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1、南开大学22春药物设计学综合作业二答案参考1. 下列哪些基团是-COOH的可交换基团?( )A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基参考答案：ACE2. 非经典电子等排体包括( )。A.环与非环结构B.可交换的基团C.基团反转D.一价原子和基团E.环系等价体参考答案：ABC3. 临床前安全性评价一般包括以下基本内容：( )A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试验参考答案：ABCDE4. 加兰他敏的特点不包括( ) A第二代AchE抑制药 BAchE竞争性抑制药 C可治疗轻、中度AD D可能成为治加兰他敏的特点不包括()A第二
2、代AchE抑制药BAchE竞争性抑制药C可治疗轻、中度ADD可能成为治疗AD首选药E肝毒性严重E5. 心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是( ) A氯贝丁酯 B普罗布考 C考来烯胺 D洛伐他汀 E烟酸心肌损伤的患者不宜应用的降血脂药是()A氯贝丁酯B普罗布考C考来烯胺D洛伐他汀E烟酸B6. 实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为( ) A0.22 B0.51 C-0.51 D-0.22实验测得某种溶液的透射比为0.6，那么该溶液的吸收度为()A0.22B0.51C-0.51D-0.22A7. 对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。对于支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘。此题
3、为判断题(对，错)。正确答案：8. G-蛋白偶联受体的主要配体有( )。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案：ABC9. 写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。写出补阴基础方的方名、组成、功效、主治以及由其加减变化的四首衍生方。补阴基础方为六味地黄丸，由熟地黄、山药、山茱萸、泽泻、牡丹皮、茯苓组成，功能滋补肝肾，主治肝肾阴虚证。腰膝酸软，头目眩晕，耳鸣耳聋，盗汗，遗精，骨蒸潮热，手足心热，或消渴，或虚火牙痛，牙齿动摇，以及小儿囟门迟闭，或足跟痛，口燥咽干，舌红少苔，脉细数。四首衍生方为： (1)知柏地黄丸 组成：六味地黄丸加知母、黄柏。功
4、能：滋阴降火。主治：阴虚火旺证。 (2)杞菊地黄丸 组成：六味地黄丸加枸杞子、菊花。功能：滋肾养肝明目。主治：肝肾阴虚证。 (3)都气丸 组成：六味地黄丸加五味子。功能：滋肾纳气。主治：肾虚气喘，或呃逆之证。 (4)麦味地黄丸 组成：六味地黄丸加麦冬、五味子。功能：滋补肺肾。主治：肺肾阴虚，或咳或喘者。 10. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?( )A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C11. 天然产物化合物库包括：( )A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类参考答案：ABCDE12. 下列关于全新药物设计的
5、描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案：C13. 筛选一个化学库的主要目的有( )。A.靶标鉴别B.先导物优化C.靶标确证D.先导物发现E.发现新药参考答案：ACD14. 取本品适量，加发烟硝酸加热处理，得黄色残渣，再与醇制氢氧化钾作用，转变为深紫色的醌型产物。符合以上鉴别方取本品适量，加发烟硝酸加热处理，得黄色残渣，再与醇制氢氧化钾作用，转变为深紫色的醌型产物。符合以上鉴别方法的药物是()A盐酸氯丙嗪B地西泮C氢溴酸东莨菪碱D异烟肼E尼可刹米C15. nit
6、roglycerin的给药途径有( ) A舌下含化 B喷雾 C静脉给药 D经皮给药(贴剂或涂膏) E口服nitroglycerin的给药途径有()A舌下含化B喷雾C静脉给药D经皮给药(贴剂或涂膏)E口服ABCDE16. 普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch普罗布考的药理作用是A降低TCB降低LDL-chC降低VLDLD抗氧化作用E降低HDL-ch正确答案：ABDE17. 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项?( )A.二面角扭转能B.化合物电子能谱C.键伸缩能D.范德华力作用E.前线轨道能量参考答案：BE18. 下面垂熔玻璃滤器说法正确
7、的是( ) A化学性质稳定 B吸附性大 C价格便宜 D适合含固体量多的溶液过滤下面垂熔玻璃滤器说法正确的是()A化学性质稳定B吸附性大C价格便宜D适合含固体量多的溶液过滤A19. 抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶的药物是ABCDE正确答案：C20. 影响药物生物活性的立体因素包括( )。A.立体异构B.旋光异构C.顺反异构D.构象异构E.互变异构参考答案：ABCD21. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( )A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间
8、的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体参考答案：ACDE22. 治疗破伤风的常用方剂是( ) A消风散 B小活络丹 C牵正散 D大秦艽汤 E玉真散治疗破伤风的常用方剂是()A消风散B小活络丹C牵正散D大秦艽汤E玉真散E23. 中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ( ) A硫代乙酰胺法 B硫氰酸盐法 C改进普鲁士中国药典(2005年版)附录收载检查氰化物杂质的方法是 ()A硫代乙酰胺法B硫氰酸盐法C改进普鲁士蓝法D古蔡氏法E气体扩散-三硝基
9、苯酚锂法CE24. 药物降低心肌自律性的方式有A促进4相K+外流B抑制4相Na+内流C抑制4相Ca2+内流D抑制O相Na+内流药物降低心肌自律性的方式有A促进4相K+外流B抑制4相Na+内流C抑制4相Ca2+内流D抑制O相Na+内流E促进3相K+外流正确答案：ABCE25. 药效学研究的目的不包括( )。A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B.确定新药的作用强度C.阐明新药的作用部位和机制D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用E.判断其商业价值参考答案：E26. 南马兜铃(马兜铃)的( )入药称青木香，能平肝止痛、解毒消肿。 A叶 B茎 C根 D根茎南马兜铃(马兜铃)的()入药称青木香，
10、能平肝止痛、解毒消肿。A叶B茎C根D根茎C27. 生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括( ) A来源与种类 B鉴别试验 C杂质检查 D安全性检查生化药物和基因工程药物质量检验的基本程序包括()A来源与种类B鉴别试验C杂质检查D安全性检查E含量或效价测定ABCDE28. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后，才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，并抑制其活性，阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶
11、抑制剂周效磺胺合用，能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，产生协同作用，延缓耐药性的发生。因此，乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。29. 软类似物设计的基本原则是：( )A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性参考答案：BCE30. 下列受体哪些属于细胞核受体?( )A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB31. 下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?( )A.避
12、免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%52%参考答案：ABCDE32. 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药物有_类和_类。强心苷 非强心苷33. 根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。木脂素多数呈游离型，少数成苷，在植物体内常与大量树脂状物共存，本身在溶剂处理过程中也容易树脂化，这是提取分离木脂素的难点。游离木脂素是亲脂性物质，易溶于三氯甲烷、乙醚，在石油醚和苯中溶解度较小，但通过多次提取，浓缩
13、后易得到纯度较好的产品。由于低极性溶剂难于渗入植物细胞，提取效率较低，加之又不能提出可能存在的木脂素苷，现通行的方法是先用乙醇或丙酮等亲水溶剂提取，得到浸膏后再用三氯甲烷、乙醚等溶剂依次抽提，三氯甲烷、乙醚提出部分即是粗的游离总木脂素。 木脂素的分离可按被提取木脂素的性质不同而采用溶剂萃取法、分级沉淀法、重结晶等方法，进一步的分离还需要依靠色谱分离法，吸附柱色谱及分配柱色谱在木脂素的分离中都有广泛的应用。吸附色谱常用吸附剂为硅胶，以石油醚乙酸乙酯、石油醚-乙醚、苯-乙酸乙酯、三氯甲烷-甲醇等逐步增加极性展开洗脱，可以获得较好的分离效果。中性氧化铝也可用于木脂素的吸附色谱。 注意：遇酸、碱易发生异构化，操作应注意。具内酯结构的木脂素，应注意与碱液接触易开环，引起结构改变。 34. 按前药原理常用的结构修饰方法有( )。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排参考答案：ABD35. 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质?( )A.酶稳定性
