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1、第九章心血管系统疾病的常用药物主要内容一、心脑血管疾病概述 二、高血压的常用药物 三、高血脂的常用药物 四、其他疾病一、心脑血管疾病概述高血压病高血脂症 冠状动脉粥样硬化性心脏病心力衰竭心律不齐 病毒性心肌炎缺血性脑血管病、出血性脑血管病 帕金森病 老年痴呆症常见心脑血管疾病诱因心脑血管疾病的流行,与社会的发展和人们生活水平 的提高是分不开的。现代人劳累过度 心理压力过大 不注意合理安排饮食 没有养成好的生活习惯 较少参加必需的运动 抽烟、过量饮酒、肥胖等这些也都是心脑血管疾病发病的诱因。二、 高血压的常用药物高血压病国JNC-(1997):1、2、3期WHO/ISH(1999): 1、2、3
2、级人140/90mmHg第西医临床:缓进型高血压病和急进型恶性高血压病一中医临床:肝阳上亢型 、痰湿内阻型阴虚阳亢型、阴阳两虚型病高血压病易患人群中、老年人情绪激动、精神紧张的人饮食过咸的人嗜好吸烟的人长期过量饮酒的人生活懒散,缺少运动的人。血糖、血脂升高的人高血压的并发症高血压病患者由于动脉压持续性升高,引发全身小动脉硬 化,从而影响组织器官的血液供应,造成各种严重的后果, 成为高血压病的并发症。在高血压的各种并发症中,以心、脑、肾的损害最为显著。脑血管意外肾动脉硬化和尿毒症高血压合并肾功能衰竭约占10%。高血压性心脏病最终导致心力衰竭。冠心病出现心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等。据世界卫生组织
3、MONICA方案的调查材料,欧美国家成人(3564岁)患病率在20%以上, 同一国家不同种族间患病率也有相差, 如美国黑人的高血压患病率约为白人的两倍。我国高血压病的发病率不如西方国家高, 但呈升高趋势。1991年全国的平均患病率为11.88%。2004年北京市20%高血压的预防养成健康的生活习惯: 劳逸结合,避免过度劳累紧张; 要戒烟、少喝酒,因尼古丁和酒精都会令血压升高。 控制体重在正常范围。 避免进食高糖分高脂肪和高胆固醇食品。适当运动药物疗法:选用适当的降压药物; 服药要规律,不要随便停药,否则易引起血压波动,加重血管损害; 降血压不宜过低,以免造成脑缺血甚至脑梗死。定期测量血压:随时
4、观察血压高低,并酌情加减降压药物。低盐饮食:世界卫生组织建议人们每日摄入食盐3-5克。血压的影响因素及抗高血压药物的作用部位紧张脑神经节心输出量增加肾脏血管收缩肾素血管紧张素I血管紧张素II醛固酮血流量增加增大血容积外周阻力增加高血压抗高血压药物按其作用机理分类作用于RAS系统的药物1. 血管紧张素转化酶抑制剂2. 血管紧张素II受体拮抗剂作用于离子通道的药物1. 钙拮抗剂2. 钾通道开放剂外周肾上腺素能受体拮抗剂1.受体拮抗剂2.受体拮抗剂抗交感神经药物、血管扩张药物1. 利尿药2. 影响肾上腺素能神经递质的药物其他药物3. 中枢 2受体激动剂4. 作用于毛细小动脉的药物主要内容抗高血压药物
5、一、影响RARS系统药物 二、交感神经药物 三、血管扩张药物 四、钙离子拮抗剂 五、其他药物影响RAS系统的抗高血压药血管紧张素转化酶抑制剂ACEI血管紧张素II受体拮抗剂: 氯沙坦代代代代表表表表药药药药物物物物药药药药物物物物作作作作用用用用类类类类型型型型肾素抑制剂药物作用类型代表药物含巯基的ACE抑制剂卡托普利Captopril含二羧基的ACE抑制剂依那普利Enalapril含磷酰基的ACE抑制剂福辛普利Fosinpril药药药药物物物物结结结结构构构构类类类类型型型型药药药药物物物物类类类类型型型型代代代代表表表表药药药药物物物物作作作作用用用用机机机机制制制制钙通道阻滞剂药物类型药
6、物结构类型作用机制代表药物选择性钙通 道阻滞剂1,4-二氢吡啶类阻塞钙通道的入口硝苯地平芳烷基胺类作用于慢通道内侧,降低 慢通道的激活速度维拉帕米苯硫氮卓类作用于钙通道的变构部 位,改变钙通道的构型地尔硫卓非选择性钙 通道阻滞剂二苯基哌嗪类氟桂利嗪二氨基丙醇醚类苄普地尔,普 尼拉明交感神经药物主要包括:中枢作用的降压药物、神经节的阻断药物、代代代代表表表表药药药药物物物物药药药药物物物物作作作作用用用用类类类类型型型型-肾上腺素受体拮抗剂、-肾上腺素受体拮抗剂、 混合/-肾上腺素受体拮抗剂及肾上腺素能神经元阻滞剂。药物作用类型代表药物作用于中枢神经系统的药物盐酸可乐定胍那苄胍法辛莫索尼定利美尼
7、定作用于神经末梢的药物利舍平胍乙啶神经节阻断药美卡拉明潘必定血管扩张药代代代代表表表表药药药药物物物物作用机制: 血管扩张药为不通过调节血压的交感神经和体液系统而直接松驰血管 平滑肌的药物,此类药物具有较强的降压作用,并且由于不抑制交感药药药药物物物物作作作作用用用用类类类类型型型型神经活性,所以体位性低血压作用不明显。药物作用类型代表药物钾通道调节剂肼屈嗪双肼屈嗪托屈嗪布屈嗪米诺地尔吡那地尔NO供体药物硝酸甘油硝酸异山梨酯(详见抗心绞痛药物)硝普钠药药药药物物物物结结结结构构构构类类类类型型型型代代代代表表表表药药药药物物物物利尿药药物结构类型代表药物碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺NaCl协转运抑制
8、剂氢氯噻嗪Na K Cl 协转运抑制剂呋塞米 依他尼酸肾小管上皮Na 通道阻断剂氨苯喋啶盐皮质激素受体阻断剂螺内酯一、影响RAS系统的抗高血压药肾素血管紧张素醛固酮系统RAS or RAAS(Renin-angiotensin-aldosterone system)一种复杂、高效调节血流量,电解质平衡以及动脉血压所必 需的高效系统。两个主要部分肾素和血管紧张素转移酶。Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-Ser血管紧张素原 Angiotensinogen肾素 ReninAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Ph
9、e-His-Leu血管紧张素IAngiotensin I血管紧张素转化酶 ACE Angiotensin-converting enzymeAsp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe血管紧张素IIAngiotensin II血管收缩 血压升高醛固酮 Aldosterone血容量增加Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg缓激肽 BradykininACEArg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro血管舒张血压下降卡托普利 CaptoprilH3COHSCH2CCNHCOOH分子中有两个不对称碳原子,呈左旋性,为SS构型不稳定,见光或在
10、水溶液中,易氧化生成二硫化物鉴别:与亚硝酸作用,生成亚硝酰硫醇酯,呈红色口服后70%肠道吸收,以原形或其二硫化物的半胱氨酸结合物从 尿中排泄用于高血压和充血性心力衰竭OH3CO副作用:咳嗽,皮疹,味觉改变NSCH2CCN HCOOH血管紧张素II受体拮抗剂ARB20世纪70年代早期,AII作为阻断高血压蛋白原酶-血管紧张素途径的靶 点,以天然激动剂类似物为基础肽类研究Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-PheAIISar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-AlaSaralasin发现70s发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物 在体外能拮抗血管紧张素的受体,作用很弱
11、,有较好的选择性,口服吸收差S-8308S-8308氯沙坦 LosartanClCl4N25H3C OHN N N14HN N5214N25H3C OHN N N14HN N52洛沙坦1化学名:2-丁基-4-氯-1-2-(1H-四唑-5-基)1,1-联苯-4-基甲基-1H-咪唑-5-甲醇第一个上市的A受体拮抗剂疗效与常用的ACE抑制剂相似, 具有良好的抗高血压、抗心肌肥厚、抗心衰、利尿作用血管紧张素II受体拮抗剂NNOCH3NNHOOHNN坎坎坎坎地地地地沙沙沙沙坦坦坦坦 CandesartanNNOCH3CH3NNCH3NCH3CH3N NNCH3NCOOH替替替替米米米米沙沙沙沙坦坦坦坦 TelmisartanNCH3NNCOOHHOOHNN替米沙坦Telmisartan坎地沙坦Candesartan坎地沙坦酯-前药特点: 结构中含有苯并咪唑环 提高与受体的疏水结合能力作用于神经末梢的药物H3CON HN H OOC H HOCH3OCH3H3