南开大学21春《药物设计学》离线作业一辅导答案52

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1、南开大学21春药物设计学离线作业一辅导答案1. A抗菌谱 B抗菌活性 C化疗指数 D耐药性 E耐受性A抗菌谱B抗菌活性C化疗指数D耐药性E耐受性A$B$D$E$C2. 强心苷主要用于心跳骤停的急救。强心苷主要用于心跳骤停的急救。此题为判断题(对,错)。正确答案:3. 反跳现象(bounced phenomena)反跳现象(bounced phenomena)反跳现象:长期应用受体阻断药时如突然停药,可引起原来的病情加重,其机制与受体向上调节有关。4. 电子等排原理的含义包括( )。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电

2、子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性参考答案:ACE5. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案:D6. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B

3、地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C7. 天然产物化合物库包括:( )A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类参考答案:ABCDE8. 较易引起内分泌异常的抗真菌药是A特比萘芬B酮康唑C两性霉素BD制霉菌素E氟胞嘧啶较易引起内分泌异常的抗真菌药是A特比萘芬B酮康唑C两性霉素BD制霉菌素E氟胞嘧啶正确答案:B9. 环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。( )环糊精形成的包合物通常为单分子包合物。()正确10. 下列哪个是抗生素类抗结核药( )。A.诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸乙胺丁醇D.利福平E.异烟肼答案:D11. A吡喹酮 B氯硝柳胺 C两者均可 D两者均不可A吡喹酮B氯硝柳胺

4、C两者均可D两者均不可A$B12. 约85%的药物,其logS值为:( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案:E13. 软类似物设计的基本原则是( )。A.整个分子的结构与先导物差别大B.软类似物结构中具很多代谢部位C.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性D.易代谢的部分处于分子的非关键部位E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径参考答案:CDE14. 药品质量抽查检验与( )密切相联。药品质量抽查检验与( )密切相联。参考答案:控制质量15. 氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢救。氨基糖苷类抗生素发生过敏性休克可用_和_进行抢

5、救。葡萄糖酸钙 肾上腺素16. 可水解单宁易水解的主要原因是 A儿茶素结构 B酚酸类结构 C多羟基物质 D催化因素 E酯键或苷键可水解单宁易水解的主要原因是A儿茶素结构B酚酸类结构C多羟基物质D催化因素E酯键或苷键E17. 下面说法正确的是( )。 A75%乙醇喷洒为物理灭菌方法 B常采用流通蒸汽对无菌室环境进行灭菌 C紫外线灭下面说法正确的是()。A75%乙醇喷洒为物理灭菌方法B常采用流通蒸汽对无菌室环境进行灭菌C紫外线灭菌法属于深部灭菌方法D过滤除菌法常用于热不稳定的药液除菌D18. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞

6、 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞,减少抗体生成BC19. 可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE可作为氨基糖苷类的替代药是ABCDE正确答案:B20. 中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基苯酚锂法CE21. 根据木脂素的性质,说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。根据木脂素的性质,说明设计提取分离工艺的依

7、据和注意事项。木脂素多数呈游离型,少数成苷,在植物体内常与大量树脂状物共存,本身在溶剂处理过程中也容易树脂化,这是提取分离木脂素的难点。游离木脂素是亲脂性物质,易溶于三氯甲烷、乙醚,在石油醚和苯中溶解度较小,但通过多次提取,浓缩后易得到纯度较好的产品。由于低极性溶剂难于渗入植物细胞,提取效率较低,加之又不能提出可能存在的木脂素苷,现通行的方法是先用乙醇或丙酮等亲水溶剂提取,得到浸膏后再用三氯甲烷、乙醚等溶剂依次抽提,三氯甲烷、乙醚提出部分即是粗的游离总木脂素。 木脂素的分离可按被提取木脂素的性质不同而采用溶剂萃取法、分级沉淀法、重结晶等方法,进一步的分离还需要依靠色谱分离法,吸附柱色谱及分配柱

8、色谱在木脂素的分离中都有广泛的应用。吸附色谱常用吸附剂为硅胶,以石油醚乙酸乙酯、石油醚-乙醚、苯-乙酸乙酯、三氯甲烷-甲醇等逐步增加极性展开洗脱,可以获得较好的分离效果。中性氧化铝也可用于木脂素的吸附色谱。 注意:遇酸、碱易发生异构化,操作应注意。具内酯结构的木脂素,应注意与碱液接触易开环,引起结构改变。 22. 阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。氨基糖苷类$大环内酯类$氯霉素$四环素类23. 影响药物生物活性的立体因素包括( )。A.立体异构B.旋光异构C.顺反异构D.构象异构E.互变异构参考答案:ABCD24. 独活寄生汤中能补益肝肾,

9、强壮筋骨的药物是_、 _、_。独活寄生汤中能补益肝肾,强壮筋骨的药物是_、 _、_。杜仲 牛膝 桑寄生25. 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:( )A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程参考答案:A26. 青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素正确答案:ABD27. 免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原耐受,对外来抗原排斥D免疫系统的功能特点是A对所有的抗原耐受B对所有的抗原排斥C对自身抗原

10、耐受,对外来抗原排斥D对外来抗原耐受,对自身抗原排斥E以上都不对正确答案:C28. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?( )A.arofyllineB.己酮可可碱C.茶碱D.西地那非E.维拉帕米参考答案:D29. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有( )。A.康力龙B.比卡鲁胺C.醋酸环丙孕酮D.甲基睾丸素E.卡索地司参考答案:BCE30. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案:AB31. 写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治

11、以及由其加减变化的四首衍生方。补阴基础方为六味地黄丸,由熟地黄、山药、山茱萸、泽泻、牡丹皮、茯苓组成,功能滋补肝肾,主治肝肾阴虚证。腰膝酸软,头目眩晕,耳鸣耳聋,盗汗,遗精,骨蒸潮热,手足心热,或消渴,或虚火牙痛,牙齿动摇,以及小儿囟门迟闭,或足跟痛,口燥咽干,舌红少苔,脉细数。四首衍生方为: (1)知柏地黄丸 组成:六味地黄丸加知母、黄柏。功能:滋阴降火。主治:阴虚火旺证。 (2)杞菊地黄丸 组成:六味地黄丸加枸杞子、菊花。功能:滋肾养肝明目。主治:肝肾阴虚证。 (3)都气丸 组成:六味地黄丸加五味子。功能:滋肾纳气。主治:肾虚气喘,或呃逆之证。 (4)麦味地黄丸 组成:六味地黄丸加麦冬、五

12、味子。功能:滋补肺肾。主治:肺肾阴虚,或咳或喘者。 32. 下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?( )A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案:BCE33. 苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松苯二氮革类药物的药理作用A抗焦虑作用B镇静催眠作用C抗惊厥、抗癫痫D麻醉作用E中枢性肌肉松弛正确答案:ABCE34. 微粒分散体系的动力学稳定性主要表现在_和_2个方面。微粒分散体系的动力学稳定性主要表现在_和_2个方面。分子热运动产生的布朗运动、重力产生的沉降35. 分子膜的基本结构理论是( )。A.液晶体的脂质

13、双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说参考答案:C36. 酶促反应特点是( )A.能降低反应所需的活化能B.有高度特异性C.催化效率高D.酶具有不稳定性E.酶活性可调控性参考答案:BCDE37. 药物作用的靶标可以是( )。A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质参考答案:A38. 卡比多巴与左旋多巴合用可 A抑制外周左旋多巴脱羧,提高脑内多巴胺的浓度 B减慢左旋多巴肾脏排泄,提高脑卡比多巴与左旋多巴合用可A抑制外周左旋多巴脱羧,提高脑内多巴胺的浓度B减慢左旋多巴肾脏排泄,提高脑内多巴胺的浓度C卡比多巴直接激动多巴胺受体,增强左旋多巴的疗效D抑制多巴胺的再摄取,增强左旋多巴的疗效E减少左旋多巴在肝中的代谢A39. 补

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