南开大学21秋《药物设计学》在线作业三满分答案18

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1、南开大学21秋药物设计学在线作业三满分答案1. 23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是( ) A喷他佐辛 B芬太尼 C罗通定 D曲马朵 E美沙酮23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是()A喷他佐辛B芬太尼C罗通定D曲马朵E美沙酮B2. 氯丙嗪引起的锥体外系反应包括 A迟发性运动障碍 B肌张力降低 C静坐不能 D急性肌张力障碍 E帕金森氯丙嗪引起的锥体外系反应包括A迟发性运动障碍B肌张力降低C静坐不能D急性肌张力障碍E帕金森综合征ABCDE3. 反映油脂中不饱和键多少的指标是( ) A酸价 B皂化价 C碘价 D相对密度反映油脂中不饱和键多少的指标是()A酸价B皂化价C碘价D相对密度C

2、4. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )。A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案:CD5. 治疗破伤风的常用方剂是( ) A消风散 B小活络丹 C牵正散 D大秦艽汤 E玉真散治疗破伤风的常用方剂是()A消风散B小活络丹C牵正散D大秦艽汤E玉真散E6. 软类似物设计的基本原则是:( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性参考答案:BCE7. 青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏

3、反应。( )青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。( )参考答案:正确8. 吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体,可引起A.镇痛作用 B.镇咳作用 C.欣快作用 D.胃肠活动吗啡作用于边缘系统及蓝斑核的阿片受体,可引起A.镇痛作用B.镇咳作用C.欣快作用D.胃肠活动改变E.缩瞳作用正确答案:C9. 下列哪些药可用于检查眼底( ) A托吡卡胺 B阿托品 C后马托品 D尤卡托品 E毛果芸香碱下列哪些药可用于检查眼底()A托吡卡胺B阿托品C后马托品D尤卡托品E毛果芸香碱ABCD10. 脉结代,心动悸,虚羸少气,舌光少苔,治宜选用( ) A大补阴丸 B知柏地黄丸 C天王补心丹 D炙甘草汤

4、E脉结代,心动悸,虚羸少气,舌光少苔,治宜选用()A大补阴丸B知柏地黄丸C天王补心丹D炙甘草汤E酸枣仁汤D11. 哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?( )A.趋化因子B.胰岛素C.乙酰胆碱D.5-羟色胺参考答案:C12. 吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。温胃散寒 降逆止呕13. 卡比多巴治疗帕金森病的机制是 A激动中枢多巴胺受体 B抑制外周左旋多巴脱羧 C阻断中枢胆碱受体 D抑卡比多巴治疗帕金森病的机制是A激动中枢多巴胺受体B抑制外周左旋多巴脱羧C阻断中枢胆碱受体D抑制多巴胺的再摄取E阻断中枢5-HT受体B14. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物

5、。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确15. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案:CDE16. 下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后,仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度25下列关于长期试验的说法正确的是( )A.12个月以后,仍需继续考察B.每1个月取样测定C. 可在温度252,相对湿度60%10% 条件下考察D.每3个月取样测定参考答案:A、C、D1

6、7. 新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试新药在投产前必须做的“三致”试验包括( )A、致癌试验B、致敏试验C、致畸试验D、致突变试验E、致抑郁试验参考答案:ACD18. 丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.丙基硫氧嘧啶的作用机制是( )A.抑制甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺组织C.抑制甲状腺激素的释放D.抑制甲状腺摄碘参考答案:A解析:硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶,进而抑制酪氨酸的碘化及偶联,从而抑制甲状腺激素的生物合成。19. 举方说明温下

7、剂的配伍用药有何特点。举方说明温下剂的配伍用药有何特点。温下剂,适用于里寒积滞实证。寒邪非温不去,积滞非下不除,故除用性温的泻下药巴豆外,又常用苦寒泻下药大黄等与温里药附子、干姜、细辛等配伍,变寒下药为温下之用,以达温散寒结、通下里实之功。若寒积兼有脾气不足者,宜适当配伍补气之品如人参、甘草等。方如大黄附子汤、温脾汤。20. 约85%的药物,其logS值为:( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案:E21. 关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四

8、环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四环素弱D口服吸收量少且不规则E可导致婴幼儿乳牙釉齿发育不全,牙齿发黄正确答案:B22. 吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间吩噻嗪类药物构效关系描述正确的是( )A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物答案:ACDE23. 黄酮结构中,引入羟基、甲氧基则使-C向低场位移,-C、对位碳向高场位移。( )黄酮结构中,引

9、入羟基、甲氧基则使-C向低场位移,-C、对位碳向高场位移。()正确24. 快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为( )。A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂参考答案:C25. nitroglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂膏) E口服nitroglycerin的给药途径有()A舌下含化B喷雾C静脉给药D经皮给药(贴剂或涂膏)E口服ABCDE26. 青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的分子量不同,中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂青霉素聚合物针对高分子杂质与药物的

10、分子量不同,中国药典采用分子排阻色谱法检查聚合物类杂质。( )参考答案:对27. 治疗发热倦怠,胸闷腹胀,肢酸咽痛,颐肿口渴,身目发黄,小便短赤,泄泻淋浊,舌苔白或厚腻或干黄,脉濡数或滑数,治疗发热倦怠,胸闷腹胀,肢酸咽痛,颐肿口渴,身目发黄,小便短赤,泄泻淋浊,舌苔白或厚腻或干黄,脉濡数或滑数,应首选()A茵陈蒿汤B八正散C银翘散D甘露消毒丹E三仁汤D甘露消毒丹主治湿温、时疫,邪留气分,湿热并重之证28. 既是内分泌器官又是淋巴器官的是( )A、甲状腺B、胸腺C、松果体D、垂体E、肾上腺参考答案:B29. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括( )。A.分子中存在过

11、渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案:ABCDE30. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案:A31. 竞争性拮抗剂具有的特点是( )A.与受体结合后能产生效应B.能抑制激动药的最大效应C.同时具有激动药的性质D.增加激动药剂量时不增加效应E.使激动剂量效曲线平行右移参考答案:E32. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配

12、伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸,必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后,才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力,并抑制其活性,阻止四氢叶酸的生成,阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用,能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用,产生协同作用,延缓耐药性的发生。因此,乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。33. A普萘洛尔 B氢氯噻嗪 C可乐定 D硝普钠 E哌唑嗪A普萘洛尔B氢氯噻嗪C可乐定D硝普钠E哌唑嗪E$B$C$A$D34. 左旋多巴用于治疗_,其作用机制是_,合用_通过抑制外周_,可增强左旋多巴的

13、疗效。左旋多巴用于治疗_,其作用机制是_,合用_通过抑制外周_,可增强左旋多巴的疗效。帕金森病$在脑内转变为DA而补充纹状体中DA不足$卡比多巴$芳香族氨基酸脱羧酶35. 最低肺泡有效浓度最高的药物是( ) A乙醚 B氧化亚氮 C氟烷 D恩氟烷 E异氟烷最低肺泡有效浓度最高的药物是()A乙醚B氧化亚氮C氟烷D恩氟烷E异氟烷B36. 下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案:C37. 肝素过量引起出血宜选用ABCDE肝素过量引起出血宜选用ABCDE正确答案:A38. 局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_,使磺胺类的抗菌疗效_。局麻药普鲁卡因在体内分可解生成_

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