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1、药理学：pharmacology是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科， 为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据药物：drug用于预防、诊断及治疗疾病的物质。凡是能影响机体组织器官生理功能及细胞 代谢活动的所有物质药物效应动力学：pharmacodynamics是药理学的一个组成部分，是研究药物对机体的作用及 其规律的学科。阐述药理效应和作用机制不良反应包括： 1 副反应 side reaction 是药物所固有的，在治疗剂量下出现的于治疗亩的物 管的药理效应。2毒性反应toxic在剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性, 比较严重，但常常可以预知
2、，也是应该避免发生的不良反应。（致癌、致畸胎、致突变）3 后遗效应 residual effect 停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阀浓度）以下时还残存的生 物效应4停药反应withdrawal突然停药后原有疾病或症状加剧又称为回跃反应5变态反应 allergic是一类免疫反应，又称过敏反应6特异质反应idiosyncrasy少数特异体质的患者对某 些药物反应特别敏感，很小的剂量即可引起超出常人的强烈药理效应。药物的作用机制： 1理化反应2参与或干扰细胞代谢3影响生理物质转运4影响酶的活性5 药物可以直接干扰或阻断膜的离子通道，从而影响细胞的生理生化功能 6 影响核酸代谢 7 非特异性作用8
3、影响免疫机制9受体是药物作用的主要靶点受体： receptor 是 一种大分子蛋白质，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核中。作用与受体的药物分类： 1 激动药 agonist 既有受体亲和力又有内在活性的药物。非未完全 激动药和部分激动药2拮抗药antagonist有较强亲和力而无内在活性的药物。竞争性拮抗药 和非竞争性拮抗药。药物代谢动力学： pharmacokinetics 是药理学的一个分支学科，简称为药动学，主要研究机 体对药物的处理，包括吸收、分布、代谢、和排泄四个过程以及体内药物浓度随时间变化的 规律性。T1/2 :血浆半衰期Half life血浆药物浓度下降一半所需要的时间。生物利用度
4、Bioavailability:常指血管外给药时，被吸收进入体循环药物的相对量和速度 一级动力学消除 First-order elimination kinetics: 又称恒比消除，指药物在单位时间实际消除 的药量符合公式dC/dT=KC （K为常数，C为浓度） 零级消除动力学：单位时间内药物按照恒定的量消除，又称恒量消除。离子障ion-trapping:非离子型药物可以自由穿透细胞膜，而离子型药物被限制在细胞膜的 一侧不易穿透过细胞膜的现象 配伍禁忌：药物在配伍时直接发生物理、化学的相互作用而降低药效、甚至产生毒性影响药 物的使用。血脑屏障blood brain barrier血液与脑组织
5、之间的结构，由脑毛细血管内皮细胞、毛细血管基 膜和神经胶质膜构成。它可阻止多种物质进入脑，以维持脑内环境的相对稳定 非特异性酶（肝药酶）：肝细胞微粒体混合功能氧化酶系统，由许多结构和功能相似的肝脏 微粒体的细胞色素P450同功酶组成。肝药酶诱导剂Plasma clearance:指单位时间，机体可以清除体内多少容积血浆中的药物，单 位为L/h,为肝、肾等器官的药物消除率的总和。首关消除First pass elimination:胃肠道给药时，药物经肝脏及肠道内酶的灭活，使进入体循 环的药量绝对减少的现象血浆清除率Apparent volume of distribution药物理论上占有的血
6、浆容积。可按Vd=D/C计算。 表面积分布容积：Vd静脉注射一定量（A）药物进入达到动态平衡后，按测得的血浆药物 浓度计算体内的药物总量应该占有体液的容积量。耐受性： tolerance 连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效耐药性：drug resistance病原体包括微生物和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性 抗菌药：对细菌具有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药物。 化疗指数：就是化疗药的治疗指数。通常用某药的半数致死量与治疗感染动物的半数有效量 的比值 LD50/ED50 来表示，是评价药物安全性的重要参数。抗菌药物后效应PAE：当有效浓度的抗菌药物与细菌接触一定时间后，
7、在去除药物后的一 段时间内，细菌的生长繁殖继续受到抑制。二重感染：长期使用光谱抗生素后，敏感菌株的生长受到抑制，不敏感菌株乘机大量繁殖， 从而引起新的感染。新斯的明临床应用： 1 重症肌无力2 术后腹胀气和尿潴留3 阵发性室上性心动过速4 肌松药 中毒解救 5 阿托品中毒解救阿托品药理作用： 1 阻断 M 胆碱受体（1）抑制腺体分泌（2）扩瞳、升高眼内压和调节麻 痹（3）解除内脏平滑肌痉挛（4）解除迷走神经对心脏的抑制2扩张血管3 兴奋中枢 阿托品临床应用： 1缓解内脏绞痛2抑制腺体分泌3眼科应用 4抗缓慢型心律失常5抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒、M受体激动药中毒阿托品不良反应：与剂量有关。
8、（051mg） 口鼻咽喉干燥、出汗减少、皮肤干燥潮红（2mg） 近视物模糊、心悸、排尿困难、便秘。停药后消失510mg）上述症状加重，中枢不同程度的 兴奋症状（10mg）中毒症状，产生幻觉、运动失调、定向障碍、惊厥、呼吸衰竭。成人 80130mg 致死儿童 10阿托品中毒解救：对症治疗。 1 口服中毒，应立即洗胃、导泻，以促进体内毒物排出。 2缓 慢静脉注射拟胆碱药可迅速对抗。 3物理降温（冰袋或酒精擦浴）。 4 呼吸抑制可用人工呼吸 及吸氧快速耐受性：又称脱敏，短期内反复应用麻黄碱，其作用逐渐减弱。 贝塔受体阻断药临床应用： 1 快速型心律失常2高血压病 3冠心病 4慢型性能不劝5 噻吗洛
9、尔治疗原发性开角型青光眼，普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进和偏头痛 普萘洛尔临床应用： 1 高血压2青光眼3偏头痛4甲状腺功能亢进5 心绞痛6 心肌梗死 氯丙嗪临床应用： 1 精神分裂症 2 呕吐和顽固性呃逆3 低温麻醉与人工冬眠（氯丙嗪与其它 中枢抑制药哌替定、异丙嗪合用，可是植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低） 氯丙嗪不良反应： 1 一般不良反应，中枢抑制症状、 M 胆碱受体阻断症状、阿尔法受体阻断 症状 2（主要）锥体外系反应（帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障 碍） 3药源性精神异常4惊厥与癫间 5 过敏反应6 肝损伤7心血管和内分泌系统反应8急性 中毒阿司匹林的不良
10、反应:1 胃肠道反应，上腹不适，恶心，严重可致胃溃疡或胃出血 2 凝血障 碍，可使出血时间延长 3 变态反应，麻疹和哮喘常见4 水杨酸反应 5 肝肾损害，表现肝细 胞坏死转氨酶升高蛋白尿。6瑞夷综合征抗心律失常类药物的分类及代表药：1 I类药（1）1 A类：奎尼丁、普鲁卡因胺（2）IB 类：利多卡因、苯妥英钠（3）IC类：氟卡尼、普罗帕酮211类药：普萘罗尔、美托洛尔3 III类药：胺碘酮、索他洛尔4W类药：维拉帕米、地尔流卓抗高血压药物的分类及代表药（一线1.2.5 R类5）： 1利尿药：氢氯噻嗪2钙通道阻滞药： 硝苯地平、尼群地平、氨绿地平3 交感神经抑制药（1）中枢性抗高血压药：可乐定、
11、利美 尼定、甲基多巴、莫索尼定（2）神经节阻断药：樟磺味芬、美卡拉明、潘必啶、潘托安（3） 屈驾肾上腺素能神经末梢阻断药：利血平、胍乙啶4肾上腺素受体阻断药（1）a1受体阻 断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、乌拉地尔（2）B受体阻断药：普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔（3） a和B受体阻断药：拉贝洛尔5肾素一血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素I转化 酶（ACE）抑制药：卡托普利、依那普利、雷米普利（2）血管紧张素II受体阻断药：氯沙 坦、颉沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦（3）肾素抑制剂：雷米克林、依那克林 6 血管扩张药： （1）直接扩血管药：硝普钠、月并屈嗪（2）钙通道开方药：米诺地尔、二氮嗪、吡那地尔 （3
12、）其他舒张血管药：吲达帕胺抗高血压药的应用原则：1 根据患者的高血压程度选用药（轻，一般不采用药物治疗，可采 用限制钠盐、低脂肪饮食、减轻体重、适度运动、禁烟限酒；初始药物治疗为单药治疗；首 选利尿药）2 根据患者的合并症选用药3 避免降压过快应长期平稳降压。高血压以长期系统 用药治疗，不应中途随意停药，更换药物时应逐步代替4 药物剂量个体化采用“最好疗效最 少不良反应”慢性心功能不全药（CHF）分类及代表药：1强心苷类：洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷一K2 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：卡托普利、依那普利、氯沙坦、螺内酯3 利尿药： 咲塞米、氢氯噻嗪4扩血管药：硝普钠、硝酸酯类、月并屈嗪
13、5 B受体阻断药：卡维地洛、 美托洛尔、比索洛尔6其他：非苷类强心药磷酸二酯酶抑制剂、B受体激动药、钙增敏药 糖皮质激素临床应用： 1 替代疗法 2 严重感染或炎症（1）严重急性感染，主要用于中毒性 感染或伴有休克者（2）抗炎治疗及防治炎症的某些后遗症，发生在人体重要器官的炎症由 于炎症损害或恢复时产生粘连和疤痕，将引起严重功能障碍（3）在眼科中的应用，局部强 于全身3过敏性、自身免疫性疾病和器官移植排斥反应4抗休克治疗5血液病6局部应用。 糖皮质激素不良反应：一、长期大剂量应用引起的不良反应1 消化系统并发症2 诱发或加重 感染3糖皮质激素型青光眼4医源性肾上腺皮质功能亢进5心血管系统并发症
14、6骨质疏松、 肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 7 对妊娠的影响 8 有癫痫或精神病使患者禁用。二、停药反应 1 医源性肾上腺皮质功能不全2 反跳现象胰岛素的临床应用:糖尿病：1治疗I型糖尿病唯一药物，II型糖尿病经饮食控制或口服降血 糖要未能控制者，合并重度感染2 糖尿病并发症：如糖尿病酮症酸中毒或酮症性高渗昏迷。 3胰岛素与葡萄糖同时使用可促使钾内流4糖尿病病人处于应急状态5纠正细胞内缺钾，机 化液疗法胰岛素不良反应:1 低血糖反应由于胰岛素过量或未按时进食或运动过多等诱因引起（补充 葡萄糖，口服糖水或静脉注射）2过敏反应3胰岛素耐受性4反应性高血糖 口服降血糖药分类： 1 磺酰脲类 2 双胍类 3
15、 胰岛素增敏药 4 阿尔法-葡萄糖干酶抑制剂 5 餐 时血糖调节剂磺酰脲类药药理作用： 1 降血糖促进生长抑制素释放，减少胰高血糖素分泌2 对水排泄的影 响3 对凝血功能的影响糖皮质激素的药理作用： 1 抗炎作用：对各种原因引起的炎症及炎症整个时期均有很强的抑 制作用2 抗免疫作用：抑制免疫的多个环节，对细胞和体液免疫均抑制，但是对细胞免疫作 用更强 3 抗毒作用：提高机体对内毒素的耐受力，但对外毒素损害无保护作用，也不中和内 毒素4抗休克作用：超大剂量可对抗各种严重休克，特别是中毒性休克5对血液及造血系统 的作用：刺激骨髓造血功能，是RBC Hb Pt和中性粒细胞增加。6中枢兴奋作用：失眠诱
16、 发精神失常.7 使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化。 抗菌药物的主要作用机制： 1 干扰细菌的物质代谢1）干扰细菌叶酸代谢 2）抑制细菌核酸 代谢3）抑制细菌蛋白质合成2抑制细菌细胞膜功能3 抑制细菌细胞壁合成 耐药性产生机制： 1 产生灭活酶2改变靶部位3增加代谢拮抗药4降低外膜的通透性5加强 主动流出系统 结核病化学治疗原则： 1 早期用药2联合用药3长期全程规律适量用药 抗疟药： 1 主要用于控制症状的药物：氯喹2主要用于组织复发和传播的药物：伯氨喹3 主 要用于病因性预防的药物：乙胺嘧啶抗阿米巴病药物甲硝唑： 1 抗阿米巴作用，对阿米巴滋养体有很强的直接杀灭作用2 抗阴道 毛滴虫作用3抗蓝氏贾第鞭毛虫作用4治疗厌氧菌感染5治疗伪膜性肠炎6与破伤风抗毒素 和用治疗破伤风抗吸血虫病吡喹酮；抗丝虫病乙胺嗪；抗肠蠕虫病阿苯达唑 联合用药的结果：1协同作用2拮抗作用3 相加作用4无关作用 吗啡急性中毒的临床表现1昏
