药理学复习资料(精品)

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1、毛果芸香碱(匹鲁卡品) 【药理作用】 选择性激动 M 受体,对眼,腺体作用强,对心血管无明显作用。特点:(1)作用迅速,温和,短暂 (2)水溶液稳定,刺激性小1. 对眼的作用 缩 瞳 降低眼压 调节痉挛（视近物清楚）(1)缩瞳: 激动虹膜括约肌M受体 瞳孔缩小(2)降低眼内压: 缩瞳,虹膜向中拉紧,虹膜根部变薄,前房角扩大, 房水 巩膜 v 窦返回循环(3)调节痉挛: 激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,晶状体悬韧带松驰,晶状体变凸,屈度，视远物模糊,视近物清楚。2.腺体：促进汗腺,唾液腺分泌最明显临床用途 1.青光眼:闭角型和开角型青光眼 2.虹膜炎:与扩瞳药交替应用防止虹膜与晶状体粘连。3.解救

2、M受体阻断药中毒：如阿托品 等不良反应 1. 滴眼浓度过高可引起眼痛2. 药物吸收可引起腹泻,多汗，流涎等M受体激动表现,可用阿托品对抗。新斯的明（neostigmine）体内过程 脂溶性低，口服吸收少而不规则。不易通过血脑屏障，无明显的中枢作用。作用机制 与AcE结合，形成新斯的明和AcE的复合物，使AcE暂时失去活性，突触间隙的Ach，胆碱受体，表现为Ach的M、N样作用。 药理作用 对骨骼肌兴奋作用最强 ；(因另可直接激动N2；促进运动N末梢释放Ach）对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋作用较强；对心血管、腺体，眼和支气管平滑肌作用较弱临床用途 1.重症肌无力 2.术后腹气胀和尿潴留 3.阵发性室

3、上性心动过速 4.解救非去极化肌松药中毒中毒机制和中毒症状 有机磷酸酯类进入人体后,通过共价键与突触间隙AChE结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶 ,使ACh 产生中毒症状。轻度中毒M样症状为主， 中度中毒M样症状 + N样症状； 重度中毒M样症状 + N样症状 + 中枢NS症状【有机磷酸酯类中毒的解救】一、清除毒物：局部清洗，洗胃和导泻等二、对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等 ；并及早、足量、反复注射阿托品，以缓解中毒症状。 三、应用chE复活药：氯解磷定、碘解磷定和双复磷等。 一、 M受体阻断药阿托品(Atropine) 【药理作用】.阻断M受体 （1）抑制腺体分泌：唾液腺,汗腺呼吸道腺体胃

4、腺 2）对眼的作用：强而持久 扩瞳：阻断虹膜括约肌M受体，括约肌。升高眼压：虹膜退向边缘，前房角变窄阻碍房水回流 调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁 平，屈光度 视远物清楚。（3）解除内脏平滑肌痉挛： 特点：松弛作用与平滑肌的功能状态有关. 对过度活动或痉挛的平滑肌作用最显著； 对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的解痉作用较强； 对胆道、输尿管和支气管的作用较弱。（4）兴奋心脏：较大剂量解除迷走神经对心脏的抑制 对迷走神经张力高的青壮年作用更为显著。2.扩张血管，改善微循环 治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，改善微循环，该作用与阻断M受体无关，可能与直接扩张血管有关。3.中

5、枢N系统 （可透过血-脑屏障） 较大剂量（12mg)可轻度延脑和大脑。 中毒剂量（10mg),由 （昏迷等）【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛 膀胱刺激症状 胆绞痛和肾绞痛 （胆，肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用）。2.抑制腺体分泌 麻醉前给药；严重盗汗和流涎症。3.眼科 （托吡卡品取代） 虹膜睫状体炎； 检查眼底； 验光配镜4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓，I, II度房室传导阻滞。5.感染性休克、 暴发型流脑,中毒性菌痢，中毒性肺炎等所致的休克。6.解救有机磷酸酯类、M受体激动药中毒【不良反应】 治疗量：常见口干、心悸、视近物模糊、体温升高、 排尿困难、便秘等。大剂量：可出现中枢不同程度

6、的兴奋，如多语、烦躁 中毒量（10mg）：幻觉,谵忘, 高热.严重时可由中枢 ，昏迷,血压,呼吸 。 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱. 【禁忌症】 青光眼或有眼压升高倾向者； 前列腺肥大患者 、 一、受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD） 药理作用 1.兴奋心脏:心脏1受体,心肌收缩力,心率,传导,心输出量。2.舒缩血管:(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩(占优势)； (2)骨骼肌和冠脉血管舒张(2占优势)3.升高血压: 治疗量:收缩压/舒张压不变或略降 (b2对低浓度AD 较敏感) 大剂量:收缩压/舒张压(1对高浓度AD占优势)AD升压作用翻转:先给于受体阻断药,再给予

7、AD，则使AD的升压作用被翻转为降压(受体被阻断后,仅表现受体激动的效应4.扩张支气管: 舒张平滑肌，消除水肿支气管平滑肌2受体，舒张平滑肌； 肥大细胞上2受体，抑制过敏性物质释放；支气管粘膜血管a受体，降低cap通透性，消除支气管粘膜水肿5.促进代谢: 促进脂肪、肌糖原和肝糖原分解;升高血糖、游离脂肪酸【临床应用】 1.抢救心跳骤停: 用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致的心跳骤停(可心内注射).2.治疗过敏性休克: 为抢救过敏性休克的首选药.3.治疗急性支气管哮喘 禁用于心源性哮喘患者4.与局麻药配伍 延缓局麻药的吸收，麻醉时间，并局麻药吸收，末梢部位手术忌用。5.局部止血 收缩血管作用，常

8、用于鼻腔出血和牙龈出血。 【不良反应及禁忌症】治疗量：心悸、血压升高、心律失常等大剂量：血压剧升、头痛、诱发脑血管意外、室颤等禁用：心血管器质性疾患（器质性心脏病、高血压、冠 心病、脑血管硬化等）；糖尿病；甲亢。慎用：老年患者多巴胺(dopamine,DA) 能激动、和外周DA受体药理作用 .兴奋心脏.舒缩血管3.升高血压 治疗量 1 、1 、D1-R ，收缩压升高，舒张压不明显 大剂量1 占优势，收缩压、舒张压均升高4.肾脏 治疗量D1 ，肾血管扩张，肾血流增加，改善肾功能。 大剂量1激动占优势，肾血管收缩，肾血流减少【临床应用】 1.抗休克：用前补足血容量，用于各种休克。2.急性肾衰：与利

9、尿药合用，可增加尿量。【不良反应】 较少，剂量过大或V滴速度过快，可引起心动过速、心律失常及肾血管收缩导致肾功能下降二、受体激动药去甲肾上腺素 (NA, Noradrenaline) 【药理作用】 1.收缩血管:受体,全身皮肤粘膜血管、小A和小V均收缩。（但冠脉舒张）2.影响心脏: 1受体,心缩力,传导,在整体情况下,由于血压,可使心率3.升高血压： 小剂量 心脏，心输出量 收缩压；大剂量 收缩压/舒张压均显著【临床应用】 1.休克和低血压: 仅限于某些休克（早期N原性休克)，药物中毒（氯丙嗪）,腰麻等引起的低血压。2.上消化道出血：(1-3 mg适当稀释后口服)【不良反应】 1.局部组织缺血

10、坏死: 因V滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗2.急性肾功能衰竭: 因用药过大过久,使肾血管收缩。三、受体激动药异丙肾上腺素(Isoprenaline【药理作用】 激动1和2受体, 对受体几乎无作用。 1.兴奋心脏:心脏正位起搏点的作用较强，心率、传导作用较强，心输出量显著;2.舒张血管 舒张骨骼肌血管作用 冠状血管及內脏血管;3.血压的影响 收缩压/舒张压,脉压；3.扩张支气管:舒张支气管平滑肌作用 肾上腺素；但无收缩支气管粘膜血管作用。4.影响代谢： 糖原、脂肪分解,组织耗氧量。【临床应用】 1.支气管哮喘:舌下、气雾吸入能控制急性发作2.房室传导阻滞（、度3

11、.心跳骤停（常与肾上腺素、阿托品作心内注射）4.休克：排出量低的感染性休克（补足血容量）【不良反应】常见：心悸、头痛、皮肤潮红等。反复用易产生耐受性禁用：心绞痛、心肌梗死、心肌炎和甲亢。一、受体阻断药酚妥拉明（phentolamine） 【药理作用】对1、2受体均有阻断作用1.舒张血管2.兴奋心脏 （血压下降，反射性兴奋心脏） 能使心率，心肌收缩力，心输出量 V能使血管舒张，外围阻力，血压。 【临床用途】1.外围血管痉挛性疾病2.静滴治疗NA发生的外漏 3.肾上腺嗜铬C瘤 4.抗休克：感染性、心源性、神经源性休克5.难治性充血性心衰 【不良反应及注意事项】1.心血管反应：心律失常 、诱发或加剧

12、心绞痛、体位性低血压等2.胃肠道反应：腹痛、腹泻、胃酸分泌增多 冠心病、胃炎、溃疡病者慎用二、受体阻断药1、2受体阻断药： 普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔1受体阻断药： 美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔 【药理作用】 1. 受体阻断作用（1）抑制心脏：心率，心肌收缩力，传导速度 心输出量，心肌耗氧量。 （2）收缩血管（3）收缩支气管平滑肌 （4）抑制肾素释放 ：阻断肾小球旁器细胞1受体2.对代谢的影 抑制糖原分解及脂肪代谢 ；掩盖低血糖反应。3.膜稳定作用 直接C膜对Na离子的通透性有关，需高于有效浓度50-100倍，意义不大。 4.内在拟交感活性 吲哚洛尔 【临床应用】 1心律失常2心绞

13、痛和心肌梗死3高血压：对肾素、心排出量偏高者尤为适用4. 充血性心力衰竭5.其他：甲亢及甲状腺危象的辅助治疗【不良反应】 1.胃肠道反应 :一般不影响用药，停药消失。2.心脏抑制：与个体差异有关3.诱发和加重支气管哮喘4.反跳现象 【禁忌症】 严重心功能不全，重度房室传导阻滞，窦性心动过缓，支气管哮喘、低血压等。第2节 局部麻醉药酯类局麻药：普鲁卡因、丁卡因酰胺类局麻药：利多卡因、布比卡因 作用机制（受体学说）局麻药与NC膜Na通道内侧受体结合 通道蛋白构象变化 闸门关闭 阻止 Na内流。1.局麻作用2.吸收作用 中枢N系统 ：先后 心血管系统：心脏；扩张血管普鲁卡因（procaine，奴佛卡

14、因） 作用特点：起效快，持时短，穿透力弱表7-1 常用局麻药的比较 药名维持时间（h）相对强度相对毒性穿透力主要用途普鲁卡因0.5111弱除表面麻醉外的各种局麻利多卡因1222强各种局麻丁卡因23101012强除浸润麻醉外的各种局麻布比卡因510106.5弱浸润、传导、硬膜外麻地西泮（安定） 【作用与应用】 1.抗焦虑 镇静剂量即能明显改善病人的焦虑、紧张、失眠等症状，是焦虑症的首选药2.镇静催眠 特点: 不引起麻醉 3.抗惊厥、抗癫痫 抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥和癫痫,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。4.中枢性肌松 较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.