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1、1与毒覃碱结合的胆碱受体是：与毒覃碱结合的胆碱受体是：A.受体受体 B.N受体受体 C.M受体受体 D.受体受体E.DA受体受体2外周去甲肾上腺素主要激动的受体是：外周去甲肾上腺素主要激动的受体是：A.受体受体 B.P受体受体 C.M受体受体 D.DA受体受体 E.N受体受体3.外周胆碱能神经合成与释放的递质是外周胆碱能神经合成与释放的递质是：A.琥拍胆碱琥拍胆碱 B.氨甲胆碱氨甲胆碱 C.烟碱烟碱 D.乙酰胆碱乙酰胆碱E.胆碱胆碱4外周肾上腺能神经合成与释放的主要递质是：外周肾上腺能神经合成与释放的主要递质是：A.肾上腺素肾上腺素 B.NA C.异丙肾上腺素异丙肾上腺素 .多巴胺多巴胺E.间
2、经胺间经胺5去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：去甲肾上腺素释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：A.被单胺氧化酶代谢被单胺氧化酶代谢 B.肾排出肾排出 C.神经末梢再摄取神经末梢再摄取 D.乙酰胆碱酯酶代谢乙酰胆碱酯酶代谢 E.儿茶酚氧位甲基转移酶代谢儿茶酚氧位甲基转移酶代谢一、单项选择题一、单项选择题6乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：乙酰胆碱释放至突触间隙，其作用消失主要原因是：A.单胺氧化酶代谢单胺氧化酶代谢 B.肾排出肾排出 C.神经末梢再摄取神经末梢再摄取 D.乙酰胆碱酯酶代谢乙酰胆碱酯酶代谢 E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶代谢儿茶酚胺氧位甲基转移酶代谢7心脏
3、受体主要是：心脏受体主要是：A.2受体受体 B.1受体受体 C.2受体受体 D.1受体受体E.M受体受体8骨骼肌血管平滑肌上具有：骨骼肌血管平滑肌上具有：A.和和受体，无受体，无M受体受体 B.M受体，无受体，无和和受体受体 C.和和M受体，无受体，无受体受体 D受体，无受体，无M和和受体受体 E.、和和M受体受体9激动外周激动外周M受体可引起；受体可引起；A.瞳孔扩大瞳孔扩大 .支气管松弛支气管松弛 .皮肤粘膜血管舒张皮肤粘膜血管舒张 .睫状肌松弛睫状肌松弛 .糖原分解糖原分解10.激动外周激动外周受体可引起：受体可引起：A.心脏兴奋心脏兴奋,收缩压下降收缩压下降,瞳孔缩小瞳孔缩小 .支气管
4、收缩支气管收缩,冠状血管舒张冠状血管舒张.心脏兴奋心脏兴奋,支气管舒张支气管舒张,糖原分解糖原分解 .支气管收缩支气管收缩,糖原分解糖原分解,缩瞳缩瞳孔孔.心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩11激动突触前膜激动突触前膜2受体可引起：受体可引起：.腺体分泌腺体分泌 .支气管舒张支气管舒张 .血压升高血压升高 .去甲肾上腺素释放减少去甲肾上腺素释放减少.去甲肾上腺素释放增加去甲肾上腺素释放增加12合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是：合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是：.谷氨酸谷氨酸 .酪氨酸酪氨酸 .蛋氨酸蛋氨酸 .赖氨酸赖氨酸.丝氨酸丝氨酸13外周多巴胺受体主要
5、分布于：外周多巴胺受体主要分布于：.眼虹膜括约肌眼虹膜括约肌 .汗腺和唾液腺汗腺和唾液腺 .皮肤和骨伤肌血管皮肤和骨伤肌血管 .肾脏、肠系膜和冠状血管肾脏、肠系膜和冠状血管 .窦房结、房室结、传导系统和心肌窦房结、房室结、传导系统和心肌1参与代谢去甲肾上腺素的酶有：参与代谢去甲肾上腺素的酶有：A.酪氨酸经化酶酪氨酸经化酶 B.多巴脱羧酶多巴脱羧酶 C.多巴胺多巴胺羟化酶羟化酶 D.单胺氧化酶单胺氧化酶 E.儿茶酚氧位甲基转移酶儿茶酚氧位甲基转移酶2血管平滑肌上受体可包括：血管平滑肌上受体可包括：A.l受体受体 B.2受体受体 C.2受体受体 D.A受体受体E.M受体受体3去甲肾上腺素能神经兴奋
6、可引起：去甲肾上腺素能神经兴奋可引起：A.心收缩力增强心收缩力增强 B.支气管舒张支气管舒张 C.皮肤粘膜血管收缩皮肤粘膜血管收缩 D.脂肪、糖原分解脂肪、糖原分解E.瞳孔扩大肌收缩瞳孔扩大肌收缩(扩瞳扩瞳)4胆碱能神经兴奋可引起：胆碱能神经兴奋可引起：A.心收缩力减弱心收缩力减弱 B.骨骼肌收缩骨骼肌收缩 C.支气管胃肠道收缩支气管胃肠道收缩 D.腺体分泌增多腺体分泌增多 E.瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩(缩瞳缩瞳)5.突触前膜上的受体以：突触前膜上的受体以：A.2受体激动受体激动,可促进递质释放可促进递质释放 B.2受体激动受体激动,可抑制递质释放可抑制递质释放 C.2受体阻断受体阻断,可
7、抑制递质释放可抑制递质释放 D.2受体激动受体激动,可促进递质释放可促进递质释放 E.2受体阻断，可抑制递质释放受体阻断，可抑制递质释放二、多项选择题二、多项选择题第六章第六章 拟胆碱药拟胆碱药v 直接作用于胆碱受体直接作用于胆碱受体v 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 第第六章六章 拟拟胆碱药胆碱药掌握掌握毛果芸香碱、毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、作用新斯的明的药理作用、作用 机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。掌握掌握有机磷酸酯类有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及中毒机制、解救原则及氯解氯解 磷定磷定的解毒机制。的解毒机制。了解有机磷酸酯类中毒的临床
8、表现。了解有机磷酸酯类中毒的临床表现。了解其他拟胆碱药的作用特点。了解其他拟胆碱药的作用特点。拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。第一节第一节 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 M、N受体激动药乙酰胆碱受体激动药乙酰胆碱 M受体激动药受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱 N受体激动药烟碱受体激动药烟碱一、一、M、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 完全拟胆碱药完全拟胆碱药 乙
9、酰胆碱乙酰胆碱 acetylcholine(ACh)卡巴胆碱卡巴胆碱 carbacholine 乙酰胆碱乙酰胆碱 （Acetylcholine）药理作用：药理作用：激动激动 M 受体和受体和 N 受体受体1.M 样作用：样作用：心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、心率减慢、心肌收缩力减弱、血管扩张、BP；支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩；支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩；缩瞳、调节痉挛；缩瞳、调节痉挛；腺体分泌腺体分泌：汗腺、支气管腺体、消化腺：汗腺、支气管腺体、消化腺。2.N 样作用：样作用：剂量稍大可激动剂量稍大可激动 N 受体（受体（N1、N2），），表表现有现有N1 和和
10、N2 受体兴奋的作用。受体兴奋的作用。N1（神经节）兴奋神经节）兴奋：表现为交感神经和副：表现为交感神经和副交感神经兴奋的症状。对于每个器官的表现是交感神经兴奋的症状。对于每个器官的表现是取决于平时支配为主的神经兴奋的表现。取决于平时支配为主的神经兴奋的表现。N2 兴奋兴奋：骨骼肌收缩：骨骼肌收缩 卡巴胆碱卡巴胆碱（Carbachol ）毛果云香碱毛果云香碱毛果云香碱毛果云香碱 （pilocarpinepilocarpine ）药理作用药理作用药理作用药理作用 直接激动直接激动直接激动直接激动 M M M M 受体产生受体产生受体产生受体产生 MMMM样作用样作用样作用样作用眼：眼：眼：眼：1
11、)1)1)1)缩瞳缩瞳缩瞳缩瞳（miosismiosis）收缩瞳孔括收缩瞳孔括收缩瞳孔括收缩瞳孔括 约肌使瞳孔缩小约肌使瞳孔缩小约肌使瞳孔缩小约肌使瞳孔缩小 ；2)2)2)2)降低眼内压降低眼内压降低眼内压降低眼内压 开大前房角，疏开大前房角，疏开大前房角，疏开大前房角，疏 通房水循环；通房水循环；通房水循环；通房水循环；3)3)3)3)调节痉挛调节痉挛调节痉挛调节痉挛 睫状肌收缩，视近。睫状肌收缩，视近。睫状肌收缩，视近。睫状肌收缩，视近。一、一、M、N胆碱受体激动药胆碱受体激动药腺体腺体腺体腺体:增加腺体分泌，以唾液腺和增加腺体分泌，以唾液腺和增加腺体分泌，以唾液腺和增加腺体分泌，以唾液腺
12、和 汗腺最明显。汗腺最明显。汗腺最明显。汗腺最明显。应用：应用：应用：应用：1)1)1)1)青光眼（开角型和闭角型）青光眼（开角型和闭角型）青光眼（开角型和闭角型）青光眼（开角型和闭角型）2)2)2)2)虹膜炎虹膜炎虹膜炎虹膜炎注意事项注意事项注意事项注意事项:滴眼时压迫内眦部以免经鼻泪滴眼时压迫内眦部以免经鼻泪滴眼时压迫内眦部以免经鼻泪滴眼时压迫内眦部以免经鼻泪 管吸收产生全身作用。管吸收产生全身作用。管吸收产生全身作用。管吸收产生全身作用。第二节第二节胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药Anticholinesterase drugs 抑制抑制 AChE 活性，致使活性，致使 ACh 不不能被水解
13、而大量堆积，从而激动能被水解而大量堆积，从而激动 M 受体和受体和 N 受体，产生受体，产生 M 样和样和 N样作用。样作用。分为分为易逆型易逆型和和难逆型难逆型抗胆碱酯酶抗胆碱酯酶药。药。新斯的明新斯的明新斯的明新斯的明 NeostigmineNeostigmine 易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 体内过程：体内过程：体内过程：体内过程：作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：抑制胆碱酯酶活性抑制胆碱酯酶活性抑制胆碱酯酶活性抑制胆碱酯酶活性AchAch 破坏破坏破坏破坏 AchAch MM 和和和和 N N 样作用。样作用。样作用。样作用。药理作用：
14、药理作用：药理作用：药理作用：胃肠道和膀胱平滑肌作用明显，胃肠道和膀胱平滑肌作用明显，胃肠道和膀胱平滑肌作用明显，胃肠道和膀胱平滑肌作用明显，骨骼肌的兴奋作用明显。骨骼肌的兴奋作用明显。骨骼肌的兴奋作用明显。骨骼肌的兴奋作用明显。应用应用：1.1.重症肌无力重症肌无力 兴奋骨骼肌的作用最强：兴奋骨骼肌的作用最强：抑制抑制 AChE；直接激动直接激动 N2 受体；受体；促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放 ACh.注意：注意：过量可造成过量可造成“胆碱能危象胆碱能危象”2.2.手术后腹气胀和尿潴留手术后腹气胀和尿潴留 3.3.肌松药过量中毒肌松药过量中毒 4.4.阿托品中毒阿托品中毒不良反应
15、：不良反应：禁忌证禁忌证：机械性肠梗阻，尿路梗阻机械性肠梗阻，尿路梗阻 支气管哮喘支气管哮喘吡斯的明（吡斯的明（pyridostigmine）安贝氯铵（安贝氯铵（ambenonium）毒扁豆碱毒扁豆碱 （Physostigmine，eserin）易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 滴眼后易通过角膜：缩瞳、降眼压、调节滴眼后易通过角膜：缩瞳、降眼压、调节滴眼后易通过角膜：缩瞳、降眼压、调节滴眼后易通过角膜：缩瞳、降眼压、调节痉挛。对睫状肌作用强，可致头痛、眼痛和视痉挛。对睫状肌作用强，可致头痛、眼痛和视痉挛。对睫状肌作用强，可致头痛、眼痛和视痉挛。对睫状肌作
16、用强，可致头痛、眼痛和视物模糊；滴眼时要压迫内呲部物模糊；滴眼时要压迫内呲部物模糊；滴眼时要压迫内呲部物模糊；滴眼时要压迫内呲部,避免因吸收引避免因吸收引避免因吸收引避免因吸收引起全身症状。起全身症状。起全身症状。起全身症状。问题：对一去神经眼分别滴入毛果云香碱和问题：对一去神经眼分别滴入毛果云香碱和问题：对一去神经眼分别滴入毛果云香碱和问题：对一去神经眼分别滴入毛果云香碱和毒扁豆碱，对瞳孔作用有何不同？为什么？毒扁豆碱，对瞳孔作用有何不同？为什么？毒扁豆碱，对瞳孔作用有何不同？为什么？毒扁豆碱，对瞳孔作用有何不同？为什么？二、难逆性抗胆碱酯酶药二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类（1 1）医用类：丙氟磷、乙硫磷）医用类：丙氟磷、乙硫磷（2 2）农药类：）农药类：a a 剧毒类：内吸磷，对硫磷剧毒类：内吸磷，对硫磷 b b 强毒类：敌敌畏强毒类：敌敌畏 c c 低毒类：马拉硫磷、敌百虫、乐果低毒类：马拉硫磷、敌百虫、乐果（3 3）战争毒剂类：沙林、塔崩、梭曼）战争毒剂类：沙林、塔崩、梭曼基本结构基本结构（烷氧基、烷硫基）烷氧基、烷硫基）X Y（氧、硫）（氧、硫）P （RR*烷
