南开大学22春《药物设计学》补考试题库答案参考11

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1、南开大学22春药物设计学补考试题库答案参考1. 下列属于抗感染药物作用靶点有:( )A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II参考答案:AB2. 薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。薏苡仁的功效是( )、( )、除痹、( )。答案:利水渗湿;健脾止泻;清热排脓3. PPAR(gamma)的天然配基为( )。A.前列腺素B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案:D4. 应用Hansch方法研究定量构效关系时,首先要设计合成( ),分别测出它们的生物活性。A.一个化合物B.几个化合物

2、C.一定数量的化合物参考答案:C5. 下列属于钙拮抗剂的药物有( )。A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案:ABD6. 电子等排原理的含义包括( )。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性参考答案:ACE7. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?( )A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基参考答案:ACE8. 下列对抗肿瘤药物的联合用药原

3、则的叙述,正确的是( ) A对增长缓慢的实体瘤,一般先用周期非特异性药物,再下列对抗肿瘤药物的联合用药原则的叙述,正确的是()A对增长缓慢的实体瘤,一般先用周期非特异性药物,再用周期特异性药物B对增长迅速的急性白血病,先用周期特异性药物,再用周期非特异性药物C不同作用机制的药物合用可增强疗效D大剂量间歇用法对病期较早,健康状况较好的患者而言比小剂量连续法的效果好E肉瘤可用环磷酰胺、顺铂及多柔比星等药物ABCDE9. 半合成青霉素类可分为:_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。半合成青霉素类可分为:_青霉素类、_青霉素类、_青霉素类、 _青霉素类、_青霉素类。耐酸$耐酶$

4、广谱$抗铜绿假单胞菌的广谱$主要抗革兰阴性菌10. 下列关于探亲避孕药的服药时间的说法,正确的是( ) A月经周期的任何1d B在月经来潮的第14天 C必须下列关于探亲避孕药的服药时间的说法,正确的是()A月经周期的任何1dB在月经来潮的第14天C必须存排卵前D必须在排卯期E必须在排卵后A11. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确12. 山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )山楂炮制后可以缓和刺激性的原因是有机酸含量降低。( )答案:13. 西地那非的作用机制:_。西地那非的作用机制:_。正确答案:高度选择性抑制磷酸二酯酶

5、5升高cGMP水平导致阴茎海绵体平滑肌松弛。高度选择性抑制磷酸二酯酶5,升高cGMP水平,导致阴茎海绵体平滑肌松弛。14. 下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案:BCE15. 下列哪些药物是前体药物:( )A.睾丸素-17-丙酸酯B.盐酸甲氯芬酯C.环磷酰胺D.氯霉素棕榈酸酯E.氟奋乃静庚酸酯参考答案:ACDE16. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:( )A.碳原子总数小于3B.相对分子量小于100或大于1000C.分子中无氮原子、氧原子或硫原子D.分子中存在过渡金属元素E.分子中

6、存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案:ABCDE17. 下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNase H的能力?( )A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体参考答案:BDE18. 受体部分激动剂的特点是( )A.有较强的内在活性B.具有激动药与拮抗药两重特性C.没有内在活性D.只激动部分受体E.不能与受体结合参考答案:B19. 一人参皂苷A经酶水解后,获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖,苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二醇(20(S)-protopa一人参皂苷A经酶水解后,获得一分子苷元两分子-D-葡萄糖,苷元C经鉴定结构为20(S)-原人参二

7、醇(20(S)-protopanaxadiol)型,化合物A、C及糖部分的碳谱数据如下:NO.CANO.CAglc结合糖1139.239.61626.826.61101.2104.7228.225.61754.753.6274.783.3377.989.01816.216.2378.177.8439.539.61915.815.9471.871.85561356.52072.972.9578.077.5618.718.42126.926.8662.862.8735.235.22235.836.2840.040.12322.923.0结合糖2950.450.224126.2125.81105.7

8、1037.337.025130.6130.7276.41132.030.82625.825.6378.81270.970.62717.617.8471.81348.249.42828.628.0578.11451.651.42916.516.5662.81531.830.83017.017.4试回答下列问题:(1)解释糖和苷元连接位置,并加以说明。(2)解释糖和糖之间的连接位置,并加以说明。(3)写出化合物A的正确结构式,糖部分用Harworth式表示,并指出糖的优势构象。20. 南马兜铃(马兜铃)的( )入药称青木香,能平肝止痛、解毒消肿。 A叶 B茎 C根 D根茎南马兜铃(马兜铃)的()入

9、药称青木香,能平肝止痛、解毒消肿。A叶B茎C根D根茎C21. 微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。助流剂22. 固相有机反应包括( )。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案:ABC23. 下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?( )A.齐多夫定B.阿巴卡韦C.拉米夫定D.司他夫定E.去羟肌苷参考答案:ABCDE24. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案:C25. 具有益气祛风,健脾利水功用的方剂是( ) A防己黄芪汤 B

10、猪苓汤 C肾气丸 D实脾散 E五苓散具有益气祛风,健脾利水功用的方剂是()A防己黄芪汤B猪苓汤C肾气丸D实脾散E五苓散A防己黄芪汤主治之风水或风湿证,乃因表虚卫气不固,风湿之邪伤于肌表,水湿郁于肌腠所致,治宜益气祛风,健脾利水26. 除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。除胰岛素外可以用于治疗1型糖尿病的肽类药物是_。正确答案:普兰林肽普兰林肽27. 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有( )。A.对合成过程中的化学和物理条件温度B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案:ABCD28. 下列药物

11、中属于前药的是( )。A.阿糖腺苷B.氢化可的松C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.维拉帕米参考答案:A29. 精密称取硫喷妥钠供试品100mg,置于200mL量瓶中,加氢氧化钠溶液溶解,并稀释至刻度,摇匀。精密量取该溶液5mL,精密称取硫喷妥钠供试品100mg,置于200mL量瓶中,加氢氧化钠溶液溶解,并稀释至刻度,摇匀。精密量取该溶液5mL,转移至500mL量瓶中,用氢氧化钠液稀释至刻度,摇匀。另取硫喷妥标准品适量,配成5g/mL的对照晶溶液,在 304nm波长处测定吸收度,对照液的吸收度为0.86,供试品为0.438。求硫喷妥钠的百分含量是多少?98.32%30. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶

12、性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸,必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后,才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力,并抑制其活性,阻止四氢叶酸的生成,阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用,能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用,产生协同作用,延缓耐药性的发生。因此,乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。31. 质体可以分为_、_和_。质体可以分为_、_和_。白色体$叶绿体$有色体32. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced p

13、henomena)反跳现象:长期应用受体阻断药时如突然停药,可引起原来的病情加重,其机制与受体向上调节有关。33. 简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。阳和汤所治阴疽一证多由素体阳虚,营血不足,寒凝痰滞,痹阻于肌肉、筋骨、血脉而成。治宜温阳补血,散寒通滞,方中重用熟地黄的目的是温补营血,填精补髓以治营血不足之本,故与鹿角胶重用为君药;使用麻黄的意义是辛温达卫,宣通毛窍,开腠理,散寒凝之标,故轻用少量为佐药。34. nitroglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂膏) E口服nitroglycerin的给药途径有()A舌下含化B喷雾C静脉给药D经皮给药(贴剂或涂膏)E口服ABCDE35. 药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是( ) AGAP BGCP CGLP DGMP EGSP药品非临床研究质量管理规定的缩写符号是()AGAPBGCPCGLPDGMPEGSPC36. 硝酸酯类抗心绞痛药物有_、_和_。硝酸酯类抗心绞痛药物有_

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