2023年执业药师《西药学专业知识(一)》押题卷

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1、单选题 (共110题,共110分)1.影响药物肾脏排泄的因素不包括A. 药物的脂溶性 B. 血浆蛋白结合率 C. 基因多态性 D. 合并用药 E. 尿液pH和尿量 【答案】C【解析】本题考查影响药物肾脏排泄的因素。影响药物肾脏排泄的因素包括:药物的脂溶性、尿液pH和尿量、血浆蛋白结合率、合并用药及疾病。注意题干为“不包括”。C选项,基因多态性属于影响药物代谢的因素。2.药物口服后的主要吸收部位是A. 口腔 B. 胃 C. 小肠 D. 大肠 E. 直肠 【答案】C【解析】本题考查药物的吸收部位。口服的药物剂型在胃内的停留过程中大部分可被崩解、分散和溶解。胃黏膜表面吸收面积有限,除一些弱酸性药物有

2、较好吸收外,大多数药物吸收较差。大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部,药物可以通过被动扩散途径吸收,小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。大肠是由盲肠、结肠和直肠组成。大肠黏膜上没有绒毛,有效吸收表面积比小肠小得多,药物吸收也差。直肠血管丰富,是栓剂给药的吸收部位。3.体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是A. 吸收 B. 分布 C. 代谢 D. 排泄 E. 转化 【答案】D【解析】本题考查药物体内过程的基本概念。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称代谢。药物

3、及其代谢产物排出体外的过程称排泄。4.属于胰岛素分泌促进剂的是A. 胰岛素 B. 格列齐特 C. 吡格列酮 D. 米格列醇 E. 二甲双胍 【答案】B【解析】促胰岛素分泌药按化学结构可分为磺酰脲类和非磺酰脲类。磺酰脲类包括:甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲;非磺酰脲类包括瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。5.含有磺酰脲结构的药物是A. 胰岛素 B. 格列齐特 C. 吡格列酮 D. 米格列醇 E. 二甲双胍 【答案】B【解析】促胰岛素分泌药按化学结构可分为磺酰脲类和非磺酰脲类。磺酰脲类包括:甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲;非磺酰脲类包括瑞格列奈、那格列奈、米格列

4、奈。6.有51个氨基酸组成的药物是A. 胰岛素 B. 格列齐特 C. 吡格列酮 D. 米格列醇 E. 二甲双胍 【答案】A【解析】人胰岛素为多肽类激素,由51个氨基酸残基排列成A、B两条肽链,A链有21个氨基酸,B链有30个氨基酸,其中,A7和B7、A20和B19的四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键相连。此外,A链中A6与A11之间也存在一个二硫键。7.中国药典对药品质量标准中含量(效价)限度的说法,错误的是( )A. 原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比 B. 制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示 C. 制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示 D. 抗生素效价限度一般用重量单位

5、(mg)表示 E. 原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比 【答案】D【解析】本题考查的是中国药典的含量(效价)规定。原料药含量限度均用有效物质所占的百分数()表示,一般是指重量百分数。抗生素或生化药品,其含量限度用效价单位表示。制剂含量限度一般采用含量(化学药)或效价(抗生素、生化药品)占标示量的百分率表示。8.下列关于pA2的描述,正确的是A. 在拮抗药存在时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应,则所加入的拮抗药的摩尔浓度的对数称为pA2值 B. pA2为亲和力指数 C. 拮抗药的pA2值越大,其拮抗作用越弱 D. pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药

6、的拮抗强度 E. 非竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数pA2表示 【答案】D【解析】本题考查的是对pA2的理解。在拮抗药存在时,若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应,则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2为拮抗参数。pA2值的大小反映的是竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大,其拮抗作用越强。9.具有如下结构的药物的药名是A. 索他洛尔 B. 胺碘酮 C. 伊布利特 D. 多非利特 E. 卡维地洛 【答案】B【解析】本题考查的是胺碘酮的结构特征。胺碘酮是唯一结构中含有碘原子的药物。10.对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基

7、和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强l6倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是A. 立体效应 B. 电荷效应 C. 空间位阻效应 D. 代谢 E. 解离 【答案】B【解析】本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。11.维生素A转化为2,6一顺

8、式维生素A属于A. 水解 B. 氧化 C. 异构化 D. 聚合 E. 脱羧 【答案】C【解析】本题考查的是药物制剂稳定性中药物降解的途径。维生素A除了易氧化外,还可能发生几何异构化,其活性形式是全反式,若转化为2,6位顺式异构体,其生理活性会降低。维生素A转化为2,6一顺式维生素A为异构化;塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止聚合。其中易水解和易氧化的药物为常考的内容,如盐酸普鲁卡因、青霉素、氯霉素的水解,肾上腺素、吗啡、维生素A、维生素D、维生素C的氧化等。12.塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止A. 水解 B. 氧化 C. 异构化 D. 聚合 E. 脱羧 【答案】D【

9、解析】本题考查的是药物制剂稳定性中药物降解的途径。维生素A除了易氧化外,还可能发生几何异构化,其活性形式是全反式,若转化为2,6位顺式异构体,其生理活性会降低。维生素A转化为2,6一顺式维生素A为异构化;塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止聚合。其中易水解和易氧化的药物为常考的内容,如盐酸普鲁卡因、青霉素、氯霉素的水解,肾上腺素、吗啡、维生素A、维生素D、维生素C的氧化等。13.药物被机体吸收后,在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化为A. 吸收 B. 分布 C. 代谢 D. 排泄 E. 消除 【答案】C【解析】本题考查药物的分布、代谢、排泄。代谢,又称生物转化,是指药物被机体

10、吸收后,在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化。14.药物吸收后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程为A. 吸收 B. 分布 C. 代谢 D. 排泄 E. 消除 【答案】B【解析】本题考查药物的分布、代谢、排泄。分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)中的过程。15.体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程为A. 吸收 B. 分布 C. 代谢 D. 排泄 E. 消除 【答案】D【解析】本题考查药物的分布、代谢、排泄。排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程;药物的代谢与排泄统称为消除。16.在治疗疾病时,8:00时1次给予全天剂量比1天多次给

11、药效果好,不良反应少。这种时辰给药适用于A. 糖皮质激素类药物 B. 胰岛素 C. 抗肿瘤药物 D. 平喘药物 E. 抗高血压药物 【答案】A【解析】本题考查的是时辰药理学与药物应用。糖皮质激素类药物在治疗疾病时,8:00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好,不良反应少。17.在治疗疾病时,采用日低夜高的给药剂量更能有效控制病情。这种时辰给药适用于A. 糖皮质激素类药物 B. 胰岛素 C. 抗肿瘤药物 D. 平喘药物 E. 抗高血压药物 【答案】D【解析】本题考查的是时辰药理学与药物应用。糖皮质激素类药物在治疗疾病时,8:00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好,不良反应少。胰岛素饭前皮下

12、注射给药,但早晨药量给予多一些,提倡以尿钾排泄节律恢复正常作为治疗的指标。抗肿瘤药物采用起伏式给药物比阶梯式和平均式给药效果好。平喘药物采用日低夜高的给药剂量更能有效控制哮喘病人的夜间发作。抗高血压药物应能有效控制血压的昼夜波动,拉贝洛尔早晨6点给药,血压、心率昼夜节律曲线平坦;硝苯地平明显控制血压的昼夜节律变化,不影响心率昼夜波动;维拉帕米控制血压昼夜节律变动弱于硝苯地平,但能抑制心率昼夜的节律。18.具有酸性,可通过成酯增加脂溶性的基团是A. 羧基 B. 巯基 C. 硫醚 D. 卤原子 E. 酯键 【答案】A【解析】本题考查的是药物中的取代基对药物活性的影响。羧基显示酸性,极性大,成酯可减

13、小酸性,增大脂溶性,易被吸收。19.阿苯达唑服用后在体内可被氧化成亚砜和砜类化合物,具有驱肠虫作用。代谢前该基团是A. 羧基 B. 巯基 C. 硫醚 D. 卤原子 E. 酯键 【答案】C【解析】本题考查的是药物中的取代基对药物活性的影响。羧基显示酸性,极性大,成酯可减小酸性,增大脂溶性。硫醚在体内氧化成亚砜,进一步氧化成砜,极性增大。卤素原子具有亲脂性,吸电性,引入药物结构增大脂溶性,改变结构电荷分布。20.属于碳头孢类,具有广谱和长效的特点,该药物是A. 头孢哌酮 B. 头孢曲松 C. 拉氧头孢 D. 氯碳头孢 E. 头孢吡肟 【答案】D【解析】本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。本品

14、为碳头孢结构,相当于头孢克洛结构中的一S-被一CH2一取代得到的化合物,药物的稳定性和对-内酰胺酶的稳定性增加,具有广谱和长效的特点。21.属于氧头孢类,具有耐酶且较少发生耐药性的特点,该药物是A. 头孢哌酮 B. 头孢曲松 C. 拉氧头孢 D. 氯碳头孢 E. 头孢吡肟 【答案】C【解析】本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。头孢哌酮是3位引入哌嗪酮酸结构得到,对铜绿假单胞菌高效的药物;头孢曲松是3位引入酸性的三嗪环得到,易透过血一脑屏障;拉氧头孢属于氧头孢类,具有耐酶,较少发生耐药性的特点;氯碳头孢属于碳头孢类,具有广谱和长效的特点;头孢吡肟3位引入季铵基团,对细胞壁穿透能力强。22.

15、盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构式如下临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEGDSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用制剂是A. 抑制DNA拓扑异构酶 B. 与DNA发生烷基化 C. 拮抗胸腺嘧啶的生物合成 D. 抑制二氢叶酸还原酶 E. 干扰肿瘤细胞的有丝分裂 【答案】A【解析】本题考查的是盐酸多柔比星的药物作用机制。多柔比星属于蒽醌类抗生素,能够抑制拓扑异构酶,影响DNA的结构和功能。23.盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构式如下临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEGDSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖

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