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1、药理学教材课堂活动参考答案第二章课堂活动 1如图 2-5 所示，同一药物相同剂量的3 种制剂，在口服后分别测得的3 条 药-时曲线（I、II、III），虽然AUC值均相等，但达峰时间及最大血药浓度不 相等。课堂讨论： 三种制剂的疗效哪个最好？为什么？ 参考答案：B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中毒量以上，可以引起中毒，C药 峰浓度还没有达到最小有效量，不能引起有效的效应。课堂活动2如某药k=0.5h-l，表明该药每小时消除体内药量的50%。课堂讨论： 这种说法是否正确？为什麽？ 参考答案：不正确。按tl/2=0.693/k计算，tl/2=1.39h,即需1.39h后才消除50%。 上述说法
2、不正确。课堂活动 3已知地高辛的半衰期是 36 小时。课堂讨论：1. 如果按其半衰期为间隔给药，大约经多长时间体内药物可以达到稳态浓 度？2. 此时血药浓度谷峰值的波动范围是多少？参考答案：经过 45 个半衰期给药大约经过 67 天可以达到稳态浓度。此时药物在体内 累积药量血浓度谷峰值的波动范围是 93.75% 96.87%。fr/v t*r第三章课堂活动胆固醇的合成受机体节律性影响，夜间合成增加；洋地黄在夜间用药，机体 敏感性较白天给药要高40倍；支气管哮喘患者多是黎明前加重的夜间发作型（由 于黎明前血中肾上腺素和cAmp浓度低下，而组织胺浓度升高）。课堂讨论：1. 临床应用降血脂药物如辛伐
3、他汀、洛伐他汀等能降低胆固醇，选择什麽时 间用药作用最好？2. 应用洋地黄应选择什麽时间给药最好？为什麽？3使用1次/d的茶碱缓释剂，应选择何时给药更合理？参考答案：1临床应用降血脂药物如辛伐他汀、洛伐他汀等能降低胆固醇，选择晚上 用药作用最好。晚上用药可以抑制胆固醇的合成，增加疗效。2洋地黄在白天给药最好，可以降低中毒的发生率。3支气管哮喘患者使用1次/d的茶碱缓释剂，应选择晚上给药更合理。药物 缓慢释放，有利于控制支气管哮喘发作。第六章课堂活动患者，女性，35岁，因与家人生气，1h前自服药水100ml,家人发现后急送 医院，途中患者出现腹痛、恶心并呕吐一次，入院主要临床表现为：口吐白沫，
4、全身闻及刺激性蒜臭味，皮肤湿冷，神志尚清晰。既往身体健康。查体：36.4, P： 60次/min, R: 24次/min, BP： 130/76mmHg,瞳孔明显缩小，约0.10cm，对光 反射减弱。此患者被诊断为急性有机磷农药中毒。课堂讨论：1. 针对此患者的抢救治疗原则和措施是什么？2. 具体可选用哪些抢救药物？参考答案：针对该患者有机磷农药急性中毒的抢救治疗原则及措施如下：1. 迅速清除体内毒物 洗胃、导泻；2. 应用对症治疗药 阿托品作为治疗有机磷酸酯类急性中毒的特异性、高效 能解毒药物，可迅速有效地控制M样症状，阿托品用量应达阿托品化；3. 应用对因治疗药 胆碱酯酶复活药解磷定等 ,
5、应尽早使用,防止胆碱酯酶 “老化”；4. 维持呼吸循环功能、保持呼吸道通畅等综合治疗。第八章课堂活动患者，女性， 26 岁，因左踝部肿痛 3 天、局部有脓性分泌物来外科就医， 诊断为左足蜂窝织炎。给予局部外用杀菌药处理，并做青霉素皮试（）后，给 予青霉素400万U，加入5%葡萄糖150ml中静脉滴注，液体滴入约50ml后患者 突感呼吸困难、胸闷、心慌，继之烦躁不安。查体，T： 37C, P： 85次/min，R： 30 次/min，HR： 85 次/min，BP： 85/50mmHg，叫之能应，口唇发绀，双肺-）， 四肢末梢凉且发绀。临床诊断为青霉素所致过敏性休克。课堂讨论：1. 针对该过敏性
6、休克患者的抢救治疗原则是什么？首选你学过的什么药物 抢救患者？2. 应采取哪些综合抢救措施？3. 本例中医生把 5%葡萄糖溶液作为青霉素的溶媒是否正确? 为什么？参考答案：1. 针对此过敏性休克急症患者，首先应立即停止使用青霉素，同时首选0.1% 盐酸肾上腺素 1ml 皮下注射，因肾上腺素可迅速发挥强心、升压作用。2. 应采取的综合抢救治疗措施：为增强肾上腺素的疗效，应及时分别应 用激素和抗过敏药：地塞米松 5mg 加入 0.9%氯化钠注射液 500ml 中静脉滴注； 肌内注射异丙嗪25mg；静脉推注尼可刹米、洛贝林等呼吸中枢兴奋药，如果 呼吸困难改善不明显，可考虑行气管插管，以保持呼吸道通畅
7、。应密切观察患 者血压、心率等生命体征，判断药物疗效并做好抢救的各种准备。3. 本例中医生把 5%葡萄糖溶液作为青霉素的溶媒是错误的，因为 5%葡萄糖 溶液pH值偏酸性，会降低青霉素抗菌活性。应把青霉素400万U加入0.9%氯 化钠溶液150ml中静脉滴注，因为0.9%氯化钠溶液呈中性，不会影响青霉素抗 菌活性。第十章课堂活动临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入适量肾上腺素。但是在手指、 脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手术时，应禁止加入肾上腺素 课堂讨论：1. 加入肾上腺素的目的何在？2. 在手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手术时，禁止加入肾上腺素， 又是什么原因？参考答案：临床在
8、使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入少量肾上腺素是因为肾上腺素 可收缩小血管，从而延缓局麻药的吸收，延长局麻时间，增加局麻药效果，同时 又可减轻局麻药毒性反应；而手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手术时， 局麻药内禁止加入肾上腺素，是因为上述部位处于身体末梢，血液循环相对较差， 肾上腺素收缩这些身体末梢部位的小血管后，容易引起末梢部位组织缺血坏死。第十一章课堂活动患者，女， 31 岁，教师。因入睡困难睡前服用三唑仑，疗效较好， 1 周后试 着停药，发现变得易兴奋，并且入睡困难更加严重。课堂讨论：1选用三唑仑治疗是否合理？为什么？ 2如何解释患者停药后的失眠加重? 3三唑仑用药期间可引起怎样的
9、中枢神经系统反应?参考答案：本例患者的失眠表现为入睡困难，选用三唑仑治疗是恰当的。因三唑仑口 服吸收迅速而完全，在苯二氮 卓 zaozi001 类药物中吸收最快，故起效快（1530min）,可使患者迅速入睡，尤适用于入睡困难者;且其t1/2短，仅1.55.5h, 属短效苯二氮卓zaoziOOl类药物，故引起后遗效应的可能性很小，这一点对于作 为教师的本例患者保持白天清醒是很重要的。患者停药后出现的易兴奋和入睡 困难加重为失眠反弹，可在停用任何一种苯二氮卓 zaozi001 类药物后发生，因药 效学和药动学特性尤其容易发生在停用三唑仑后。从药效学方面看，三唑仑与 BZ 受体亲和力高，不易分离，可
10、能既是其催眠作用强也是停药困难的原因;从 药动学方面看，三唑仑的短半衰期和血药浓度的迅速降低可激发暂时性的、表现 为焦虑和失眠症状的戒断综合征。三唑仑不良反应中最常见的是中枢抑制，如 困倦、头晕、疲乏等，也可引起近期记忆受损、谵妄及抑郁等。第十二章课堂活动患者，男， 18 岁，诊断为全身性强直-阵挛性发作，每次发作持续约 2 分钟， 每月发作3次，服用苯妥英钠治疗。开始早晨200mg、下午400mg，共3天，第 4天早晨测定苯妥英钠的血药浓度为12yg/ml，无癫痫发作，也无不良反应。此 后仅在睡前服用400mg。1周后，苯妥英钠的血药浓度达18g/ml，仍无癫痫发 作，也无不适主诉，但在侧视
11、时可见轻微眼球震颤。 3 周后，主诉视物双影，感 觉像喝醉了酒，且走路不稳，并出现明显眼颤，苯妥英钠的血药浓度达24ug/ml。课堂讨论：1给予苯妥英钠治疗是否正确？为什么？ 2如何解释患者出现的症状？3如何调整苯妥英钠的剂量？参考答案：苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效，是首选药。患者服用苯 妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系表明已经出现了轻度苯妥英钠中 毒。苯妥英钠的神经系统反应与其血药浓度密切相关，20“g/m左右即可引起毒 性反应，主要影响小脑-前庭功能，表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、语言 不清和共济失调等，其中眼球震颤是中毒时最早和最客观的体征。应减少剂量， 同时密切
12、监测临床疗效和血药浓度。第十三章课堂活动试分析卡比多巴-左旋多巴片（1号片含卡比多巴10mg、左旋多巴lOOmg，2号片含卡比多巴25mg、左旋多巴250mg）的组方依据。参考答案：左旋多巴口服后大部分在肝及胃肠黏膜等外周组织被多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺，后者不能透过血脑屏障，在外周组织引起不良反应；仅约 1%的左旋 多巴透过血脑屏障，进入中枢神经系统，在脑内经多巴脱羧酶脱羧生成多巴胺发 挥抗帕金森病作用。卡比多巴是较强的外周多巴脱羧酶抑制剂，不易透过血脑屏 障，与左旋多巴合用时，仅抑制外周多巴脱羧酶的活性，减少多巴胺在外周组织 的生成、减轻其外周不良反应，进而使进入中枢的左旋多巴增多，提高脑
13、内多巴 胺的浓度，增强左旋多巴的疗效。临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按配伍制成 复方制剂。第十四章课堂活动患者，男， 19 岁，因袭击其母被送入院，诊断为偏执型精神分裂症，住院 治疗。为控制其攻击行为，开始肌内注射三氟拉嗪5mg，每46小时1次，24h 内共注射了 4次，患者出现颈项强直、伸舌，给予苯扎托品1mg肌内注射，症 状缓解。然后改为三氟拉嗪睡前口服15mg，患者精神分裂症急性发作症状有改 善且未出现其他肌张力障碍。 2周后，患者变得更加容易激惹，开始跺地板，无 论坐或躺，一次均不能超过10 分钟，排队时总是来回走动于队伍两头，且自觉 心神不定、坐立不安。课堂讨论：1入院后给予三氟拉嗪
14、是否正确？为什么？ 2如何解释肌内注射三氟拉嗪后患者出现的症状？如何处理？ 3如何解释患者口服三氟拉嗪 2 周后出现的症状？如何处理？ 参考答案：三氟拉嗪有较强的抗精神病作用，患者入院时处于急性期且有攻击行为， 为尽快控制急性发作症状，三氟拉嗪采用肌内注射，但因刺激性强，不宜长期注 射，病情稍加控制后即改为口服给药。患者肌内注射三氟拉嗪后突然出现的颈 项强直和伸舌是三氟拉嗪引起急性肌张力障碍的表现，急性肌张力障碍是所有锥 体外系反应中最早出现的，患者的年龄、性别及使用的强效经典抗精神病药三氟 拉嗪是诱发的危险因素。一旦出现需立即治疗，可用中枢抗胆碱药如苯扎托品、 东莨菪碱肌内注射，若症状在15
15、30分钟内未得到控制则需再次用药。患者口 服三氟拉嗪 2 周后出现的走动、跺脚、易激惹和坐立不安均属静坐不能的表现， 与抗精神病药诱发的帕金森综合征和急性肌张力障碍相比，药物治疗静坐不能的 疗效较差。初始治疗可减少三氟拉嗪每日剂量5mg，若1周内仍未能改善症状, 应给予普萘洛尔口服，仍无效时则使用苯二氮卓 zaozi001 类药物或改用非经典抗 精神病药。第十五章课堂活动患者，女， 36 岁，因车祸致左侧胫骨骨折入院，行手术治疗。术后服用氨 酚待因（含对乙酰氨基酚325mg、可待因30mg）每3小时1次镇痛，效果不佳， 改用氨酚氢可酮（含对乙酰氨基酚500mg、二氢可待因酮30mg）每4小时1次， 患者仍诉疼痛。体征：呼吸24次/分、心率110次/分、血压140/85mmHg。改 服吗啡30mg，每4小时1次，疼痛缓解。课堂讨论：1患者术后服用氨酚待因和氨酚氢可酮镇痛为何效果不佳？ 2改服吗啡为何疼痛缓解？3服用吗啡过程中应如何进行用药指导？ 参考答案：对乙酰氨基酚属非甾体抗炎药，可待因为阿片类镇痛药，通过不同作用机 制发挥镇痛作用，联合用药具有协同作用，但只对轻中度疼痛有效，对中重度疼 痛效果不佳，故患者用药后仍表现为呼吸加快、心率加快、血压升高等疼痛的生 理反应。吗啡为强阿片类镇痛药，对急性剧痛有效。创
