药物化学教学大纲

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1、编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页 共1页药物化学教学大纲(药学专业本科用) 药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。从学科的角度看，化学科学是阐明药物内在本质的科学，生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是解释药物作用的理论及临床应用基础的科学。“药物化学”（Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合

2、性学科，是药学领域中重要的带头学科。一、 课程概述（一）、课程教学目标： 要求学生掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质、用途及重要药物的化学结构与生物活性之间的关系；掌握化学结构与理化性质间的关系为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的理论基础；掌握重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。了解各类药物的发展、结构类型和最新进展及新药研究的基本方法和近代新药发展方向。（二） 课程教学内容梗概和重点： 药物化学既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，又要了解药物进入体内之后的生物效应、毒副作用及药

3、物进入体内之后的生物转化等等与化学生物学相关的内容。本课程主要讨论常用化学药物的类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理化性质和合成路线。教学内容着重于药物化学结构与生物活性，化学结构与药物代谢关系及新药研究方法的讨论，突出了药物在体内的生物转化及作用原理的探讨，使学生对药物化学的基本理论、基本知识有较全面的了解。前期课程要求：有机化学，生物化学，生理学，药理学。课时范围：总学时 104 理论课 64学时 实验课 56学时。二、 正文 第一章 绪论 2学时第一节 药物化学的起源与发展了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状第二节 药物的命名熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则

4、；了解商品名的作用及命名要求。第二章 中枢神经系统药物 10学时第一节 镇静催眠药熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解三唑仑的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。掌握巴比妥类药物的构效关系。第二节 抗癫痫药物熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。掌握苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。第三节 抗精神病药掌握抗精神病药的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解抗精神病药的发展。

5、第四节 抗抑郁药熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展。第五节 镇痛药掌握镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。掌握哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展第六节 中枢兴奋药熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线第三章 外周神经系统用药 8学时第一节 拟胆碱药掌握拟胆

6、碱药物的类型。掌握胆碱受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐的结构和用途。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。第二节 抗胆碱药掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系。了解N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。第三节 拟肾上腺素药掌握肾上腺素受体激

7、动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。第四节 组胺H1受体拮抗剂掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬的结构和用途。了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。第五节 局部麻醉药掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐

8、酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药的构效关系、发展和现状。 第四章 循环系统药物 6学时第一节 -受体阻滞剂掌握-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；掌握-受体阻滞剂的构效关系。掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。熟悉纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。了解普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。第二节 钙通道阻滞剂掌握钙通道阻滞剂的分类及构效关系。掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体

9、内代谢、临床应用及合成路线。熟悉盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。了解尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的结构及应用。第三节 纳，钾通道阻滞剂熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，了解盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用。第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素受体拮抗剂熟悉ACEI及Ang受体拮抗剂的作用机制；了解ACEI及Ang受体拮抗剂的发展。掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉氯沙坦的结构、化学名及应用。了

10、解马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。第五节 NO供体药物熟悉NO供体药物的作用机制。掌握硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。第六节 强心药了解强心甙类药物的构效关系。掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。了解其它类型强心药的作用特点。第七节 调血脂药熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系。掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。了解右旋甲状腺

11、素的结构及应用。第八节 抗血栓药熟悉抗血栓药的分类；了解抗血栓药的发展。熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用；熟悉阿司匹林的抗血栓机制。第九节 其他心血管系统药物熟悉利血平的结构特点、化学名及应用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的结构及应用。第五章 消化系统药物 2学时第一节 抗溃疡药熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥美拉唑的结构、化学名称及用途。了解西咪替丁的合成路线。第二节 止吐药熟悉止吐药的结构类型和作用机制。掌握昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉地芬尼

12、多的结构、化学名称及用途。了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。了解昂丹斯琼的合成路线。第三节 促动力药掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。了解促动力药的作用。第四节 肝胆疾病辅助治疗药物掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 4学时第一节 解热镇痛药掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点，掌握苯胺类解热镇痛药代

13、谢化学与毒性的关系。了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。第二节 非甾体抗炎药掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，掌握芳基丙酸类镇痛抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化，熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化，3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。，了解芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。掌握塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。第七章 抗肿瘤药 6学时第一节 生物烷化剂了解

14、烷化剂类药物的发展；掌握烷化剂类药物的结构类型和作用机理；掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、理化性质、体内代谢及作用特点；熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安的结构及临床应用；了解金属铂配合物的发展及构效关系；熟悉环磷酰胺、卡莫司汀的合成方法。第二节 抗代谢药物了解抗代谢药物的发展；掌握抗代谢药物的设计原理及作用机理；掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性质及临床应用；熟悉盐酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构及临床应用；熟悉氟尿嘧啶和巯嘌呤的合成方法。第三节 抗肿瘤抗生素熟悉抗肿瘤抗生素的发展及作用机理；熟悉米托蒽醌的结构特点、设计思想及作用。第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物熟悉抗肿瘤植物药及衍生物的发

15、展和作用机理；熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。 第八章 抗生素 8学时第一节 -内酰胺抗生素了解-内酰胺类抗生素的发展。掌握-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制；了解半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法。掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物；掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用；熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途；熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点。第二节 四环素类抗生素熟悉四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；熟悉天然四环素类抗生素的理化性质。第三节 氨基糖苷类抗生素了解氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；了解细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法。第四节 大环内酯类抗生素了解大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用；熟悉红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法；熟悉红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特点。第五节 氯霉素类抗生素掌握氯霉素的结构、理化性质及临床应用；熟悉氯霉素的合成方法。 第九章