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1、生物药剂与药物动力W一、名词解释1.酶抑制剂 p1482.排泄P14.肾清除率P1655.隔室模型P182药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。6.单室模型P182二、单选题1一级吸收过程的给药途径是：（ E ）A、静脉注射 B、静脉滴注 C、重复静脉注射 D、重复静脉滴注 E、口服给药4. 经典的动力学模型是（C ）P182A、生理模型 B、统计矩 C、隔室模型 D、药动-药效 E、M氏方程5. 下列哪项不是隔室模型的判定方法：（ E ）P239-240A、残差平方和 B、SUM
2、法 C、F检验法 D、AIC法 E、TDM法6. 药动学中求一级吸收速度常数最经典的方法是：（ B ）A、残差平方和239 B、AIC法 240 C、残数法 D、F检验法240 E、TDM法7.下列关于平均稳态血药浓度叙述哪项正确？（ E ）P285A、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的和除以给药周期 B、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的积除以给药周期 C、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的对数和除以给药周期D、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的算数平均值E、稳态时一个给药周期内曲线下的面积除以给药周期8. 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项（ C ）。P269A、t1
3、/2和Km B、V和Cl C、Vm和Km D、Tmax和Cmax E、t1/2和Vm9.下列不是血药浓度波动程度表示法： （ D ）A、波动百分数（FI） B、波动度 C、血药浓度变化率 D、重复一点法 E、DF(波动度)（1）波动百分数：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度比值的百分数。（2）波动度：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。（3）血药速度变化率：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与最小血药浓度比值的百分数。10. 线性药物动力学的药物生物半衰期的一个重要特点是（ C ）。P284A、主要取决于开始浓度 B、与首次剂量
4、有关C、与给药途径有关 D、与开始浓度或剂量及给药途径无关B、不同部位肌 E、与开始浓度或剂量及给药途径都有关13. 单室模型口服单剂量给药血药浓度-时间公式为（ c ）p206 p223A、 B、C = C0 C、 D、 （0t）E、lgC=-t+lg14. 具有加和性的药动学参数是： （ E ）A、 V B、 C C、 tm D、 t1/2 E、CL三、简答题1. 可采用什么给药途径避免肝首过效应？（至少写出4种）P1433.提高眼用制剂生物利用度的方法有哪些？p994.影响药物体内分布的因素有哪些？p271、药物的的理化性质和体液pH值 脂溶性药物或水溶液小分子药物均易透过毛细血管进入组
5、织；水溶液大分子药物或离子型药物则难以透出血管壁进入组织。如右旋糖酐由于其分子体积较大，不宜透出血管壁，故静脉注射后，一方面可补充血容量，另方面通过其胶体参透压作用，吸收血管外的水分而扩充血容量。 体液pH也能影响药物的分布，生理情况下细胞内液pH约为7.0，细胞外液约为7.4.弱酸性药物在酸性环境下解离较少，易透过细胞膜，因此在细胞内的浓度略低于细胞外液；弱碱性药物则相反。升高血液pH可使弱碱性药物向细胞内转移，弱碱性药物向细胞外转移，如苯巴比妥中毒时，应用碳酸氢钠碱化血液和尿液，有利于药物自脑组织向血浆中转移及促进药物自尿排出。 2、药物与血浆蛋白的结合 在血液中总有或多或少的药物与血浆蛋
6、白结合形成结合型药物，由于分子量变大，不宜跨膜转运，从而影响药物的分布和排泄。药物与血液蛋白的结合是可逆的，结合后暂时失去药理活性，未结合的药物为游离型，具有药理活性。结合型药物游离性药物以一定比例处于动态平衡，当游离性药物被转化或排泄，血药浓度降低时，结合型药物可自血浆蛋白释出呈游离型。药物不同，其血浆蛋白结合率也不同，结合率高的药物，生效慢、作用时间较长。两种药物同时使用可能竞争与同一蛋白结合而成发生置换现象。 3、药物与组织的亲和力有些药物与某组织细胞有特殊的亲和力，使药物在其中的浓度较高，从而表现出药物分布的选择性。如碘在甲状腺中的浓度比血浆中浓度高约25倍。 4、血脑屏障与胎盘屏障
7、血脑屏障是指血浆与脑细胞或脑脊液间由特殊细胞构成的屏障，这是大脑自我保护机制。药物只有通过血脑屏障才能进入脑组织，此屏障能阻止某些大分子、水溶性和解离性药物通过；脂溶性药物可以通过。当脑膜有炎症时，血脑屏障的通透性增加，使某些药物易进入脑脊液中。如青霉素一般难以进入脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度。 胎盘屏障是由胎盘将母体与胎儿血液隔开的屏障，其通透性与一般细胞相似，脂溶性高的药物易通过，解离度高的药物则难通过。有些药物对胎儿有毒性或者易导致畸形，故孕妇用药应慎重。 5、体重与药物分布浓度的关系 在药物代谢动力学上，药物在体内的分布量常用表观分布容积（Vb）来表达，它可被看作是形成
8、血浆或血清中药物浓度时所需要的体内容积。Vb是与一般生理概念无关的假象容积，它是体内药物除于血浆（或血清）药物浓度所得的值，与患者体重有关。四、计算题3.地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度0.52.5g/ml，已知V=60L，t1/2=55h。今对一患者，先静脉注射10mg，半小时后以每小时10mg速度滴注，经2.5h是否达到治疗所需浓度？解：静注30分钟后的血药浓度为： C1=C0e-kt在此基础上静滴2 .5小时，血药浓度为C=C1e-kt+k0/kV(1-e-kt)4.已知大鼠口服蒿苯酯的Ka=1.905h-1，k=0.182h-1，V=4.25L，F=0.80，如口服剂量为150mg，试计
9、算tmax，Cmax，AUC。P209例题11生物药剂与药物动力学复习题A一、名词解释1.生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。P12.药物吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程P13.载体媒介转运：p164.主动转运 ：p175.pH-分配假说：是说明弱电解质类药物以非离子形式扩散透膜的理论6.药物分布：p1027.蓄积：p1031.表观分布容积：p1042.血脑屏障：p1153.代谢、生物转化p14.首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少
10、的现象p30、p1435.肝清除率：p1436.酶诱导作用：p1487.酶抑制作用：p1488.酶诱导剂：【p1481.酶抑制剂p1482.排泄P13.肠肝循环P314.肾清除率P1655.隔室模型P1826.单室模型P1827.二室模型P182二、单选题1生物药剂学的定义：（ d ）A、是研究药物及其剂型在体内的代谢过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。B、是研究药物及其剂型在体内的配置过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。C、是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。D、是研究
11、药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。E、是研究阐明药物的剂型因素、生物学因素、疗效与时间关系的一门学科。2. 药物的溶出速率可用下列哪项表示：（ a ）A、Noyes-Whitney方程 B、Henderson-Hasselbalch 方程 C、Ficks定律 D、Higuchi方程 E、Ritger-Peppas方程3.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为：（ d ）A、水合物有机溶媒化物无水物 B、无水物水合物有机溶媒化物 C、有机溶媒化物无水物水合物 D、水合物无水物有机溶媒化物E、无水物有机溶媒化物水合物4.
12、 列叙述不正确的: （ ）A、通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B、分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜C、非解离型药物的比例由吸收部位pH决定 D、酸性药物在pH高时,分子型药物所占比例降低E、通常酸性药物在pH低的胃中，碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量减少，吸收也减少，反之都增加5. 细胞膜的特点： （ a ） p14A、膜结构的流动性、不对称性及半透性 B、膜的流动性、对称性及半透性 C、膜的通透性、流动性及不对称性 D、膜结构的稳定性及对称性E、膜结构的对称性、通透性及流动性6.下列叙述中哪些不是主动转运的特点: （ c ）p18A、逆浓度梯度 B、药物从低浓度向高浓度转运
13、，需要消耗能量C、无饱和现象，但消耗能量 D、受代谢抑制剂的影响 E、需要有特定载体，在膜两边来回穿梭，担负着转运任务7不影响药物胃肠道吸收的因素是: （ ）A、药物的解离常数与脂溶性 B、药物的晶型 C、药物的溶剂化物 D、药物从制剂中的溶出速度 E、药物的旋光度8胞饮作用的特点：（ a ）A、有部位特异性 B、需要载体 C、不需要消耗机体能量 D、逆浓度梯度 E、无部位特异性9下列叙述中哪些不是主动转运的特点：（ d ）A、消耗能量 B、可与结构类似的物质发生竞争现象 C、由低浓度向高浓度转运D、不需要载体进行转运 E、有饱和现象10.一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序： （ d
14、）A、混悬剂溶液剂胶囊剂散剂片剂 B、胶囊剂混悬剂散剂溶液剂片剂C、片剂包衣片胶囊剂混悬剂溶液剂 D、溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂E、片剂胶囊剂散剂混悬剂溶液剂11以下哪条不是促进扩散特征：（ d ）A、不消耗能量 B、有部位特异性 C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需要借助载体进行转运 E、有饱和现象和竞争抑制现象12 关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的：（ c ）A、脂肪性食物能增加难溶性药物的吸收 B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D、当胃空速率增加时多数药物吸收加快E、脂溶性、非解离型药物容易透过细胞膜13. 下列叙述中哪些不是易化扩散的特点: （ a ）A、逆浓度梯度，需要消耗能量 B、药物从高浓度向低浓度转运C、需要有特定载体,在膜两边来回穿梭，担负着转运任务D、存在饱和现象 E
