三基药理简答题

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1、药理学基本知识习题集简答题答案1. 随着药理学的发展,目前涌现了哪些新的药理学分支学科?答:毒理学,临床药理学,生化药理学、分子药理学,遗传药理学、时辰药理学、 免疫药理学,肾班药理学、生殖药理学、内分泌药理学等。2. 药理学的研究方法有哪些?答:根据实验对象可分为基础药理学方法和临床药理学方法,基础药理学方法又可 分为实验药理学方法和实验治疗学方法。此外,随着现代科学技术的发展,学科之 间的互相渗透,还有许多新的方法,如分子生物学技术。3. 药物、食物和毒物三者之间的关系是什么?答:药物、毒物、食物三者互相联系、相互转化。药物可食用,如钙、维生素D可 加入奶制品中;食物可药用,如盐制成生理盐

2、水;毒物也能药用,如砷制剂治疗白 血病;食物中允许含限量铅、砷;食物和药物用量过多都会引起毒性反应;药物与 毒物之间仅存在用量差异。4. 从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性?答:药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的增加(变化)而加强 (变化)。如以药物效应为纵坐标,以药物的对数剂量(或血药浓度)为横坐标,药 效的量效关系则成“S”形量效曲线。该曲线可以反映:药物需达到阈剂量才能 生效。药物作用强弱(强度)。药物产生的最大效应(效能)。ED或LD。药物的安全性及毒性大小(量效变化速度/斜率)。个体差异。5. 为什么化学结构类似的药物作用于同一受体,呈现出激动药、拮抗药或部分激

3、动药 等不同性质的表现?答:可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状 态:静息状态(R)与活化状态(R”)。静息时平衡趋向R,激动药只与R有较大 亲和力,结合后产生效应。抗药对R和R亲和力相等,且结合牢固,保持静息 时的两种受体平衡状态,不能激活受体,但能减弱或阻滞激动药的作用。部分激动 药对二者都有不同程度的亲和力,但对R的亲和力大于R,故可引起弱的作用,也 可阻滞激动药的部分作用。6. 试述副作用与毒性反应的区别。答:副作用是在治疗剂量下发生,由于药物的选择性低所致,难以避免,对病人损 害程度较轻。毒性反应是由于剂量过大或疗程过长所致,可以避免,对病人损害重。7.

4、 举例说明部分激动药为什么具有激动和拮抗两种特性。答:部分激动药对受体亲和力高,内在活性弱(a=01),例如喷他佐辛为阿片受 体的部分激动药,单用或与很低浓度的激动药吗啡合用时,可表现为激动作用而镇 痛,与达最大效应(Emx)的吗啡合用时,可表现为拮抗作用而使吗啡镇痛作用 减弱。8. 简述表现分布容积(VD)的意义及与血药浓度的关系答:V4反映药物在体内分布的广泛程度及药物与组织中生物大分子结合的程度。结 合程度越高,血药浓度越低,故V。与血药浓度成反比关系。9. 影响稳态血药浓度(Cs的高低和波动幅度的主要因素是什么?答:影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其鼓动的主要因素是给药

5、间隔,间隔时间越近,波动越小。10. 抗菌药物首剂加倍的意义是什么?答:抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度(C)的时间,使药 物尽快产生抗菌作用,并防止抗药性的产生。11. 药物所处溶液的pH值对药物的简单扩散有何影响?请举例说明。答:常用药物多属弱酸性或弱碱性化物,它们的简单扩散受药物解离度的 很大。解离度小的药物脂溶性高,容易透过膜。药物的解离度又取决于药F 在溶液的p值和药物自身的K:在膜两侧pH值不等时,弱酸性药物易出我置 侧向较碱一侧扩散,在转运达平衡时在较喊侧的分布浓度高。例如,弱酸 物丙硫舒在胃液(pH1.4)和小肠上段(pH4. 2)中容易吸收到血液(pH7.4)

6、中; 弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。12. 药物与血浆蛋白结合的意义是什么?答:因药物与血浆蛋白结合后,不易透出血管,故不被转运,不被转化。同时当 游离血药浓度降低时,又可从血浆蛋白上游离出药物,可见药物血浆蛋白结合型 在血液中为一种暂时储存形式,可延长药物作用的持续时间。两种结合较高的 药物合用时,则被此竞争血浆蛋白,使游离浓度升高,从而使药物的作用和毒性 增强。13 .药物的跨膜转运方式有哪些?答:药物的转运分为被动转运和特殊转运两大类。被动转运包括简单扩散(脂溶扩散)和膜 孔滤过,特殊转运包括主动转运和易化扩散。14. 试述药物的半衰期的定义及意义。答:药物半衰期(t1

7、/2)分为生物半衰期和血浆半衰期,前者指生物效应下降一半 所需的时间,后者指血浆药物浓度下降一半所需的时间。一般所说半衰期是指血 浆半衰期。血浆半衰期是药物在体内消除速度快慢的指标。绝大多数药物的消除 是一级消除动力学,所以药物的半衰期是固定不变的。半衰期的意义:确定给药间隔时间。估计停药后药物在体内基本消除所需要 的时间,一般需要5个半衰期。估计达到稳态血药浓度(Css)所需时间,一般 需要5个半衰期。反映病人机体消除药物能力,如半衰期延长改变说明病人可能 存在肝肾损害。药物分类,超短效t1/2W1h、短效为14小时、中效为48小 时、长效为824小时、超长效N24h。15. 比较一级动力学

8、消除和零级动力学消除的特点。答:一级动力学消除:药物的消除按恒比方式进行,即单位时间内药物消除的比 例相等(等比消除);t1/2固定不变,与给药的途径、剂量等因素无关;单位时间内 药物消除量与血药浓度有关,血药浓度越高药物消除量越大;药物剂量小于机体 最大消除能力情况下发生。零级动力学消除:药物的消除按恒量方式进行,即单位时间内消除的药量相等(等差或等量消除);t1/2不恒定,与给药剂量有关,剂量越大半衰期越长;单位时 间内药物消除量与血药浓度无关;一般是给药剂量超过机体最大消除能力时发生; 当体内药量下降到机体最大消除能力以下时,可转为一级动力学消除。16.药物所在体液环境的pH值对药物解离

9、度、脂溶度和扩散力有何影响? 答:pH值对药物解离度、脂溶度和扩散力的影响如下表:环境pH性质酸性药物碱性药物酸性解离度;f脂溶度f;扩散力f;碱性解离度f;脂溶度;f扩散力;f17. 连续多次给药时,缩短给药间隔时间或增加每次给药剂量,对Css有何影响? 答:缩短给药间隔时间,可减少血药浓度的波动,Css升高,但达Css时间不变;增 加每次给药剂量,Css可升高,但达Css时间不变,给予负荷剂量或首次剂量加倍, Css不变,但达Css时间可缩短。18. 影响药物效应的药物因素有哪些?答:剂量。剂型、生物利用度。给药途径。给药时间、给药间隔时间及宗 程。反复用药。联合用药等。19. 影响药物作

10、用的病理因素有哪些?答:严重肝功能不全。肾功能不全。心力衰竭。其他功能失调:神经功 能、内分泌功能等。营养不良。酸碱平衡失调。电解质紊乱。20. 药物在体内的相互作用体现在药动学方面的有哪些?答:影响胃肠道吸收:溶解度、解离度、胃肠蠕动、肠壁功能。竞争血浆蛋白 结合:药物作用增强或减弱。影响生物转化:影响肝药酶或非微粒体酶。影响 药物排泄:改变尿液pH值或竞争转运载体。21. 试述药效学的个体差异及其原因。答:个体差异是指基本情况相同时,大多数病人对同一药物的反应是相近的,但 也有少数人会出现与多数人在性质和数量上有显著差异的反应,如高敏性反应、 低敏性反应、特异质反应。个体差异可因个体的先天

11、(遗传)或后天(获得性)性 因素对药物的药效学发生质或量的改变。产生个体差异的原因是广泛而复杂的, 主要是药物在体内的过程存在差异,相同剂量的药物在不同个体内的血药浓度不 同,以致作用强度和持续时间有很大差异。故临床上对作用强、安全范围小的药物,根据病人情况及时调整剂量,实施给药方案个体化。22. 传出神经系统药物的基本作用方式有哪些?答:直接作用于受体:结合以后如产生与递质相似的作用,称为激动药;如果结 合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反妨碍递质与受体结合,产生与递质 相反的作用,则称为阻滞药。(影响递质:影响递质的生物合成,较少应用价值; 影响递质的转化,如胆碱酯酶抑制药;影响递质的

12、转运和储存,通过促进递质释 放而发挥递质样作用;影响递质在末梢的储存与发挥作用;影响递质的再摄取。23. 去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么? 答:毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体, 因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱时,毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降 低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体,它是通过 抑制ACh活性而起作用,因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱,毒扁豆碱对 眼睛不能产生与毛果芸香碱一样的作用24. 简述有机磷酸酯类中毒的机制及解救的原理。答:中毒机制:形成无活性磷酰化胆碱酯酶,使体内乙

13、酰胆碱不能水解,浓度急剧 增高而致一系列中毒症状。解救:催吐、洗胃、导泻、利尿促进毒物排泄。M受体阻断剂阿托品,对抗 M受体及部分中枢的中毒症状。胆碱酯酶复活剂解磷定或氯解磷定,使胆碱 酯酶复活恢复水解乙酰胆碱的作用,并可与体内游离的有机磷农药结合成无毒化 合物,较大剂量时可对抗骨骼肌震颤。25. 阿托品有哪些药理作用?答:阿托品对于M胆受体的阻带作用有相当高的选择性,但很大剂量也有阻滞 神经节N1受体的作用。作用广泛,依次叙述如下:抑制腺体分泌。对眼的作 用为:出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。解除平滑肌痉。对心血管系统, 一般治疗量影响不大,大剂量可使心率加快,扩张血管,改善微循环。中枢作

14、用,较大剂量可兴奋延脑及大脑,出现躁动不安等反应,中毒剂量可由兴奋转入 抑制,出现昏迷和呼吸麻痹26. 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺各适合于治疗何类休克或低 血压?答:肾上腺素用于过敏性休克;异丙肾中腺素用于中心静脉压高、心排血量低性 休克;去甲肾上腺素用于药物中毒性低血压,神经源性体克的早期;多巴胺用于 心收力弱,尿少、尿闭的休克。27. 试述酚妥拉明的临床应用及其作用机制。答:外周血管痉挛性疾病。其机制是直接扩张血管作用,阻滞a受体,外周血管 舒张。对抗静脉滴注时去甲肾上腺素外漏,避免引起组织缺血坏死。其机制是 直接扩张血管,阻滞/受体。用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发

15、高血压危 象以及手术前的准备。其机制是阻滞a受体,对抗肾上腺素的升压作用,另外也有 直接扩张血管的作用。抗体克。其机制是舒张血管,降低外周血管阻力,从而改 善休克状态时的内脏血液灌注,解除徽循环障碍,增加心排血量,降低肺循环阻 力。治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭。其机 制是扩张血管,降低外周阻力,使心脏前后负荷明显降低,左室舒张末期压与肺 动脉压下降,心搏出量增加,心力衰竭得以减轻28. 试述8受体阻滞药的药理作用和临床应用的共同特点答:药理作用:8受体阻滞作用:阻滞心肌|8受体,可使心率减慢,心肌收缩力 减弱,心排血量减少,心肌托氧量下降;阻滞支气管平滑肌上的2受体,增加呼 吸道阻力,可诱发或加剧支气管哮喘。代谢:可抑制交感神经兴奋所引起的脂 肪分解,部分拮抗肾上腺素的升高血糖作用,可掩盖低血糖症状。肾素:抑制肾 素的释放。内在拟交感作用。膜稳定作用。临床应用:心律失常,对多种原因引起的快速型心律失常有效。高血压。心 绞痛和心肌梗死。尚用于治疗甲状腺功能亢进、偏头痛。也可用于青光眼,降 低眼内压。29. 试述局部麻醉药的药理作用及不良反应。答:药理作用:局部麻醉药在低浓度时能阻滞感觉神经冲动的产生和传导,较高 浓度时,对任何神经都有阻滞作用。其施用于局部,首先阻止感觉神经

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