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1、主要参考书主要参考书1 1 1 1、高等医药院校药学专业教材，药物化学，李志裕主编，、高等医药院校药学专业教材，药物化学，李志裕主编，、高等医药院校药学专业教材，药物化学，李志裕主编，、高等医药院校药学专业教材，药物化学，李志裕主编，东南大学出版社，东南大学出版社，东南大学出版社，东南大学出版社，2009.42009.42009.42009.42.2.2.2.药物化学，尤启冬主编药物化学，尤启冬主编药物化学，尤启冬主编药物化学，尤启冬主编. . . .化学工业出版社，化学工业出版社，化学工业出版社，化学工业出版社，2004.82004.82004.82004.83.3.3.3.全国高等医药院校
2、教材，药物化学，郑虎主编。人民卫生全国高等医药院校教材，药物化学，郑虎主编。人民卫生全国高等医药院校教材，药物化学，郑虎主编。人民卫生全国高等医药院校教材，药物化学，郑虎主编。人民卫生出版社，第四版。出版社，第四版。出版社，第四版。出版社，第四版。4 4 4 4. .药物化学总论药物化学总论药物化学总论药物化学总论 . .郭宗儒郭宗儒郭宗儒郭宗儒 编著，中国医药科技出版社，第编著，中国医药科技出版社，第编著，中国医药科技出版社，第编著，中国医药科技出版社，第2 2版。版。版。版。概论一、药物化学的研究内容和任务一、药物化学的研究内容和任务一、药物化学的研究内容和任务一、药物化学的研究内容和任务
3、二、药物化学的起源和发展二、药物化学的起源和发展二、药物化学的起源和发展二、药物化学的起源和发展 四、药物的命名四、药物的命名四、药物的命名四、药物的命名三、我国药物化学的发展现状三、我国药物化学的发展现状三、我国药物化学的发展现状三、我国药物化学的发展现状什么是什么是药物？药物？n n 药物是对疾病具有预防、药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。机体生理功能的物质。n n 药品的法律定义药品的法律定义n n 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法的的调节人的生理机能并
4、规定有适应症、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等等药品管理法药品管理法 57 57 条条 从从从从 功功功功 能能能能 分：分：分：分： 从从从从 来来来来 源源源源 分：分：分：分：预防药预防药预防药预防药 疫苗、干扰素疫苗、干扰素疫苗、干扰素疫苗、干扰素 诊断药诊断药诊断药诊断药 血管造影剂、试剂盒血管造影剂、试剂盒血管造影剂、试剂盒血管造影剂、试剂盒治疗药治疗药治疗药治疗药天
5、然药物天然药物天然药物天然药物 中药中药中药中药化学药物化学药物化学药物化学药物 合成药、抗生素合成药、抗生素合成药、抗生素合成药、抗生素生物药物生物药物生物药物生物药物 干扰素等干扰素等干扰素等干扰素等按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等心血管系统用药、麻醉药等按照化学结构分类：按照化学结构分类： 化学药物化学药物n n通常是通常是通常是通常是结构明确、结构明确、结构明确、结构明确、低相对分子质量低相对分子质量低相对分子质量低相对分子质量（100500100500）的化的化的化的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合
6、而产生相应学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。能的作用。能的作用。能的作用。利血平，无色棱状晶体。利血平，无色棱状晶体。熔点熔点264264265265（分解），（分解），比旋光度比旋光度117.7117.7（氯仿）。（氯仿）。 分子式分子式C12H12N2O3C12H12N2O3，分，分子量子量232
7、.24232.24。白色结晶粉末。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点无臭微苦。熔点174.5174.5178178。 （一）（一） 药物化学药物化学（一）（一） 药物化学药物化学：是一门是一门是一门是一门发现发现发现发现与发明新药、与发明新药、与发明新药、与发明新药、合成合成合成合成化学药物、化学药物、化学药物、化学药物、阐明药物阐明药物阐明药物阐明药物化学性质化学性质化学性质化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间间间间相互作用相互作用相互作用相互作用规律的规律的规律的
8、规律的综合性学科综合性学科综合性学科综合性学科。l l药药物物化化学学与与药药理理、药药剂剂、药药分并称药学四大基础分并称药学四大基础l l其中其中药物化学为先导学科。药物化学为先导学科。l l应应用用性性学学科科、综综合合性性和和边边缘缘性学科、朝阳学科性学科、朝阳学科药物化学药物化学药物化学药物化学化学化学化学化学生物科学生物科学生物科学生物科学应用计算应用计算应用计算应用计算机机机机化学结构，药物化学结构，药物化学结构，药物化学结构，药物制备，构效关系制备，构效关系制备，构效关系制备，构效关系（有机化学，结（有机化学，结（有机化学，结（有机化学，结晶学，光谱学，晶学，光谱学，晶学，光谱学
9、，晶学，光谱学，物理化学，量子物理化学，量子物理化学，量子物理化学，量子化学化学化学化学）作用机理，药效评作用机理，药效评作用机理，药效评作用机理，药效评价，药物毒性，药价，药物毒性，药价，药物毒性，药价，药物毒性，药物作用靶点物作用靶点物作用靶点物作用靶点（生物化学，药理（生物化学，药理（生物化学，药理（生物化学，药理学，分子生物学，学，分子生物学，学，分子生物学，学，分子生物学，细胞学，毒理学，细胞学，毒理学，细胞学，毒理学，细胞学，毒理学，免疫学，病理学，免疫学，病理学，免疫学，病理学，免疫学，病理学，生理学生理学生理学生理学）计算机药物辅计算机药物辅计算机药物辅计算机药物辅助设计助设计
10、助设计助设计应用计算机应用计算机应用计算机应用计算机化化化化 学学学学生物科学生物科学生物科学生物科学药物化学的研究内容药物化学的研究内容n n 药物化学的主要研究内容是：药物化学的主要研究内容是：n n1 1、基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性、基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物设计新的活性化合物；2 2、研究化学药物的、研究化学药物的制备原理、合成路线制备原理、合成路线及其稳定性；及其稳定性；n n3 3、研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内、研究化学药物与生物体相互作用的方式，
11、在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；n n4 4、研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之、研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间的关系间的关系（构效关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间）、化学结构与活性化合物代谢之间的关系（的关系（构代关系构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间的）、化学结构与活性化合物毒性之间的关系（关系（构毒关系构毒关系）等；）等；n n5 5、寻找和发现新药。、寻找和发现新药。n n 而如何设计和合成新药，是药物化学的重要内容。而如何设计和合成新药，是药物化学的重要内容。药物化学的研究内容药物化学的研
12、究内容n n 就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：同的范围：n n 一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的它们的制备方法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、制备方法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学结构与药理活性的关系等。讨论已有药结构改造以及化学结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问题是，什么是一个好药，如物的化学与活性，它回答的问题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行药物的实际应用；何得到一个安全有效的药
13、物，侧重于现行药物的实际应用；n n 另一是是从化学的角度设计和创建新药，另一是是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药主要研究药物与生物体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭物与生物体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理示药物的作用机理(mechnismm of action)(mechnismm of action)和作用方式和作用方式(mode (mode of action)of action)。在这一范围内，通过前瞻性研究，发现和创制。在这一范围内，通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所回答的问题是如何新的药物分子，或称新化学实体。它所回
14、答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。（三）药物化学的任务（三）药物化学的任务1)寻寻求求优优良良新新药药，不不断断探探索索寻寻求求新新药药的的途途径径。发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物（lead compound），对其进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全的药物。 “新药设计”先导化合物先导化合物先导化合物先导化合物具有一定生理活性的化合物，可以作为结构具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型改造的模型，从而获得预期药理作用的模型2)
15、实现药物的产业化。为生产化学药物提供经为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺济合理的方法和工艺。“化学制药工艺学”3) 研究药物理化性质、杂质来源、体内代谢、 变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据。合理应用药物。为有效为有效利用现有药物提供理论基础。利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”创新药创新药创新药创新药生产化学药物生产化学药物生产化学药物生产化学药物临床用药研究临床用药研究临床用药研究临床用药研究 创制新药创制新药创制新药创制新药设计、发现和发明新药设计、发现和发明新药设计、发现和发明新药设计、发现和发明新药世界用于临床的原料药品种约有世界用于临床的原料药品
16、种约有世界用于临床的原料药品种约有世界用于临床的原料药品种约有45004500余种，然而，余种，然而，余种，然而，余种，然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的药物治疗；药物治疗；药物治疗；药物治疗；肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力研制高效、毒副作用小的新药。研制高效、毒副作用小的新药。研制高效、毒副作用小的新药。研制高效、毒副作用小的新药。进行新药进行新药进行新药进行新药开发的原开发的原开发的原开发的原因和目的因和目的因和目的因和目的现在有些病症我们还无法治现在有些病症我们还无法治现在有些病症我们还无法治现
