《生物药剂学案例分析1答案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《生物药剂学案例分析1答案（14页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、案例2-1 处方:雷尼替丁胶囊0.35g。每日次;枸橼酸铋钾0.3g,每日4次，维生素片1mg，每日次。分析：枸橼酸铋钾在胃液P条件下,可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成结实的氯化铋胶体薄膜,从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。而雷尼替丁为较强的克制胃酸分泌药物,与枸橼酸铋钾同步服用，将使枸橼酸铋钾不能较好地发挥应有的疗效。 合理用药:两药不能同步服用,应在服用枸橼酸铋钾后0.5小时以上再服用雷尼替丁胶囊。案例-4 硝苯地平(心痛定)是钙拮抗剂中德一种,其扩张冠状动脉和周边动脉作用最强,克制血管痉挛效果明显，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂,宜于长期使用。目前以研制出胶囊剂、
2、一般片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。规格:片剂:每片0mg;胶囊剂:每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。用法及用量:口服：次510g,每日3次,急用时可舌下含服,对慢性心力衰竭，每6小时20g；咽部喷药：每次1.2m(约喷34下）。问题:1. 试分析硝苯地平多种剂型的吸取特点。2. 如何根据临床需要,选择合适的硝苯地平剂型？1. 答:胶囊剂的吸取特点:由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后,药物颗粒可迅速分散,故药物的吸取快，吸取较好。一般片剂的吸取特点:片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。片剂充足崩解,分散成涉及辅料的细颗粒，细颗粒进一步
3、分散，药物溶解后才干被机体吸取。膜剂的吸取特点:药物的溶出速度和吸取快。气雾剂的吸取特点：鼻腔给药。鼻粘膜内血管丰富,鼻粘膜渗入性高，有助于全身吸取；可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解;吸取限度和速度有时可与静脉注射相称；缓、控释片的吸取特点:释药徐缓，时血药浓度平稳,避免峰谷现象，有助于减少药物的毒副作用，减少耐药性的发生;某些缓、控制剂可以按规定定期、定位释放，更加适合疾病的治疗。透皮制剂的吸取特点：皮肤给药,经皮下毛细血管吸取,吸取慢。避免肝脏首过作用和肠胃道的酶降解；避免对胃肠道的刺激性;维持恒定的血药浓度,具缓释长效作用;使用以便、安全，如有副作用，随时可中断给药。
4、栓剂的吸取特点：药物可以避免胃肠P和酶的影响和破坏;对胃有刺激的药物可采用直肠给药;作用时间一般比口服片剂长；可作为多肽蛋白质类药物的吸取部位。2. 答:急用时,可选择吸取快的给药途径,如舌下含服片剂。而对于慢性疾病，可用其她相对吸取比较慢的剂型，如胶囊剂、换控释片等。案例2-7 某医院自行研制的医院制剂品种消食口服液,是消化科特别是小儿科的常用药,处方由大黄、厚朴、茯苓、陈皮、鸡内金、术香等十余味中药构成。功能与主治:消食健胃,行气通便，页卧不宁之实证。在临床应用一段时间后,反映平平,使用量无法提高。通过对饮片来源、质量、生产工艺流程的分析研究后，决定将煎煮提取工艺进行改善，原工艺：本处方中
5、的所有各味药，加水煎煮3次，时间分别为2h、1.5h、1h；将三次煎液混合，静置沉淀18h，取上清液,滤过，浓缩至适量,离心，取澄清液加入适量单糖浆搅匀，滤过,调节浓度。再行灌装，封口，灭菌即得。新工艺是将大黄单独煎煮二次，合并,静置28h,取上清液与中方余药提取煎煮液（按原制法所得)混合。加入适量单糖浆,过滤、调节浓度、灌装、灭菌即得。新工艺通过两年的具体操作实践被确立,该品种的实用功能今非昔比。每年销量是本来的10倍,成为该院的品牌产品之一。问题:1. 本案例中制剂疗效改善的重要因素是什么?2. 为提高挥发性药物的吸取,保证其疗效，在制剂过程中应注意哪些事项?1. 答:大黄中重要具有蒽醌类
6、化合物和鞣质类。蒽醌类中德番泻苷具有泻下作用,而鞣质类中具有没食子酸,没食子酸具有止泻作用。如大黄煎煮三次,会使番泻苷构造破坏,失去泻下效果，反而会导致便秘。2. 答：由于药物的制备工艺和配方两方面都会影响其疗效，因此在制剂过程中要注意这两方面。案例28水飞蓟素是天然的黄铜木脂素类化合物。该要毒性小,在保肝、降血脂、保护心肌、防治动脉粥样硬化等方面显示出良好的治疗效果。但是,由于水飞蓟素男溶于水，口服吸取差，生物运用度低，影响了其临床疗效。而增长水飞蓟素溶解速度或变化其溶出,将可以改善其吸取特性，提高生物运用度。 有研究将水飞蓟素作如下解决：取水飞蓟素82，加00ml甲醇热回流溶解，另取葡甲胺
7、15g，加m甲醇热回流溶解后,在搅拌下趁热加入前液中，继续热回流搅拌3oin,减压除尽甲醇,残留物与050真空干燥5h，产品为黄色结晶性粉末。该粉末易于溶于水。问题：1. 上述案例是采用何种措施提高将水飞蓟素的溶解度。2. 提高将水飞蓟素的溶解度或溶出速度的措施尚有哪些?1. 答：采用的措施为:制成可溶性盐(水飞蓟素葡甲胺盐），水飞蓟素为酸性物质,而葡甲胺为弱碱性物质,两个反映可成可溶性盐。2. 答：提高将水飞蓟素的溶解度或溶出速度的措施有：制成可溶性盐；选择合适的晶型和溶媒化物;加入适量表面活性剂;用亲水性饱和材料制成包合物；增长药物的表面积。案例3- 结核病的化学治疗是人类控制结核病的重要
8、手段,20世纪70年代此前，链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相续问世,它们构成强有力的“四联”治疗方案，使控制结核病流行成为也许。144年发明的链霉素（S)是最早浮现的有效抗结核药物，属氨基糖苷类抗生素，对细胞外的结核菌有迅速杀灭作用，单用M治疗肺结核3个月就可使临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议的原则短程治疗结核病方案中的合用药物。给药途径和剂量为：治疗强化期成人每日肌内注射075,巩固期采用间歇疗法，每周3次，每次肌内注射1g。问题：.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？2链霉素能否静脉推注？1.答:不可用于口服，由于链霉素在胃肠道不吸取。2.答:链霉素静注容易使血药浓度不小于
9、50ml/L，导致引起严重的不良反映。案例3-3 某患者采用雌二醇片剂进行雌激素替代疗法，治疗和避免更年期综合症,每天给药3次，每次口服1.5mg，使用一段时间后,浮现肝功能异常等不良反映。改用雌二醇贴剂，每三天贴剂，每剂含雌二醇4mg,疗效与口服给药一致，不良反映消失。问题：1. 长期口服雌二醇为什么会导致肝功能异常？2. 改用贴剂后给药剂量大大减少，疗效没有下降,不良反映消失,为什么?1. 答:由于雌二醇通过了肠肝循环。雌二醇在肝脏代谢后经胆汁流进十二指肠，通过小肠,然后被小肠重新吸取，通过循环，再次进入肝脏,加重肝脏承当,最后导致肝损害。2. 答：由于贴剂经皮肤给药,有皮下毛细血管吸取进
10、入血液循环，因此需要的药物剂量减少，并且没有首过效应，减轻对肝的承当，不良反映消失。案例5 患者,女，8岁,患腰背痛一年半,曾长期服用解热镇痛抗炎药，无明显效果。超声定量骨密度测定仪检测跟股骨密度(BMD),T25,肝肾功能均正常。排除甲状旁腺功能亢进、转移癌、对发行骨髓瘤、类风湿性关节炎、脊柱骨关节退行性变化等疾病,诊断为老年性骨质疏松。医生处方建议用鲑鱼降钙素喷鼻剂每日一次0喷鼻治疗，并建议常吃含钙及维生素D含量高的食物，疼痛缓和后进行合适的功能锻炼。服用半年后患者疼痛症状明显缓和，且MD检查显示骨质疏松有明显改善。问题：1. 鲑鱼降钙素为什么可以通过喷鼻剂进行给药？2. 鼻粘膜给药有什么
11、长处?1. 答:鲑鱼降钙素在水中易水解,临床上常制成冻干粉，在酸性环境下可加快其水解，因此不能口服；喷鼻剂可通过鼻粘膜毛细血管吸取，进入体循环达到治疗目的。2. .答：鼻粘膜给药长处：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗入性高，有助于全身吸取；可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；吸取限度和速度有时可与静脉注射相称；鼻腔内给药以便易行。案例3-7 患者,男,岁。某年冬天偶感风寒,刚开始打喷嚏、流鼻涕、鼻塞,后咳嗽、喘息剧烈、夜不安枕，气息不畅、有喘息声。到医院就诊后，医生诊断为喘息气管炎，用沙丁胺醇气雾剂进行肺部雾化治疗，每日2次,同步口服止咳平喘药和抗菌药,患者病情逐渐好转,7后来出院
12、。问题:1. 沙丁胺醇气雾剂肺部给药是通过什么途径吸取的?2. 影响肺部药物吸取的因素有哪些?1. 答:沙丁胺醇气雾剂肺部给药吸取途径:通过口腔吸取，通过咽喉进入呼吸道，达到肺部。2. 影响肺部药物吸取的因素有：药物粒子在气道中的沉积;生理因素:纤毛运动、呼吸道的直径、呼吸量、呼吸频率和类型呼吸道粘膜上的黏液层、呼吸道粘膜上的吞噬细胞和多种代谢酶；剂型因素：药物的理化性质（脂溶性、油水分派系数)、制剂因素（处方构成、吸入设备的构造）案例4 (1）有报道将末端带羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的PE衍生物(DPPE-PEG3000-COOH）掺入脂质体中制成长循环脂质体，再通过羧基酯化作用，将膀胱癌单
13、克隆抗体BI-1或小鼠LG共价连接到该脂质体表面制成免疫脂质体。体外靶细胞杀伤活性检测和小鼠组织分布实验表白，此种多柔比星免疫脂质体有选择性杀伤靶细胞(人膀胱癌细胞）的能力,在血中的滞留时间明显延长,并减少了在肝、脾的的汇集。 (）有研究者合成了具有叶酸E-二硬脂酸磷脂酰乙醇胺（DSPE)的脂质体,在体外分别用含高密度叶酸受体的M19细胞（鼠肺癌细胞)和含低密度叶酸受体的人表皮癌细胞进行研究，成果表白，叶酸修饰脂质体明显增长了脂质体对富含叶酸受体的肿瘤细胞的结合力。问题：1.上述药物制成不同载药微粒后,分布过程发生了什么变化？2.这些微粒载药系统为什么会浮现靶向性?1.答：多柔比星免疫脂质体有
14、选择性杀伤靶细胞(人膀胱癌细胞）的能力,在血中的滞留时间明显延长,并减少了在肝、脾的的汇集；叶酸修饰脂质体明显增长了脂质体对富含叶酸受体的肿瘤细胞的结合力。答：由于本脂质体微粒表面有PEG这种亲水性高分子修饰，可提高微粒的亲水性和柔韧性,明显增长微粒的空间位阻,不易被单核巨噬细胞辨认和吞噬,减少在肝、脾的汇集并使之具有长循环的特点。在微粒表面除了有PEG外，同步连接相应的抗体或配基，使微粒对具有对靶组织或细胞进行积极辨认的能力，达到靶向给药的目的。案例4-2 镇定催眠类药物戊巴比妥钠与硫喷妥钠构造类似,当-位氧原子被硫原子取代后,硫喷妥钠脂溶性明显增强,给药后易透过血脑屏障迅速分布到中枢神经系
15、统产生作用。问题：1. 戊巴比妥钠与硫喷妥钠构造类似,为什么硫喷妥钠可用于诱导麻醉?2. 影响药物分布的因素有哪些?1. 答:由于位氧原子被硫原子取代，硫喷妥钠脂溶性明显增强，可以透过血脑屏障迅速分布到中枢神经系统,因此可用于诱导麻醉。而戊巴比妥自身不能满足诱导麻醉的条件，同步其半衰期长,在体内停留久,脂溶性不高，不能通过血脑屏障,因此戊巴比妥钠不能用于诱导麻醉。2. 答：影响药物分布的因素有:血液循环与血管通透性、药物与血浆蛋白结合率、药物的理化性质（脂溶性、分子量、解离度、异构体以及与蛋白质结合能力）、药物与组织亲和力、药物的互相作用。案例-3 在1957年沙利度胺作为镇定催眠剂上市。此药因治疗妊娠呕吐反映疗效极为明显,销售较好，不久又许多药厂以“tidomde（反映停)”作为商品名在全球个国家(重要在欧洲、非洲、澳洲和日本）销售使用。然而就在上市不久的958162年间，导致了80多例婴幼儿海豹样畸形，其中5000多例死亡，成为震惊全球的、药物治疗史上的最悲惨事件。问题:1.妊娠期妇女用药后,药物也许对胎儿产生什么影响?2.药物如何向胎儿内转运？影响因素有哪些?答:妊娠期妇女用药后，
