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1、化学治疗药基础知识化学治疗药基础知识化学治疗药化学治疗药l定义：凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作定义：凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学用，而对机体（宿主）没有或只有轻度毒性作用的化学物质。物质。l分类：分类：抗微生物药：抗生素和化学合成抗菌药抗微生物药：抗生素和化学合成抗菌药抗真菌药抗真菌药抗病毒药抗病毒药抗寄生虫药抗寄生虫药抗癌药抗癌药l与消毒防腐药的区别：与消毒防腐药的区别：第一节第一节第一节第一节 抗生素抗生素抗生素抗生素（antibioticsantibiotics）v抗生素：原称抗菌素，是细菌、真菌、放线菌等微生物的
2、代谢产物，能抗生素：原称抗菌素，是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制病原微生物。现能人工合成或半合成。杀灭或抑制病原微生物。现能人工合成或半合成。效价用重量或国际单位（效价用重量或国际单位（IU）表示：）表示：1mg青霉素钠青霉素钠=1 667IU 1mg青霉素钾青霉素钾=1 559IU 1mg多粘菌素多粘菌素B游离碱游离碱=10 000IU 其他抗生素为其他抗生素为1mg=1 000IUv抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围，临床选药的基础。抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围，临床选药的基础。v耐药性：指细菌对药物的敏感性下降或消失的现象，存在交叉耐药性。耐药性：指
3、细菌对药物的敏感性下降或消失的现象，存在交叉耐药性。其产生分为天然耐药性和获得耐药性两种。其产生分为天然耐药性和获得耐药性两种。抗菌药物作用机理抗菌药物作用机理抗菌药物作用机理抗菌药物作用机理 主要是影响病原微生物的结构和干扰其代谢过程：主要是影响病原微生物的结构和干扰其代谢过程：v抑制细菌细胞壁的合成：对抑制细菌细胞壁的合成：对G+菌的作用强，如青霉素类、头孢菌素、杆菌的作用强，如青霉素类、头孢菌素、杆菌肽和磷霉素等。菌肽和磷霉素等。v增加细菌胞浆膜的通透性：多肽类、多烯类。增加细菌胞浆膜的通透性：多肽类、多烯类。v抑制细菌蛋白质的合成：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯抑制细菌蛋白质
4、的合成：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类和林可胺类。类和林可胺类。v抑制细菌核酸抑制细菌核酸DNA的合成：喹诺酮类。的合成：喹诺酮类。v影响叶酸的合成：磺胺类、抗菌增效剂影响叶酸的合成：磺胺类、抗菌增效剂一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物一、主要作用于革兰氏阳性菌的药物1.-内酰胺类抗生素：内酰胺类抗生素：v青霉素类：青霉素类：天然青霉素天然青霉素 杀菌力强、价廉、抗菌谱窄、易被胃酸和杀菌力强、价廉、抗菌谱窄、易被胃酸和-内酰内酰 胺霉破坏。如青霉素胺霉破坏。如青霉素G钠、钾；普鲁卡因青霉素。钠、钾；普鲁卡因青霉素。半合成青霉素半合成青霉素 耐酸、耐酶和广谱。如氨苄西林、阿莫西林等。耐
5、酸、耐酶和广谱。如氨苄西林、阿莫西林等。v头孢菌素类：头孢菌素类：又称先锋霉素类，可分为一至四代，具有杀菌力强、抗菌谱广、过又称先锋霉素类，可分为一至四代，具有杀菌力强、抗菌谱广、过敏反应小、对酸稳定等优点。由于价格原因，主要用于宠物。兽医临床敏反应小、对酸稳定等优点。由于价格原因，主要用于宠物。兽医临床上有用头孢拉定、头孢噻呋等。上有用头孢拉定、头孢噻呋等。v-内酰胺类抑制剂：克拉维酸（棒酸）内酰胺类抑制剂：克拉维酸（棒酸）-阿莫西林阿莫西林 1：2-4 舒巴坦（青霉烷砜）舒巴坦（青霉烷砜）-氨苄西林氨苄西林 1：22.2.大环内酯类：大环内酯类：v红霉素（红霉素（Erythromycin）
6、：乳糖酸红霉素（注射用）、琥乙红霉素和无）：乳糖酸红霉素（注射用）、琥乙红霉素和无味红霉素（耐酸、内服）、硫氰酸红霉素（兽用）味红霉素（耐酸、内服）、硫氰酸红霉素（兽用）v泰乐菌素（泰乐菌素（Tylosin）：又名泰农，动物专用，酒石酸盐和磷酸盐，欧盟）：又名泰农，动物专用，酒石酸盐和磷酸盐，欧盟从从2000年开始禁用作促生长剂。年开始禁用作促生长剂。v替米考星（替米考星（Tilmicosin）：动物专用，特点是在肺组织和乳中药物浓度）：动物专用，特点是在肺组织和乳中药物浓度很高，适合家畜胸膜肺炎和乳腺炎的治疗。很高，适合家畜胸膜肺炎和乳腺炎的治疗。v吉他霉素（吉他霉素（Kitasamycin
7、）：又名北里霉素、柱晶白霉素。特点是对大）：又名北里霉素、柱晶白霉素。特点是对大多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效，可用于猪弧菌性痢疾。还用作猪多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效，可用于猪弧菌性痢疾。还用作猪鸡的饲料添加剂。鸡的饲料添加剂。v螺旋霉素（螺旋霉素（Spiramycin）：主要用于防治金葡菌感染和支原体病。欧盟）：主要用于防治金葡菌感染和支原体病。欧盟从从2000年开始禁用作促生长剂。年开始禁用作促生长剂。v竹桃霉素（竹桃霉素（Oleandomycin）：主要用于禽霉形体病，也用作促生长添）：主要用于禽霉形体病，也用作促生长添加剂。加剂。3.林可胺类林可胺类v林可霉素（林可霉素（Lin
8、comycin）：又名洁霉素，内服吸收不完全，猪生物利用）：又名洁霉素，内服吸收不完全，猪生物利用度仅为度仅为20 50%。用于金葡菌、链球菌、厌氧菌如产气荚膜杆菌、支原体。用于金葡菌、链球菌、厌氧菌如产气荚膜杆菌、支原体等感染，用作促生长添加剂。与壮观霉素合用组成利高霉素。等感染，用作促生长添加剂。与壮观霉素合用组成利高霉素。v克林霉素（克林霉素（Clindymycin）：内服吸收比林可霉素好，抗菌效力比林可霉）：内服吸收比林可霉素好，抗菌效力比林可霉素强素强48倍。倍。4.多肽类多肽类v杆菌肽（杆菌肽（Bacitracin）：内服几乎不吸收，大部分在）：内服几乎不吸收，大部分在2天内随粪排
9、出。对天内随粪排出。对肾脏毒性大，不宜用于全身感染。欧盟从肾脏毒性大，不宜用于全身感染。欧盟从2000年开始禁用作促生长剂。年开始禁用作促生长剂。v多粘菌素多粘菌素B（Polymycin B）：窄谱，主要用于阴性杆菌的感染，但由于）：窄谱，主要用于阴性杆菌的感染，但由于肾毒性和神经系统毒性，多作局部使用。肾毒性和神经系统毒性，多作局部使用。v抗敌素（抗敌素（Colistin）：多粘菌素）：多粘菌素E，内服不吸收，用于治疗畜禽大肠杆菌，内服不吸收，用于治疗畜禽大肠杆菌性下痢和其他菌痢。性下痢和其他菌痢。5.5.其他类抗生素其他类抗生素v泰妙菌素（泰妙菌素（TiamulinTiamulin）：又名
10、泰妙灵、支原净。内服吸收好，药物体内）：又名泰妙灵、支原净。内服吸收好，药物体内分布广泛，主要用于畜禽呼吸道疾病和猪密螺旋体性痢疾。分布广泛，主要用于畜禽呼吸道疾病和猪密螺旋体性痢疾。二、主要作用于革兰氏阴性菌的药物二、主要作用于革兰氏阴性菌的药物1.1.氨基糖苷类氨基糖苷类v链霉素（Streptomycin）：v庆大霉素（Gentamycin）：v卡那霉素（Kanamycin）：v阿米卡星（Kanamycin）：丁胺卡那霉素v新霉素（Neomycin）：v大观霉素（Spectinomycin）：v安普霉素（Apramycin）：共同特征：1.硫酸盐，易溶于水，稳定；硫酸盐，易溶于水，稳定；2
11、.内服吸收少，作为肠道感染用药；内服吸收少，作为肠道感染用药；3.对革兰氏阴性菌和金葡菌敏感，对厌氧菌无效；对革兰氏阴性菌和金葡菌敏感，对厌氧菌无效；4.损害脑神经、肾脏毒性。损害脑神经、肾脏毒性。三、广谱抗菌药物三、广谱抗菌药物1.四环素类四环素类 天然品：v 土霉素（Oxytetracycline）：又名氧四环素v 四环素（Tetracycline）：v 金霉素（Chlortetracycline）：半合成品：v 多西环素（Doxycycline）：又名强力霉素、脱氧土霉素 特征：1.对革兰氏阳性菌、阴性菌、螺旋体、立克次氏体、支原体、衣原体、原对革兰氏阳性菌、阴性菌、螺旋体、立克次氏体、
12、支原体、衣原体、原虫（球虫）等均有抑制作用。虫（球虫）等均有抑制作用。2.抗菌活性一般为多西环素抗菌活性一般为多西环素金霉素金霉素四环素四环素土霉素。土霉素。3.胃肠道中镁、钙、铝、铁、锌等多价离子与药物形成螯合物，影响药物胃肠道中镁、钙、铝、铁、锌等多价离子与药物形成螯合物，影响药物吸收。吸收。2.2.氯霉素类氯霉素类v氯霉素（氯霉素（Chloramphenicol）：禁用，抑制骨髓造血机能，表现为可逆）：禁用，抑制骨髓造血机能，表现为可逆性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。性血细胞减少和不可逆的再生障碍性贫血。v 甲砜霉素（甲砜霉素（Thiamphenicol）：又称甲砜氯霉素、硫霉素；
13、不产生再生）：又称甲砜氯霉素、硫霉素；不产生再生障碍性贫血，但轻度抑制血细胞的生成。障碍性贫血，但轻度抑制血细胞的生成。v 氟苯尼考（氟苯尼考（Florfenicol）：又称氟甲砜霉素，动物专用，无上述毒性，）：又称氟甲砜霉素，动物专用，无上述毒性，但有胚胎毒性，怀孕动物禁用。对猪胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度但有胚胎毒性，怀孕动物禁用。对猪胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为为0.2 1.56 g/mL。第二节第二节 化学合成抗菌药化学合成抗菌药1.1.磺胺类及其增效剂磺胺类及其增效剂v肠道易吸收的肠道易吸收的磺胺类：磺胺类：氨苯磺胺（氨苯磺胺（SN）磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SD）磺胺二甲嘧啶（磺胺
14、二甲嘧啶（SM2）磺胺甲恶唑嘧啶（磺胺甲恶唑嘧啶（SMZ）：新诺明）：新诺明 磺胺对甲氧嘧啶（磺胺对甲氧嘧啶（SMD）：磺胺）：磺胺-5-甲氧嘧啶、消炎磺甲氧嘧啶、消炎磺 磺胺间甲氧嘧啶（磺胺间甲氧嘧啶（SMM）：磺胺）：磺胺-6-甲氧嘧啶、制菌磺甲氧嘧啶、制菌磺 磺胺磺胺-2，6-二甲氧嘧啶（二甲氧嘧啶（SDM）磺胺磺胺-5，6-二甲氧嘧啶（二甲氧嘧啶（SDM）：周效磺胺）：周效磺胺 磺胺喹恶啉（磺胺喹恶啉（SQ）磺胺氯吡嗪磺胺氯吡嗪v肠道难吸收的肠道难吸收的磺胺类：磺胺类：磺胺咪（磺胺咪（SM、SG）v外用外用磺胺类：磺胺类：磺胺嘧啶银（磺胺嘧啶银（SD-Ag）v 抗菌增效剂：抗菌增效剂：
15、甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMP）：三甲氧苄氨嘧啶）：三甲氧苄氨嘧啶 二甲氧苄啶（二甲氧苄啶（DVD）：二甲氧苄氨嘧啶、敌菌净，动物专用）：二甲氧苄氨嘧啶、敌菌净，动物专用磺胺药物特征：磺胺药物特征：1.广谱慢作用型抑菌药，抗菌作用强度的顺序为：广谱慢作用型抑菌药，抗菌作用强度的顺序为：SMM SMZ SD SDM SMD SM2 SDM SN2.耐药性：细菌易产生耐药性，各磺胺药之间有交叉耐药性，但与其他抗菌耐药性：细菌易产生耐药性，各磺胺药之间有交叉耐药性，但与其他抗菌药之间无交叉耐药。药之间无交叉耐药。3.毒副作用：多为慢性中毒，损伤泌尿系统（结晶尿、血尿），消化系统紊毒副作用：多为慢性中毒，
16、损伤泌尿系统（结晶尿、血尿），消化系统紊乱（多发性肠炎），幼年动物免疫系统抑制，产蛋下降和破损、软壳增乱（多发性肠炎），幼年动物免疫系统抑制，产蛋下降和破损、软壳增加。加。4.使用原则：注意剂量和疗程，充分饮水以增加尿量，宜与碳酸氢钠同服以使用原则：注意剂量和疗程，充分饮水以增加尿量，宜与碳酸氢钠同服以碱化尿液，蛋鸡产蛋期禁用，选用疗效高、溶解度大和乙酰化率低的磺碱化尿液，蛋鸡产蛋期禁用，选用疗效高、溶解度大和乙酰化率低的磺胺药，如胺药，如SMM、SMD。5.常与增效剂以常与增效剂以 5：1比例配伍。比例配伍。2.2.喹诺酮类喹诺酮类v19621962年首先应用于临床的第一代为萘啶酸年首先应用于临床的第一代为萘啶酸（Nalidixic Acid）；）；v第二代的代表药物为第二代的代表药物为1974年的吡哌酸（年的吡哌酸（Pipemidic Acid）和动物专用的）和动物专用的氟甲喹（氟甲喹（Flumequine）；）；v1978年合成的第三代的第一个为诺氟沙星（年合成的第三代的第一个为诺氟沙星（Norfloxacin），从此），从此20多多年来大量的氟年来大量的氟喹诺酮类药物进入使用。
