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1、第三十五章性激素类药和影响生殖功能药1.子宫兴奋药（1）缩宫素的临床应用及其不良反应（2）麦角生物碱的药理作用、临床应用及其不良反应2.性激素类药（1）雌二醇的药理作用、临床应用及其不良反应（2）氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其临床应用（3）甲羟孕酮的药理作用、临床应用及其不良反应（4）甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应（5）米非司酮药理作用及其临床应用3.避孕药（1）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用（2）双炔失碳酯的临床应用4.治疗男性性功能障碍药西地那非的药理作用、应用及其不良反应第一节子宫兴奋药一、缩宫素（催产素）【临床应用】注意剂量！1.催生和引产小剂量。2.产后止血大剂量
2、引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态（后述）。【不良反应】不注意剂量，后果很严重！剂量过大子宫强直性收缩胎儿窒息或子宫破裂。禁用！产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、3次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者。二、麦角生物碱【药理作用】1.兴奋子宫以麦角新碱作用快、最强。作用较强而持久。剂量稍大子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异（与催产素最关键的不同！）。绝对不能于催产和引产！只用于产后止血和子宫复旧。2.收缩血管：麦角胺、麦角毒收缩末梢血管。也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。3.阻断受体：麦角毒加氢化物（氢麦
3、角毒）阻断受体作用，翻转肾上腺素升压作用。【前后联系TANG】可以翻转肾上腺素升压作用的3个药：酚妥拉明、氯丙嗪、氢麦角毒。【临床应用】1.子宫出血麦角新碱。2.产后子宫复旧 （产后子宫恢复到非孕状态的过程）。3.偏头痛麦角胺+咖啡因。4.中枢抑制氢麦角毒+异丙嗪+哌替啶（冬眠合剂冬眠号）。【前后联系TANG】氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶冬眠号。【不良反应】注射麦角新碱恶心、呕吐、血压升高。过敏反应，严重者出现呼吸困难；损害血管内皮细胞。缩宫素与麦角新碱作用比较 项目缩宫素麦角新碱作用强度较强强大维持时间短暂持久收缩节律有节律性强直性子宫颈松弛收缩用途小剂量-催生引产；大剂量-产后止血产后止血、子宫
4、复旧【实战演习】最佳选择题麦角生物碱临床用于A.催产 B.引产C.抗着床 D.抗早孕E.治疗子宫出血答疑编号700844350101：针对该题提问【正确答案】E配伍选择题A.垂体后叶素 B.缩宫素C.甲羟孕酮 D.前列腺素E.麦角生物碱1.可用于催产和引产的药物是答疑编号700844350102：针对该题提问【正确答案】B2.可用于治疗偏头痛的药物是答疑编号700844350103：针对该题提问【正确答案】E第二节性激素类药一、雌二醇【药理作用】1.促进女性第二性征和性器官发育成熟。2.使子宫内膜进入分泌期；提高子宫对缩宫素的敏感性。3.抗排卵：大剂量抑制GnRH（促性腺激素释放激素）释放。
5、4.乳腺增生发育和分泌：（1）小剂量刺激乳腺导管及腺泡的生长发育;（2）大剂量抑制乳汁分泌；（3）对抗雄激素作用。5.代谢：（1）轻度水、钠潴留作用； （2）降低LDL-C，升高HDL-C。（3）增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。6.促进凝血。【临床应用】1.替代治疗：卵巢功能不全和闭经、卵巢功能低下者。2.绝经期综合征。3.功能性子宫出血：与孕激素配伍。与孕激素合用，可形成人工月经周期。4.乳房胀痛大剂量雌激素抑制乳汁分泌。5.晚期乳腺癌：绝经期5年以上的乳腺癌。绝经期以前的患者禁用反而可能促进肿瘤生长。6.前列腺癌与雄激素有关！较大剂量雌激素负反馈抑制垂体促性腺激素分泌睾丸萎缩雄激素分泌减
6、少；雌激素抗雄激素。7.痤疮（粉刺）青春期雄激素分泌过多有关！雌激素抑制雄激素分泌并对抗其作用皮脂分泌减少。8.避孕：大剂量抑制黄体生成素释放抑制排卵。9.骨质疏松：雌激素+雄激素。10.局部应用：老年性阴道炎及女阴干燥症。【雌二醇口诀TANG】乳房胀痛乳腺癌，闭经功血和绝经。青春痤疮须避孕，前列腺癌也可行。骨质疏松它能管，老阴炎和干燥症。【不良反应】厌食、恶心等。长期大剂量子宫内膜过度增生，子宫出血，水、钠潴留、高血压、水肿及加重心力衰竭。二、抗雌激素类药氯米芬和他莫昔芬1.氯米芬与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素的负反馈调节作用促进腺垂体分泌促性腺激素诱使排卵。应用功能性不孕症、
7、功能性子宫出血、晚期乳腺癌、长期应用避孕药后发生的闭经。2.他莫昔芬（三苯氧胺）雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，抑制依赖雌激素才能生长的肿瘤细胞。用于绝经期后晚期乳腺癌患者。三、孕激素类药甲羟孕酮（安宫黄体酮）【药理作用】让子宫安静下来，准备受孕TANG。 1.生殖系统使子宫内膜由增殖期转为分泌期有利于孕卵着床与胚胎发育。抑制子宫收缩。促进乳腺腺泡发育为哺乳做准备。注意！大剂量抑制垂体前叶LH（黄体生成素）分泌抑制排卵。2.影响代谢竞争性对抗醛固酮促进Na+、Cl-排泄及利尿；促进蛋白质分解代谢，增加尿素氮的排泄。3.升温影响下丘脑体温调节中枢。【临床应用】1.先兆流产及习惯
8、性流产（“安宫”）2.痛经和子宫内膜异位症3.功能性子宫出血4.子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前列腺癌5.避孕（大剂量）【不良反应】头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。四、抗孕激素类药【米非司酮】孕激素受体的阻断药抗着床。终止早期妊娠事后避孕、人流。五、雄激素类药甲睾酮【药理作用】1.生殖系统（1）促进男性性征和性器官的发育成熟。（2）较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素对女性：减少卵巢分泌雌激素。（3）对抗雌激素作用。2.同化作用促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，促进生长发育，促进骨质形成。3.兴奋骨髓造血功能刺激肾脏分泌促红细胞生成素，较大剂量刺激
9、骨髓造血功能促进红细胞生成。【前后联系TANG】造血系统重组人促红素。【临床应用】1.睾丸功能不全：无睾症或类无睾症时，作替代治疗促进阴茎和男性性征的发育。2.功能性子宫出血：抗雌激素子宫平滑肌及其血管收缩，内膜萎缩止血。更年期患者较适用。3.晚期乳腺癌和卵巢癌。4.贫血再生障碍性贫血等。5.同化作用：严重烧伤、手术后恢复期、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等患者。【不良反应】女性长期服用男性化改变：多毛、痤疮、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变。胆汁淤积性黄疸、水、钠潴留。功能性子宫出血治疗药物总结TANG药物类别机理雌二醇雌激素二者合用促进子宫内膜增生甲羟孕酮孕激素睾酮雄激素对抗雌
10、激素氯米芬抗雌激素药促进腺垂体分泌促性腺激素第三节避孕药1.复方炔诺酮片（口服避孕号）复方甲地孕酮片（口服避孕号）从月经周期第5日开始，每晚服1片，连服22天,不能间断。停药24日，即可出现撤退性出血（月经）。如停药7日仍不来月经，应立即开始服下一周期药物。如有漏服应在24小时内补服1片。2.双炔失碳酯探亲避孕药（53号避孕片）优点：不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床而避孕。房事后即服1片。第四节治疗男性性功能障碍药西地那非（万艾可）【药理作用及临床应用】选择性抑制磷酸二酯酶V（PDE-V）的活性，阻断cGMP降解为5-cGMP。cGMP刺激蛋白激酶、细胞膜Ca2+泵、钙激活性钾通道，导致细胞内Ca2+水平降低阴茎海绵体平滑肌舒张血流增加，阴茎勃起。用于治疗：阴茎勃起功能障碍。【不良反应】头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常（视物色淡、光感增强或视物模糊）。【实战演习】配伍选择题A.米非司酮B.睾酮C.西地那非D.雌二醇E.他莫昔芬1.用于抗早孕的药物是答疑编号700844350201：针对该题提问【正确答案】A2.用于治疗前列腺癌的药物是答疑编号700844350202：针对该题提问【正确答案】D
