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1、药理学（PHARMACOLOGY）2021/7/20星期二1第十七章第十七章 作用于消化作用于消化系统药物系统药物（Drugs affecting gastrointestinalfunction ）2021/7/20星期二21.掌握常用抗消化性溃疡药的分类、作用环节、临床应用及不良反应2.掌握硫酸镁的的作用、应用及中毒解救3.理解乳酶生的作用特点及临床应用 4.了解促消化药、止吐药和止泻药的作用特点及临床应用【学习目标】2021/7/20星期二3第一节 助消化药助消化药多是消化液成分，可促进食物消化过程或制止肠道过度发酵。临床主要用于消化液分泌不足引起的消化不良。2021/7/20星期二4乳
2、酶生乳酶生（lactasin）为活乳酸杆菌的干燥制剂。进入肠道后能分解糖类生成乳酸，提高肠内酸度，抑制腐败菌的繁殖，减少蛋白质发酵，减少产气。主要用于腹胀、消化不良及小儿饮食不当所致的腹泻。乳酶生无明显不良反应。乳酸血症患者禁用。不宜与抗菌药、抗酸药和具有吸附作用的药物合用，以免作用减弱。2021/7/20星期二5稀盐酸 稀盐酸(dilute hydrochloric acid)为10%的盐酸溶液。能增加胃内酸度，促进胃蛋白酶活化，促进胰液及胆汁分泌，促进和钙、铁吸收。用于胃酸缺乏症及与胃酸不足相关的疾病(如慢性胃炎、胃癌)引起的消化不良等。不宜与胰酶、抗酸药、抗胆碱药合用，以免疗效降低。消化
3、性溃疡和胃酸过多者禁用。2021/7/20星期二6胃蛋白酶胃蛋白酶(pepsin)是消化液的成分之一，药用合自牛、猪、羊等胃粘膜中提取。能分解蛋白质，在酸性环境下活性增强，常与稀盐酸配伍，用于消化不良、慢性萎缩性胃炎及病后消化功能减弱等。禁与碱性药物配伍。2021/7/20星期二7胰酶胰酶(pancreatin)来自牛、猪、羊等动物的胰腺。含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶等，能消化蛋白质、淀粉和脂肪，在中性或弱碱性环境中活性增强。用于主要消化不良、食欲不振及胰腺疾病所致的消化不良。一般制成肠溶片饭时吞服。禁与稀盐酸和其他酸性药物合用。2021/7/20星期二8第二节 抗消化性溃疡药2021/7/
4、20星期二9消化性溃疡发生机制消化性溃疡发生机制保护性因素保护性因素损害因素损害因素发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关失调有关2021/7/20星期二10损伤因素：损伤因素：胃酸胃酸 引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃泌素、组胺泌素、组胺 胃蛋白酶胃蛋白酶 幽门螺旋菌幽门螺旋菌 l 2021/7/20星期二11 幽门螺杆菌（幽门螺杆菌（H.pylori H.pylori）研究显示十二指肠溃疡与研究显示十二指肠溃疡与研究显示十二指肠溃疡与研究显示十二指肠溃疡与HPHP感染相关感染相关感染相关感染相关 与慢
5、性胃溃疡有关与慢性胃溃疡有关与慢性胃溃疡有关与慢性胃溃疡有关2021/7/20星期二12保护因素：保护因素：粘液屏障粘液屏障 u粘液分泌粘液分泌u碳酸氢盐分泌碳酸氢盐分泌 粘膜修复粘膜修复 u胃粘膜上皮更新快，大约每胃粘膜上皮更新快，大约每3天更新天更新1次次粘膜血流丰富粘膜血流丰富 l 2021/7/20星期二13抗消化性溃疡药的分类及代表药抗消化性溃疡药的分类及代表药1.抗酸药：抗酸药：氢氧化镁等氢氧化镁等2.抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物H2受体阻断药：西米替丁等受体阻断药：西米替丁等M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平H+-泵抑制药：奥美拉唑泵抑制药：奥美拉唑胃泌素受体阻断
6、药：丙谷胺胃泌素受体阻断药：丙谷胺3.增强胃粘膜屏障功能的药物：增强胃粘膜屏障功能的药物：前列腺素衍生物、前列腺素衍生物、硫糖铝等硫糖铝等4.抗幽门螺旋菌药：抗幽门螺旋菌药：甲硝唑等甲硝唑等2021/7/20星期二14抗酸药抗酸药(Antacids)(Antacids)一一.作用作用l为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激，降低胃蛋白酶活性，的侵蚀及对溃疡面的刺激，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛、促进愈合。缓解疼痛、促进愈合。2021/7/20星期二15一、抗酸药 此外，有的抗酸药在中和胃酸时，还能形成胶状物质，覆盖在溃疡面上，产
7、生收敛、止血和保护作用,促进溃疡愈合。临床常用于治疗胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎。2021/7/20星期二16二.常用抗酸药物氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝 碳酸钙、碳酸氢钠等碳酸钙、碳酸氢钠等l各各有有优优缺缺点点，在在临临床床上上常常合合用用2 2种种以以上上的的药药物物或或制制成成复复方方制剂，取长补短。制剂，取长补短。l如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。2021/7/20星期二17一、抗酸药【注意事项】1.抗酸药单用效果差，且有些药物影响排便，故多用复方制剂（如胃舒平、铝镁合剂、胃疡宁、乐得胃、复方钙铋镁
8、等）。2.不宜与铁剂、四环素、奶制品同服，以免妨碍他们的吸收。3.服药时间通常以餐后一小时及睡前4次给药最佳。可增加给药次数但不需增加每次的剂量。疗程一般为68周，或疼痛消失后再服两周。2021/7/20星期二18二、抑制胃酸分泌药（一）H2受体阻断药西咪替丁（甲氰咪胍）西咪替丁（甲氰咪胍）雷尼替丁雷尼替丁法莫替丁法莫替丁奥美拉唑奥美拉唑2021/7/20星期二19西咪替丁（cimetidine）【作用和临床应用】西咪替丁能阻断H2受体，显著地抑制基础胃酸分泌和食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃酸分泌，并能防止或者减轻乙醇、非甾体抗炎药对胃粘膜的损伤。临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引
9、起的上消化道出血，对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡；还可用于返流性食管炎等。2021/7/20星期二20西咪替丁（cimetidine）【不良反应】不良反应较多，常见有腹泻、腹胀、口干等消化系统反应，也有头晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状，重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有抗雄激素作用，长期用药可致内分泌紊乱，表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢症状。2021/7/20星期二21雷尼替丁（ranitidine）雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强，具有速效和长效特点。用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较好且复发率低。副作用小，
10、偶见白细胞或血小板减少、血清氨基转移酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下小儿禁用。2021/7/20星期二22法莫替丁（famotidine）法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷尼替丁610倍，是西咪替丁的30100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤为显著。起效快，维持时间长。用于胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起的上消化道出血。2021/7/20星期二23三、质子泵抑制药1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑（奥美拉唑（omeprazoleomeprazole）2 2、第二代质子泵抑制药兰索拉唑（兰索拉唑（lansoprazolelansoprazole）3、第三代质子泵抑制药潘多拉唑
11、（潘多拉唑（pantoprazolepantoprazole）2021/7/20星期二24【作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久，可使胃内pH升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明，H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。质子泵抑制药2021/7/20星期二25奥美拉唑(omeprazole)【作用和临床应用】【作用和临床应用】1.1.抑抑制制质质子子泵泵：奥奥美美拉拉唑唑能能抑抑制制胃胃壁壁细细胞胞质
12、质子子泵泵(H(H+-K K+-ATP-ATP酶酶)，使使H H+不不能能从从胃胃壁壁细细胞胞内内向向胃胃腔腔转转移移，减减少少胃胃酸酸分分泌泌。作作用用快快、强强而而持持久久，服服药药一一次次可可持持续续2424小小时时。用用药药4 46 6周周，溃溃疡疡愈合率达愈合率达9797 2.2.抗抗幽幽门门螺螺杆杆菌菌：奥奥美美拉拉唑唑还还能能抗抗幽幽门门螺螺杆杆菌菌。使使幽幽门门螺螺旋旋菌数目下降；使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。菌数目下降；使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。2021/7/20星期二262.临床应用临床应用l顽顽固固性性消消化化性性溃溃疡疡病病：疗疗效效好好，复复发发率
13、率低低；其其它它药药无无效效的的，本本类类药药也也能能收收到到较较好好效效果果。对对十十二二指指肠溃疡治愈率高，且复发率较低。肠溃疡治愈率高，且复发率较低。l反流性食道炎：反流性食道炎：优于雷尼替丁优于雷尼替丁2021/7/20星期二273.不良反应不良反应l可可有有头头痛痛、胃胃肠肠道道反反应应等等，偶偶见见肝肝功功能能异异常常、眩眩晕、嗜睡，停药后可消失。晕、嗜睡，停药后可消失。l对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。2021/7/20星期二28兰索拉唑兰索拉唑(lansoprazole)(lansoprazole)兰索拉唑又名达克普隆（兰索拉唑又名达
14、克普隆（takepron）。）。作用与奥美拉唑相似，主要是通过抑制胃粘膜作用与奥美拉唑相似，主要是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性，产生强而持久地抑制胃壁细胞质子泵的活性，产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡，反流性食性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎，卓管炎，卓-艾综合征等。艾综合征等。2021/7/20星期二29（三）M胆碱受体阻断药阿托品和溴化丙胺太林 哌仑西平 替仑西平2021/7/20星期二30 MM1 1受体阻断药能阻断胃壁细胞上的受体阻断药能阻断胃壁细胞上的MM1 1受体，抑制
15、胃酸分泌，并解除平滑肌痉挛，受体，抑制胃酸分泌，并解除平滑肌痉挛，有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物中和胃酸的作用，适用于延长抗酸药和食物中和胃酸的作用，适用于十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留，故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有留，故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。列腺肥大患者禁用。M1受体阻断药2021/7/20星期二31
16、哌仑西平（哌仑西平（pirenzepinepirenzepine）哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体，使基础胃酸分泌减少，也能抑制组胺引起的胃酸分泌，促进溃疡愈合。用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用疗效增强。不良反应较轻，可出现口干、便秘、视物模糊等反应，停药后即可消失。孕妇禁用。2021/7/20星期二32 丙谷胺(proglumide)丙谷胺又名二丙谷酰胺。是异谷氨酸的衍生物，能阻断胃壁细胞上促胃液素受体，少胃酸、胃蛋白酶分泌，并对胃粘膜有保护作用，有利于溃疡愈合。主要用于消化性溃疡、慢性胃炎及应激性溃疡等。因疗效较H2受体阻断药疗效差，现已少用。无明显副作用，偶有失眠、口干、腹胀等。（四）胃泌素受体阻断药2021/7/20星期二33三、胃黏膜保护药米索前列醇米索前列醇硫糖铝硫糖铝枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾2021/7/20星期二34【作用与作用机制】胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液 HCO3屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。胃黏膜保护药，就是通过增强胃黏膜的细胞屏障和黏液 HCO3屏障，而发挥溃疡病作用。胃黏
