙坦，缬沙坦等。2. 钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平、尼索地平、氨氯地平等3. 利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等4. 交感神经抑制药（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴、莫索尼定等。（2）神经节阻断药：美加明、米噻芬等（3）去甲肾上腺能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶等（4）肾上腺素阻断药1）a 1受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、乌拉地尔等2）B受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等3）a和B受体阻断药：拉贝罗尔5. 血管扩张药：（1）直接扩血管药：肼屈嗪、硝普钠（2）吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪6. 肾素一血管紧张素系统抑制药（ACEI）的药
14、理作用1）降压作用；2）对血流动力学的影响；3）抑制和逆转心血管重构；4）保护血管内皮细胞；5）对肾脏的保护作用；6）抗动脉粥样硬化作用。临床应用： 1）高血压； 2）慢性心功能衰竭； 3）急性心肌梗死与预防心脑血管意外；3）糖尿病性肾病及其他肾病。7. 氯沙坦的临床应用：治疗高血压。8. 卡托普利的临床应用： 1）高血压； 2）充血性心力衰竭； 3）心肌梗死第九章 抗心绞痛药1. 硝酸甘油的药理作用：硝酸甘油的基本药理作用是松弛平滑肌，其中对血管平滑肌具有 相对选择性。硝酸甘油主要通过扩张外周静脉，动脉和冠状动脉发挥抗心绞痛作用： 1） 降低心脏前，后负荷，降低心肌耗氧量； 2）改变冠脉血液
15、分布，增加缺血区血液灌注临床应用： 1）心绞痛； 2）急性心肌梗死； 3）慢性心力衰竭； 4）控制血压； 5）其他： 对支气管，胃肠道和生殖泌尿道的平滑肌有一定的松弛作用2. B受体阻断药（普萘洛尔，阿替洛尔等）的临床应用:1）心绞痛；2）心肌梗死第十章 抗心力衰竭药1. 强心苷的药理作用：1）正性肌力作用； 2）减慢心率作用； 3）对心肌电生理特性的影 响； 4）对心电图的影响； 5）其他：能引起血管平滑肌收缩，使外周阻力升高等药动学：1）吸收：强心苷口服吸收率个体差异很大； 2）分布：不同强心苷在血液中与 血浆蛋白的结合程度不同； 3）代谢：洋地黄毒苷在肝中代谢率较高； 4）排泄：洋地黄 毒苷主要以代谢产物的形式经肾排出临床应用：1）慢性心功能不全； 2）某些心律失常：心房纤颤；心房扑动；阵发性室上性 心动过速第十一章 抗心律失常药1. 根据药物作用的电生理学特点，将众多化学结构不同的药物归纳为四大类：I类：钠通
