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1、 ? ?药学导论药学导论? ? 天然药物化学天然药物化学张张 鑫鑫第一页，共八十六页。了解天然药物化学的性质与任务，了解天然药物化学的性质与任务，作用和内容作用和内容。学习目标学习目标 1 1说出天然药物化学成分的主要类型。说出天然药物化学成分的主要类型。 表达有效成分、无效成分及有效部位的表达有效成分、无效成分及有效部位的概念。概念。第二页，共八十六页。天然药物化学的称谓天然药物化学的称谓1 1、中草药成分化学、中草药成分化学2 2、中草药化学、中草药化学3 3、中药化学、中药化学4 4、植物化学、植物化学5 5、天然药物化学、天然药物化学第三页，共八十六页。 运用应用现代科学理论和方法研究
2、天然运用应用现代科学理论和方法研究天然药物中的化学成分主要是活性成分的一药物中的化学成分主要是活性成分的一门学科。在分子水平上研究天然药物的药效门学科。在分子水平上研究天然药物的药效物质根底及其防治疾病规律的一门综合性学物质根底及其防治疾病规律的一门综合性学科。科。天然药物化学天然药物化学Chemistry of Natural Medicine)Chemistry of Natural Medicine)第四页，共八十六页。研究内容：研究内容： 天然药物各类成分的结构特征、理化性质、天然药物各类成分的结构特征、理化性质、提取和别离、精制的方法及结构鉴定；另外包括对提取和别离、精制的方法及结构
3、鉴定；另外包括对活性成分进行结构修饰，以便提高疗效也是天然药活性成分进行结构修饰，以便提高疗效也是天然药物化学研究的内容之一。物化学研究的内容之一。第五页，共八十六页。药药 品品 药品是指用于药品是指用于预防、治疗、诊断预防、治疗、诊断人的人的疾病，疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质，包括功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中中药材、中药饮片、中成药药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断
4、药品和诊断药品等。等。第六页，共八十六页。 以中医药学理论体系的术语表达以中医药学理论体系的术语表达药物性能、成效和使用规律，并在中药物性能、成效和使用规律，并在中医药理论体系指导下所使用的药物。医药理论体系指导下所使用的药物。中中 药药第七页，共八十六页。有效成分：具有生物活性的，在化学上能有效成分：具有生物活性的，在化学上能用分子式或结构式表示的，并具有一定的用分子式或结构式表示的，并具有一定的物理常数如物理常数如 mp. mp.、bp.bp.、旋光度、溶解、旋光度、溶解度的单体化合物。度的单体化合物。有效部位：假设药理和临床上有效有效部位：假设药理和临床上有效, ,经纯度经纯度检查是混合
5、物的。检查是混合物的。无效成分无效成分：无生物活性的称为无生物活性的称为无效成分无效成分。第八页，共八十六页。有效成分的相对性有效成分的相对性1、一种天然药物往往有许多临床用途，因此，、一种天然药物往往有许多临床用途，因此，其有效成分可以有一个，也可以有几个。其有效成分可以有一个，也可以有几个。例例：鸦片中鸦片中 吗吗 啡啡镇痛镇痛 罂粟碱罂粟碱抑制平滑肌痉挛抑制平滑肌痉挛 可待因可待因止咳止咳第九页，共八十六页。2、天然药物无效成分本身并没有虽然效，、天然药物无效成分本身并没有虽然效，但能起到增强或缓和有效成分的作用，有但能起到增强或缓和有效成分的作用，有利于有效成分的溶出或增强中药制剂的稳
6、利于有效成分的溶出或增强中药制剂的稳定性。定性。增溶增溶助溶助溶增强或缓和作用增强或缓和作用第十页，共八十六页。3、随着科技的开展，原来认为无生物、随着科技的开展，原来认为无生物活性的化合物，如一些脂肪、蛋白质、活性的化合物，如一些脂肪、蛋白质、多糖、无机元素等，有的现被证明具多糖、无机元素等，有的现被证明具有生物活性。有生物活性。 天花粉蛋白质天花粉蛋白质用于中期妊娠引产，用于中期妊娠引产，近期还说明有抗病毒活性、对近期还说明有抗病毒活性、对HIV也有活性。也有活性。第十一页，共八十六页。第一节天然药物化学的性质与任务第一节天然药物化学的性质与任务一、性质一、性质 运用应用现代科学理论和方法
7、研究天然运用应用现代科学理论和方法研究天然药物中的化学成分主要是活性成分的一药物中的化学成分主要是活性成分的一门学科。在分子水平上研究天然药物的药效门学科。在分子水平上研究天然药物的药效物质根底及其防治疾病规律的一门综合性学物质根底及其防治疾病规律的一门综合性学科。科。第十二页，共八十六页。二、任务二、任务天然药物的来源：天然药物的来源：药用植物：药用植物：1114611146种种药用动物：药用动物：15811581种种 药用矿物：药用矿物：8080种种 其其他他12808 12808 种种第十三页，共八十六页。主要任务：主要任务：1 1、探明天然药物中作为药效物质根底的、探明天然药物中作为药
8、效物质根底的化学成分化学成分化学结构与疗效毒性之间的关系 作用机制有效成分有效成分体内的吸收、分步、代谢等发挥效用的原理第十四页，共八十六页。2 2、研究天然药物化学成分的类型、理化性质、研究天然药物化学成分的类型、理化性质 探讨有效、快捷、先进的提取、别离探讨有效、快捷、先进的提取、别离方法，为天然药物临床剂型选择和分析检方法，为天然药物临床剂型选择和分析检验提供依据。验提供依据。第十五页，共八十六页。3 3、研究天然药物中主要类型的化学成分、研究天然药物中主要类型的化学成分的结构测定。构效关系的结构测定。构效关系青蒿素青蒿素甲醚第十六页，共八十六页。4 4、创制新药、创制新药 探索开发新药
9、的途径和方法，进行结探索开发新药的途径和方法，进行结构改造。构改造。 中草药有来源广、毒性底及副作用小的中草药有来源广、毒性底及副作用小的特点，现已受到国内外学者的重视。特点，现已受到国内外学者的重视。第十七页，共八十六页。5 5、扩大天然药物的资源、扩大天然药物的资源 小檗碱小檗碱毛茛科的黄连毛茛科的黄连小檗科的日本小檗小檗科的日本小檗防己科的头花千金藤防己科的头花千金藤芸香科的黄柏芸香科的黄柏罂粟科的白屈菜罂粟科的白屈菜第十八页，共八十六页。第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用 振兴祖国中医药学，关键在于中药的振兴祖国中医药学，关键在于中药的现代化，
10、而中药的现代化的关键是中药药现代化，而中药的现代化的关键是中药药效物质根底的探明。效物质根底的探明。天然药物化学的开展天然药物化学的开展第十九页，共八十六页。、曼陀罗生物碱：早晨叶片含量最高，、曼陀罗生物碱：早晨叶片含量最高， 黄昏根中含量最高。黄昏根中含量最高。、麻、麻 黄麻黄碱：茎髓部黄麻黄碱：茎髓部1.3% 春季含量较低，春季含量较低， 八、九月含量最高，随后含八、九月含量最高，随后含量又降低。量又降低。 秋季秋季1、控制天然药物及其制剂的质量：、控制天然药物及其制剂的质量：第二十页，共八十六页。3、青蒿、青蒿:全草全草 花前盛叶期花前盛叶期(7月中月中-8月中月中)4、颠茄、曼陀罗、颠
11、茄、曼陀罗 莨菪碱阿托品莨菪碱阿托品5、穿心莲、穿心莲 穿心莲内酯穿心莲内酯6、银杏叶的标准提取物的质量要求为：、银杏叶的标准提取物的质量要求为： 总黄酮的含量到达总黄酮的含量到达24，内酯含量为，内酯含量为6。第二十一页，共八十六页。长春花的抗癌成分长春花的抗癌成分长长 春春 碱碱VLB)VLB)：十万分之四：十万分之四长春新碱长春新碱VCR)VCR)：百万分之一：百万分之一含量低，且混合物毒性大、疗效差，提含量低，且混合物毒性大、疗效差，提纯后效果好。纯后效果好。2 2、减低原植物毒性，并提高疗效、减低原植物毒性，并提高疗效使用剂量使用剂量VCRVCR治疗小儿白血病：治疗小儿白血病： 1
12、1mgVCR1KgmgVCR1Kg原植物原植物第二十二页，共八十六页。3 3、扩大天然药物的资源、扩大天然药物的资源 小檗碱小檗碱毛茛科的黄连毛茛科的黄连小檗科的日本小檗小檗科的日本小檗防己科的头花千金藤防己科的头花千金藤芸香科的黄柏芸香科的黄柏罂粟科的白屈菜罂粟科的白屈菜第二十三页，共八十六页。青蒿素青蒿素甲醚4、进行新化合物的研究导致化学合成或结构改造进行新化合物的研究导致化学合成或结构改造第二十四页，共八十六页。 化学结构与疗效毒性之间的关系 作用机制有效成分有效成分体内的吸收、分步、代谢等发挥效用的原理5、探索天然药物治病的原理第二十五页，共八十六页。天然药物化学研究概况天然药物化学研
13、究概况 1 117691769年，瑞典药师，化学家年，瑞典药师，化学家ScheeleScheele：酒石酒石( (酒石酸氢钾酒石酸氢钾) ) 钙盐钙盐 酒石酸。酒石酸。 2 218041804年，德国及法国药师年，德国及法国药师SertunerSertuner和和Derosne,Derosne,从鸦片中提到吗啡；从鸦片中提到吗啡；19251925年说明年说明结构，结构，19521952年，全合成，花了年，全合成，花了150150年。年。第二十六页，共八十六页。4 4生物碱数量方面：现有一万种。生物碱数量方面：现有一万种。 1952 1952年以前，年以前， 950 950种；种； 1952 1
14、952年到年到19621962年，年，11071107种；种； 1962 1962年到年到19721972年，年，34433443种；种； 5.5.新技术、新设备的应用：新技术、新设备的应用：3 319521952年年Muller,Muller,从蛇根草提到利血平。从蛇根草提到利血平。19561956年年Woodward R.B.Woodward R.B.全合成利血平，只全合成利血平，只用了几年。用了几年。 数量剧增数量剧增第二十七页，共八十六页。近年来我国的研究状况近年来我国的研究状况1、抗癌药羟基喜树碱；、抗癌药羟基喜树碱；2、抗白血病药高三尖杉酯碱、抗白血病药高三尖杉酯碱3、缩曈和治疗青
15、光眼药包公藤甲、缩曈和治疗青光眼药包公藤甲4、用于中期孕妇引产的天花粉蛋白、用于中期孕妇引产的天花粉蛋白5、新型男性不育药棉酚、新型男性不育药棉酚6、新型抗疾药青蒿素、新型抗疾药青蒿素 第二十八页，共八十六页。天然药物各类化学成分天然药物各类化学成分1 1、糖类、糖类2 2、有机酸、有机酸3 3、鞣质、鞣质4 4、植物色素、植物色素5 5、树脂、树脂6 6、氨基酸、氨基酸、 蛋白质与酶蛋白质与酶7 7、脂肪油与甾醇、脂肪油与甾醇8 8、甙类、甙类9 9、黄酮类化合物、黄酮类化合物1010、醌类化合物、醌类化合物1111、苯丙素类化合物、苯丙素类化合物1212、萜类化合物、萜类化合物1313、挥
16、发油、挥发油1414、皂甙、皂甙1515、强心甙、强心甙1616、生物碱、生物碱 等等等等第二十九页，共八十六页。鞣质鞣质tannin、tannic acid: 又称丹宁或鞣酸，是一类多元酚类高分又称丹宁或鞣酸，是一类多元酚类高分子化合物子化合物,能与蛋白质作用产生沉淀。能与蛋白质作用产生沉淀。1、有收敛、止血作用，外用于烧伤、创、有收敛、止血作用，外用于烧伤、创伤等，并有一定抑菌作用。伤等，并有一定抑菌作用。2、抗病毒作用：地榆、青果等、抗病毒作用：地榆、青果等3、抗衰老作用：复原性、抗衰老作用：复原性第三十页，共八十六页。我们的研究我们的研究青果青果 国家自然科学基金课题国家自然科学基金课题青果中抗青果中抗HBsAgHBsAgHBeAgHBeAg成分的研究成分的研究 没食子酸没食子酸第三十一页，共八十六页。分类分类一、可水解鞣质：具有酯键或苷键一、可水解鞣质：具有酯键或苷键结构，易被酸、碱、鞣酶或苦杏仁酶水结构，易被酸、碱、鞣酶或苦杏仁酶水解成没食子酸鞣质。解成没食子酸鞣质。二、缩和鞣质：二、缩和鞣质： 是儿茶素苯核之间是儿茶素苯核之间通过通过C-C连接不具有酯键或苷键，在高温连接
