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1、核准日期：年月日修改日期：年月日头孢呋辛酯胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：头孢呋辛酯胶囊商品名称：达力新英文名称：CefuroximeAxetilCapsules汉语拼音：ToubaofuxinzhiJiaonang【成份】本品主要成份为头孢呋辛酯。化学名称：（6R,7R）-7-2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基卜3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环4.2.0辛-2-烯-2-羧酸，（1RS）-1-乙酰氧基乙酯。化学结构式：分子式：C20H22N4O10S分子量：510.48【性状】本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。【适应症】本品适用于治疗由敏感
2、细菌引起的下列感染性疾病。（头孢呋辛酯的敏感性存在差异，应该咨询可适用的地理、时间和当地敏感性数据，见【药理毒理】部分）1急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎：由化脓性链球菌敏感菌株的轻至中度急性扁桃体炎、咽炎，以及由肺炎链球菌敏感菌株或流感嗜血杆菌（仅包括非产3-内酰胺酶菌株）引起轻至中度急性细菌性上颌窦炎。4. 2.急性细菌性中耳炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产3-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产3内酰胺酶菌株）或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；3慢性支气管炎的急性发作：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（3内酰胺酶阴性菌株）、畐U流感嗜血杆菌（3内酰胺酶阴性菌株）引起的细菌性慢性支气
3、管炎急性发作；非复杂性皮肤及软组织感染：由敏感金黄色葡萄球菌（包括产3内酰胺酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及软组织感染，例如：疖病、脓皮病和脓疱病；非复杂性尿路感染：由大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌引起的非复杂性尿路感染，例如：肾盂肾炎，膀胱炎和尿道炎；用于早期莱姆病的治疗（成人和3月龄以上儿童）：由伯氏疏螺旋体敏感菌株引起的早期莱姆病（游走性红斑）。淋病、无并发症的急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎：由淋病奈瑟菌敏感菌株（产青霉素酶和不产青霉素酶菌株）引起的淋病、无并发症的急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎。【规格】0.125g（按C16H16N4O8S计）【用法用量】治疗多数感染的常规疗程为7天（
4、范围为5-10天）。成人口服每日2次，每次0.25g头孢呋辛酯可有效治疗大多数感染。如急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎、急性细菌性中耳炎、非复杂性皮肤及软组织感染。对轻度至中度的慢性支气管炎急性发作患者：每日2次，每次0.25g或0.5g。对非复杂性尿路感染患者给予每日2次，每次0.25g的剂量通常是足够的；对肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日2次，每次0.25g。治疗成人无并发症的淋病、急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，推荐剂量为单剂口服ig。治疗成人和12岁以上儿童的莱姆病：推荐剂量为每日2次，每次0.5g,服用14天（范围为10-21天）。儿童尚无3月龄以下儿童使用头孢呋辛的相关经验。12岁以
5、下儿童服用需注意确保具备整粒吞服的能力，因此幼龄儿童患者可服用头孢呋辛酯其他适宜剂型。通常给药剂量为每日2次，每次0.125g或每日2次，每次10mg/公斤体重，每日最大剂量为0.25g。对急性扁桃体炎和咽炎、急性细菌性鼻窦炎，每日2次，每次0.125g，最大日剂量为0.25g。对非复杂性皮肤及软组织感染，推荐给药剂量为每日2次，每次0.25g或每日2次，每次15mg/公斤体重，每日最大剂量为0.5g。对急性细菌性中耳炎，2岁以上儿童服用剂量通常为每日2次，每次0.25g或每日2次，每次15mg/公斤体重，每日最大剂量为0.5g。对非复杂性尿路感染患儿给予每日2次，每次15mg/kg，最高每日
6、2次，每次0.25g;对肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日2次，每次15mg/kg，每次最多0.25g,推荐疗程为10-14天。治疗3个月至12岁儿童的莱姆病：推荐剂量为每日2次，每次0.25g（或15mg/公斤体重），服用14天（范围为10-21天）。老年和肾损伤患者对有肾损伤或在接受肾透析的患者或老年患者，当每日最大服用剂量不超过1g时，无须采取特殊的预防措施。【不良反应】头抱呋辛酯引起的药物不良反应多数程度较轻，呈一过性。由于大多数不良事件没有适用于计算频率的数据（如:没有相应的安慰剂对照临床研究来观察某种不良事件的发生情况），故下列不良反应发生频率分级是估算得出的。另外，服用头抱呋辛酯导致的
7、不良事件发生率可能会因适应症的不同而有所不同。用以确定发生率从非常常见到罕见的各类不良事件的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生率（如：发生率1/10000的不良事件等），主要使用上市后监测数据且通常使用报告率而不是实际发生率。如果某种不良事件缺乏安慰剂对照的临床研究数据，且某些情况下使用了临床研究获得的数据计算发生率，在这种情况下，通常根据与药物使用相关的不良事件发生数据来计算（由研究者进行评估）。不良事件的发生率定义为：非常常见（1/10）常见（1/100且1/10）不常见（1/1000且1/100）罕见（1/10000且1/1000）非常罕见（1/10000）感染和侵袭
8、性疾病常见：念珠菌过度生长血液和淋巴系统疾患常见：嗜酸粒细胞增多不常见：Coomb试验阳性、血小板减少和白细胞减少（有时较严重）非常罕见：溶血性贫血头抱菌素类药物易被吸收到红细胞膜表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成Coomb试验阳性（这可干扰交叉配血），且在十分罕见的情况下引起溶血性贫血。免疫系统疾患过敏反应包括不常见：皮疹罕见：荨麻疹、瘙痒非常罕见：药物热、血清病和速发过敏反应神经系统疾患常见：头痛、头晕消化系统疾患常见：胃肠道紊乱，包括腹泻、恶心和腹部疼痛不常见：呕吐罕见：伪膜性结肠炎（参见【注意事项】）肝胆功能失调常见：嗜酸粒细胞增多和一过性肝酶（ALT即SGPT、AST即
9、SGOT和LDH）水平增高非常罕见：黄疸（主要为胆汁淤积性黄疸）、肝炎皮肤及皮下组织疾患非常罕见：多形性红斑、Stevens-Johnsor综合征和中毒性表皮坏死松解症（出疹性坏死松解）参见免疫系统疾患罕见间质性肾炎【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。【注意事项】对青霉素或对其他3内酰胺类抗生素过敏的患者应特别加以注意。与其他抗菌药物相同，使用头孢呋辛酯会引起念珠菌的过度生长，长期使用会引起其他非敏感性细菌的过量繁殖（如肠球菌和艰难梭菌），需中断治疗。接受抗菌药物治疗有引起伪膜性结肠炎的报告，其严重程度包括轻度至危及生命不等。因此，对于患者在接受抗菌药物治疗中或治疗结束后所出现的腹泻，应
10、考虑诊断是否正确。如果出现持续或严重的腹泻，或者患者出现腹部绞痛，应立即停止治疗，并对患者做进一步检查。建议对服用头孢呋辛酯的患者采用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法监测血糖水平。服用头孢呋辛酯对采用碱性苦味酸法测定的肌酐结果无影响。用头孢呋辛治疗莱姆病，发现有赫氏反应（Jarisch-Herxheimerreaction）+。这是头孢呋辛对引起莱姆病的病原菌（如：伯氏疏螺旋体）的杀菌活性所致。应告知患者，上述反应是服用抗菌药物治疗莱姆病的常见反应，通常为自限性过程。+仅适用于莱姆病。进行序贯疗法治疗时，将注射剂型改为口服剂型的时间取决于感染的严重程度，患者的临床状况以及病原菌的敏感性。只有在病人的
11、临床状况明显好转时，才可改为口服用药。如果在注射治疗72小时之后，病人的临床状况无好转，则应重新确定病人的治疗方案。在开始序贯疗法治疗前请先参考头孢呋辛钠的有关使用说明。对驾驶及操作机器的影响由于本品可能会引起头晕，当患者驾驶或操作机器时应谨慎使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无临床证据显示头孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用。但与所有药物一样，妊娠早期患者慎用本品。头孢呋辛酯泌入乳汁，因此哺乳期妇女服用头孢呋辛酯时应谨慎。【儿童用药】参见【用法用量】【老年用药】参见【用法用量】【药物相互作用】相比空腹而言，降低胃酸的药品可能导致头孢呋辛酯生物利用率降低，易于抵消进食后增加的吸收作用。和其他抗菌药物一
12、样，本品可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。对于正接受本品治疗的患者，由于可能出现铁氰化物测试假阴性结果，故推荐采用葡萄糖氧化酶或己糖激酶法测定血糖水平。本品不影响碱性苦味酸盐法测定的肌酐结果。与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加50%。透析可降低头孢呋辛血药浓度。在用头孢菌素治疗时，曾有Coomb试验呈阳性的报道。这一现象可干扰交叉配血。【药物过量】症状和体征过量服用头孢菌素类药物会造成对脑的刺激，从而导致抽搐。治疗血液透析或腹膜透析可降低头孢呋辛血药浓度。【药理毒理】头孢呋辛酯是杀菌性头孢菌素类抗生素头孢呋辛的口服前体药，对大多数3内酰胺酶耐
13、受，可广泛作用于革兰阳性菌和革兰阴性菌。微生物学头孢呋辛酯在体内的杀菌活性来自于其母体化合物头孢呋辛。头孢呋辛是一种特性明确的、有效的抗菌药，它的抗菌谱广，且对范围广泛的常见病原菌，包括产3-内酰胺酶的细菌均有杀菌活性。头孢呋辛对细菌3-内酰胺酶具有良好的稳定性，因此对许多对氨苄西林和阿莫西林耐药的菌株都有效。头孢呋辛的杀菌活性来自于通过与关键靶蛋白结合来抑制细胞壁的合成。获得耐药性的流行程度与地域和时间相关，与选择菌种的相关性非常高。尤其是治疗严重感染时，需要获得当地有关耐药性的信息。体外微生物对头孢呋辛钠的敏感性已在临床试验中证明了头孢呋辛钠临床有效性的地方，备注为星号（*）。常见敏感菌株
14、需氧革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感）*凝固酶阴性匍萄球菌（甲氧西林敏感）化脓性链球菌*3-溶血性链球菌需氧革兰阴性菌：流感嗜血杆菌*，包括氨苄西林耐药菌株副流感嗜血杆菌*卡他莫拉菌*淋病奈瑟菌*，包括产青霉素酶和非产青霉素酶菌株厌氧革兰阳性菌：消化链球菌属丙酸杆菌属螺旋体：伯氏疏螺旋体*存在获得性耐药问题的菌株需氧革兰阳性菌：肺炎链球菌*需氧革兰阴性菌：枸橼酸杆菌属，不包括弗劳地枸橼酸杆菌肠杆菌属，不包括产气肠杆菌和阴沟肠杆菌大肠埃希菌*克雷伯菌属，包括肺炎克雷伯菌*奇异变形杆菌变形杆菌属，不包括潘氏变形杆菌和普通变形杆菌普罗威登菌属厌氧革兰阳性菌：梭杆菌属，不包括艰难梭菌厌氧革兰阴
15、性菌：拟杆菌属，不包括脆弱拟杆菌梭形杆菌属固有耐药菌需氧革兰阳性菌:肠球菌属，包括粪肠球菌和屎肠球菌产单核细胞李斯特菌需氧革兰阴性菌：不动杆菌属洋葱伯克霍尔德菌弯曲菌属弗劳地枸橼酸杆菌产气肠杆菌阴沟肠杆菌摩根摩根菌潘氏变形杆菌普通变形杆菌假单胞菌属，包括铜绿假单胞菌粘质沙雷菌嗜麦芽窄食单胞菌厌氧革兰阳性菌：艰难梭菌厌氧革兰阴性菌：脆弱拟杆菌其他：衣原体属支原体属军团杆菌属【药代动力学】吸收口服给药后，头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解，释放头孢呋辛口服本品后2至3小时可达头孢呋辛33%50%。至循环系统。进餐后服用本品可以得到最佳吸收效果。血药浓度峰值（4.1mg/L）。分布蛋白结合力因测定的方法不同而变异较大，约为代谢头孢呋辛不被代谢。消除血清半衰期为1至1.5小时。头孢呋辛钠经肾小球过滤及肾小管分泌形式被排泄。与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加50%。肾功能损害：在这组患已经在具有不同程度肾功能损害的患者中进行了头孢呋辛钠药代动力学研究。者中，头孢呋辛钠清除半衰期随着肾功能的降低而增加，因此这是建议进行剂量调节的依据（参见【用法用量】）。在接受血液透析的患者中，在透析开始时，体内存在至少占总量
