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1、第十章第十章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)制作：宋晓红制作：宋晓红目的要求： 了解抗肾上腺素药的分类、作用原理及特点。掌握普萘洛尔的作用、用途、不良反应及禁忌症。肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药(antiadrenergic drugs)。 与肾上腺素受体有很高的亲和力，无内在活性不能激动受体，产生与兴奋交感神经相反的效应。分为： 肾上腺素受体阻断药(简称受体阻断药) 肾上腺素受体阻断药(受体阻断药) 、肾上腺素受体阻断药 (、受体阻断药)。 受体受体： 1 1受受体体兴兴奋奋：皮肤、粘膜、内脏血管、血压、瞳孔。 受体兴奋：对
2、NE的释放起负反馈作用，减少NA释放。 受体受体 受受体体兴兴奋奋心脏收缩力、心率、传导、脂肪分解。 受受体体兴兴奋奋冠状和骨骼肌血管，支气管和胃肠道平滑肌，糖原分解。一、一、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 竞争阻断阻断受体，舒张血管，血压。1.1.短效类短效类 受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明酚妥拉明酚 妥 拉 明 (phentolamine)又 名 瑞 支 亭(regitine)， 体内过程 口服生物利用度低，肌内注射可维持3050分钟。大部分以代谢产物形式从尿中排出。 药理作用 能选择性阻断受体。舒张血管的作用较强。一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力血压。大剂量也可通过阻断受
3、体而舒张血管。血压反射性兴奋心脏心肌收缩力，心率，心排出量。 阻断5-HT受体、肥大细胞释放组胺、阻滞钾通道和兴奋胃肠道平滑肌等 临床应用1外周血管痉挛性疾病 2. 抗休克 适用于心排出量低，外周阻力高休克病人。3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局部浸润注射。4嗜铬细胞瘤的诊断与治疗 不良反应 低血压，心动过速、心律失常、心绞痛。腹痛、恶心、呕吐等症状。 冠心病或有溃疡病史者慎用。. .长效类长效类 受体阻断药受体阻断药 酚酚 苄苄 明明 (phenoxybenzamine) 属非竞争性受体阻断药。体内过程 口服少，皮下及肌内刺激性强，作静脉注射给药。肝代谢，从尿和胆汁排泄。药理作用
4、阻断作用缓慢、强大而持久。外周阻力，心排出量。易引起显著的体位性血压下降。心率。临床应用 嗜铬细胞瘤的治疗,也用于外周血管痉挛性疾病和抗休克。不良反应 体位性低血压，心动过速、鼻塞、恶心、呕吐、嗜睡、瞳孔缩小、腹部不适等。二、二、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 药理作用药理作用 (1) (1) 受体阻断作用受体阻断作用 1) 1) 心心脏脏：阻断心脏受体，心肌收缩力、心率、心肌耗氧量，心排出量。心房和心室的传导、房室功能不应期、P-R间期。2) 2) 血血管管和和血血压压：用药早期，除脑血管外，血管的张力，外周阻力，器官血流量。 受体阻断药均有良好的抗高血压作用。3) 3) 支气管支气
5、管：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。4) 4) 代谢代谢：脂肪分解；血糖。5) 5) 肾素肾素：肾素的释放。(2)(2)与与 受体阻断无关的作用受体阻断无关的作用 1) 1) 内内在在拟拟交交感感活活性性(ISA)：可部分激动受体，但由于内在活性低。较少发生由于受体阻断所致的心率缓慢、心衰和房室传导阻滞等不良反应。 2) 2) 膜膜稳稳定定作作用用：有些受体阻断药能阻滞钠通道，发挥局部麻醉作用，所需浓度高。 3) 3) 其其他他：有些受体阻断药能降低眼内压，房水生成。 临临床床应应用用 高血压、心绞痛和心律失常等， 甲亢，偏头痛、青光眼。 不不良良反反应应 剂量过大可诱发心力衰竭、心动过缓、传
6、导阻滞和支气管哮喘。 禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者。 普萘洛尔普萘洛尔 propranolol，心得安体内过程 口服吸收完全，首关消除高。本药可分布到肺、心、脑、肝等脏器，能透过血脑脊液屏障和胎盘屏障。经肝脏代谢而消除， t1/2为2.53.9h,以代谢产物从尿中排出。药理作用 对1，2受体无选择性，无内在活性，有膜稳定作用。 使心率、心肌收缩力、心排出量，自律性和心肌耗氧量，房室传导和血压。 肾素的释放 诱发或加重哮喘症状的发作；抑制血小板聚集；减少眼泪生成；降低眼内压等。临床应用 1高血压 2心绞痛 可减少发作次数，对稳定型和不稳定型心绞痛均有效。 3心
7、律失常 4心肌梗死 可降低死亡率。 5甲状腺功能亢进 基础代谢率、心率、减轻震颤、改进精神紧张状态等。控制甲状腺危象症状。 6其他 嗜铬细胞瘤、肥厚型心肌病、偏头痛、肌震颤、焦虑症、门脉高压等，不良反应 禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。对心肌梗死病人慎用。 肝功能不良时应慎用。 纳多洛尔纳多洛尔 (nadolol，萘轻心安) 对1和受体阻断作用,缺乏膜稳定性和内在拟交感活性。作用强(6倍),持续时间长， 且可增加肾血流量， 体内代谢不完全，主要以原形从肾脏排泄。 治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。 噻吗洛尔噻吗洛尔(timolol, 噻吗心安)
8、 对1和受体阻断作用最强，缺乏膜稳定性和内在拟交感活性。 房水生成,眼压,治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol，心得静) 作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛尔的615倍，且有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动2受体方面。激动血管平滑肌2受体而致的舒张血管作用有利于高血压的治疗。艾司洛尔艾司洛尔 几乎无内在拟交感活性，缺乏膜稳定作用，作用迅速而短暂，t1/2为9分钟。二. 选择性1受体阻断药阿阿替替洛洛尔尔(atenolol，氨酰心安)和美美托托洛洛尔尔(metoprol, 美多心安)对1受体有选择性阻断作用，缺乏内在拟交感活性，对2受体作用较弱，故增加呼吸
9、道阻力作用较轻。 用于高血压的治疗。 三、三、 、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药阻断作用 阻断作用 拉贝洛尔拉贝洛尔 (1abetalol，柳胺苄心定)。 体内过程 口服可吸收，生物利用度低，肝脏迅速代谢，少量原形从肾脏排出。 药理作用 、受体竞争性阻断药， 受体的阻断作用强于受体阻断作用 ，可增加肾血流量。本品多用于中度和重度的高血压、心绞痛。 不良反应有眩晕、乏力、恶心等。哮喘及心功能不全者禁用。 阿罗洛尔阿罗洛尔(arotinolol) 阻断作用 阻断作用用于高血压,心绞痛,室上性心动过速不良反应 乏力,胸痛,头晕。卡地洛尔(carveditol) 同阿罗洛尔前一章前一章下一章下一章
