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1、【药理学问答题】1、药理学研究的主要内容有哪些？ 药理学研究的内容主要有药物效应动力学和药物代谢动力学。2、何为药物作用的选择性？试分析其临床意义。 药物作用的选择性是指在治疗量时药物选择性对某一个或几个器官组织产生明显作用，而对其他器官组织不产生作用。 由于药物对这些器官组织具有较大亲和力或机体的组织器官对该药物敏感性有差异。选择性高的药物针对性强，选择 性低的药物，作用广，临床应用副作用多。3、试述血浆半衰期及其临床意义 血浆半衰期是指血浆中药的浓度下降一半所需时间。 其临床意义是（1）用来制定合理用药间隔的重要依据，保持血药浓度维持在治疗水平，避免毒性反应发生；（2）重复多次 给药后经5
2、个tl/2可达稳态血浓度，达有效水平；（3）次给药后，经5个tl/2后体内药物95%以上消除，药物作用 基本消除。2、试述被动转运和主动转运的特点。被动转运特点是：（1）顺浓度差（梯度）进行，达膜两侧平衡为止；（2）不耗能；（3）不需载体，无竞争性抑制；（4） 分子小，高脂溶性，极性小，非解离型易被转运。主动动转运特点是：可逆浓度梯度转运，故消耗一定的代谢能 量；转运过程需要载体参加。载体既然是生物膜的组成成分，所以有一定的容量；当化合物浓度达到一定程度时， 载体可以饱和，转运即达到极限；主动转运有一定的选择性。如果两种化合物基本结构相似，在生物转运过程中 又需要同一转运系统，两种化合物之间可
3、出现竞争，并产生竞争抑制。1试述有机磷酸酯类中毒的典型症状。 M样症状：瞳孔缩小、视力模糊、流涎、出汗、恶心、呕吐、大小便失禁、心动过缓、血压下降、呼吸困难等。 N样症状：肌震颤、无力、甚至肌麻痹心动过速、血压上升等；中枢神经系统症状；先兴奋后抑制、不安、头痛、谵 妄、昏迷、呼吸循环衰竭等。5、简述阿托品的作用和临床应用。松弛内脏平滑肌，用于缓解内脏绞痛；抑制腺体分泌，用于麻醉前给药；解除迷走神经对心脏抑制，用于治疗 房室传导阻滞、窦性心动过缓等；扩张小血管，改善微循环，用于感染中毒性休克；散瞳、升高眼压、调节麻痹， 用于虹膜睫状体炎、查眼底、验光；阻断M受体，可缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状
4、和部分中枢症状。6、简述肾上腺素治疗过敏性休克的药理学基础。7、简述左旋多巴治疗震颤麻痹（帕金森病）的主要不良反应及其防治?胃肠道反应，宜饭后服药；心血管反应，常见体位性低血压。应嘱患者服药后在卧床起立时，动作应缓慢，本品 还可引起心动过速、心律失常；不自主运动和“开-关现象”，注意保护病人避免受伤；精神障碍，需密切观察，即 时提醒主治医师减量。合用卡比多巴可减少左旋多巴在外周的脱羧作用，减少不良反应2.试述吗啡用于治疗心源性哮喘的药理依据是什么？抑制呼吸中枢：减弱了过度的反射性呼吸兴奋。扩张外周血管：减轻心脏负担，有利于消除肺水肿。镇静作用： 减弱病人紧张情绪，减轻心脏耗氧量。4糖皮质激素有
5、哪些主要的不良反应？类肾上腺皮质功能亢进症。诱发加重溃疡。诱发加重感染。抑制或延缓儿童生长发育。欣快、失眠、诱发 癫痫或精神失常。延缓伤口愈合。2简述平喘药的分类及其各类代表药（各1 个）。按药理作用不同可分为拟肾上腺素药如麻黄碱；）茶碱类如氨茶碱；M胆碱受体阻断药如异丙托溴胺；糖皮质 激素如地塞米松；肥大细胞膜稳定剂如色甘酸钠。4 、何为药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？ 药物血浆蛋白结合率：治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。结合型药物特点：暂时失去药理活性；不能跨膜转运；不能代谢和排泄，结合疏松，可逆。 临床意义：当两种血浆蛋白结合率高的药物联用时，发生竞争与蛋白结合现象，引起血浆中游
6、离型药物浓度改变，产 生药物效应变化。如双香豆素和保泰松合用，引起竞争抑制，使双香豆素浓度增高，作用增强或中毒。5、简述有机磷酸酯类中毒的表现及解救措施。有机磷酸酯类中毒包括M样症状：瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，恶心，呕吐，大 小便失禁，心动过缓，血压 下降，呼吸困难等。 N 样症状：肌震颤，无力，甚至肌麻痹，心动过速，血压上升等。中枢神经系统症状：先兴奋后 抑制，不安，头痛，谵妄，昏迷，呼吸循环衰竭等。解救措施：1)迅速清除毒物 2)药物解救 应遵循“及早、足量、反复”的用药原则。(1) 应用M胆碱受体阻断药 阿托品 解除外周的M样症状和部分中枢症状。(2) 应用胆碱酯酶复活药 解磷定或
7、氯解磷定解除N样症状和部分中枢症状。6、简述肾上腺素的临床应用。应用心脏骤停：抢救溺水、电击、药物、麻醉意外引起的心脏骤停，配合人工呼吸、除颤器等进行；过敏性休克: 首选青霉素或输液等引起的过敏性休克；支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应；局麻药配伍：与普鲁卡因 或利多卡因配伍，延缓吸收，局麻药作用时间延长，减少吸收中毒发生；局部止血：浸于纱布、棉球，局部止血， 如鼻出血和齿龈出血。1、简述地西泮药理作用和应用、临床应用和不良反应。1) 地西泮药理作用和应用(1) 抗焦虑作用：小剂量能减轻或消除焦虑不安，紧张及恐惧。常用于各种焦虑状态，是抗焦虑症状的常用药。(2) 镇静催眠作用：中等剂量的地
8、西泮有明显镇静催眠作用，安全范围较大。对各种原因引起的失眠均有疗效。用 于麻醉前给药，消除患者紧张及恐惧情绪。(3) 抗惊厥和抗癫痫作用：用于控制癫痫持续状态，地西泮(安定)为首选药。用于辅助治疗破伤风、小儿高热惊厥 及药物等所致的惊厥。(4) 中枢骨骼肌松弛作用：可用于脑血管意外或脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可用于腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。2) 不良反应：主要有头晕、乏力、困倦等、大剂量时可导致共济失调、口齿不清、意识障碍、过量可引起呼吸抑制或 昏迷。2、列表比较苯妥英钠、丙戊酸钠、乙琥胺、卡马西平在各类型癫痫中的临床应用。 苯妥英钠：主要用于治疗癫痫大发作效好，对精神运动性发作、局限性发作也
9、有效，对失神小发作无效。 丙戊酸钠：可用于各型癫痫。乙琥胺：对小发作效好，为小发作的首选药。 卡马西平：对精神运动性发作为首选，其次用于大发作、限局性发作，对失神小发作效差。3、治疗震颤麻痹药物主要分为几类？左旋多巴的主要药理作用及主要不良反应。 治疗震颤麻痹药物主要分两类：一类是拟多巴胺类药，补充脑内多巴胺含量和激动脑内多巴胺受体；另一类是胆碱受 体阻断药，通过中枢抗胆碱作用以缓解症状。左旋多巴本身无药理活性，口服的左旋多巴仅1可进入中枢神经系统，补充纹状体内多巴胺不足，从而发挥抗帕金森 病的作用。是目前治疗震颤麻痹最有效药物之一。另外左旋多巴能在脑内进一步转变成去甲肾上腺素，使肝昏迷病人
10、症状暂时缓解，也用于治疗肝昏迷。左旋多巴不良反应：(1)胃肠道反应，宜饭后服药；(2)心血管反应，常见体位性低血压。本品代谢物对B受体有激动作 用，可引起心动过速或心律失常； (3)不自主异常运动，长期用药引起不随意运动，还可出现“开一关现象”、运动功能 障碍等； (4)精神障碍，如失眠、焦虑、抑郁、甚至幻觉、妄想、躁狂等，停药后好转，应密切观察病人，注意减量或 停药。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可加速左旋多巴在外周脱羧而加重不良反应，降低疗效，故不宜单与左旋多巴 同用。4、列表比较吗啡、阿司匹林的异同。 吗啡：具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，同时还有镇静，欣快感和改善患者情绪。阿司匹
11、林：具有中等程度 的镇痛作用，对慢性钝痛效好，对严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。吗啡作用于生枢阿片受体产生镇痛作用，而阿司 匹林镇痛作用部位主要在外周，通过抑制局部前列腺素合成产生作用。临床应用吗啡主要用于急性剧痛和晚期癌性疼 痛，易成瘾，控制使用。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快感和成瘾性，广泛使用。1、简述强心苷类(以地高辛为例)对心脏的作用、临床应用、不良反应及中毒的解救措施。1) 药理作用：正性肌力负性频率房室结负性传导，因正性肌力作用，可增加肾血流量引发利尿。2) 临床应用：充血性心力衰竭对伴有心房纤维颤动或心室率加快的心衰疗效最好，对风湿性或高血压性心脏病及 慢性冠心病引起的心
12、衰疗效较好。心房纤颤、心房扑动和室上性阵发性心动过速。3) 强心苷的不良反应包括三方面：胃肠道反应如恶心、呕吐、厌食等；神经系统反应和视觉异常如头痛、头晕、 失眠等及黄视、绿视，视力模糊等；心脏反应：出现早搏、：二联律、三联律、室性心动过速、室颤等各种类型的 心律失常。4) 中毒的防治措施包括：防止中毒的诱发因素如低钾、高钙、心肌缺血、缺氧等；发现停药指征时立即停药出现快速型心律失常时可给予钾盐、苯妥英钠或利多卡因 出现缓慢型心律失常或传导阻滞可用阿托品等。2、抗心绞痛药分为哪几类？各类举一代表药并简述其主要的作用特点、临床应用、不良反应。心绞痛药的分类：1）硝酸酯类，2）B受体阻断药，3）钙
13、拮抗药1 ）硝酸酯类 硝酸甘油药理作用与临床应用：舒张小静脉和小动脉，回心血量减少及外周阻力降低。心脏前后负荷降低，减少心肌耗氧量； 扩张较大的冠脉、侧枝血管，增加缺血区血流量；促进心肌血流重分配，改善心内膜缺血区供血。用于中止或缓 解各类心绞痛的发作、急性心肌梗死及心功能不全。不良反应 ：由血管扩张引起头痛、皮肤潮红、体位性低血压、颅内压和眼内压升高，连续应用可出现耐受性。2）B受体阻断药普萘洛尔药理作用与临床应用：阻断心脏B1受体，使心肌收缩力、心率降低、减少心肌耗氧量，舒张期延长，改善心肌缺血区 供血，用于稳定型心绞痛。不良反应：消化系统症状如恶心、轻度腹泻。支气管哮喘、心动过缓、房室传
14、导阻滞严重心功能不全禁用B受体阻滞 剂。3）钙拮抗药 硝苯地平药理作用与临床应用：通过抑制钙离子内流，使心收缩力减弱，心率减慢：血管平滑肌松弛，心脏负荷减轻，心 耗氧量减少：尚可舒张冠脉，解除痉挛，且可改善缺血区供血。此外，对缺血心肌细胞具有保护作用等。对冠脉痉 挛诱发引起的变异型心绞痛尤为适用。也可用于稳定性心绞痛。不良反应：主要表现为颜面潮红，头痛，恶心反射性心率加快等3、简述硝苯地平、普奈洛尔、卡托普利的降压机制、主要特点和临床应用及不良反应。1）硝苯地平的主要是通过通过抑制钙离子内流，使心收缩力减弱，血管平滑肌松弛，产生降压作用。作用特点降压 快，较强，对正常血压无影响；对小动脉扩张强
15、于小静脉。降压时有放射性心率加快、肾素活性增加。适用于轻、 中度高血压。不良反应：主要表现为头晕，头痛，心悸，踝关节水肿等。2）普奈洛尔主要是阻断心脏B1受体，使心肌收缩力，减少心输出量；阻断肾脏B1受体，使肾素分泌减少：阻断交 感神经末梢突触前膜B受体，减少去甲肾上腺素释放等使血压下降。适用于轻、中度高血压，对伴有心输出量增加和 肾素活性偏高、心绞痛的高血压患者较好。不良反应：消化系统症状如恶心、轻度腹泻。支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞严重心功能不全禁用B受体阻滞 剂。长期服药者不可突然停药，以免发生“停药综合症”3）卡托普利主要是通过抑制血管紧张素转化酶I,使血管紧张素II和醛固酮形成和分泌减少；通过抑制血管紧张 素转化酶I使组织中缓激肽降解减少，有利于血管扩张和降压。作用特点:适用于各型高血压，降压时不伴有放射性心率加快； 长期应用不易引起电解质和脂代谢障碍，并可提高机体 对胰岛素的敏感性；可防止或逆转高血压患者血管壁增厚及左心室肥厚。适用于各型高血压，尤其是对高肾素型高血 压和伴有左心室肥厚的高血压较好。对中、重度高血压合用利尿药。还可用于充血性心力衰竭。不良反应：可发生干咳，味觉障碍，低血压等。4、利尿药分为哪几类？简述呋塞米、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶的利尿作用特点、作用部位、临床应用及不良反应。 答：利尿药分为三类：1）高效利尿药：
