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1、中药新剂型的研究进展 中药新剂型的研究进展 摘要目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广
2、泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方1。优选巴布剂的最优配比组成为
3、胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率9412%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.4611352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似2 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝
4、胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由 于减少了冰片用量，减少了胃肠刺激作用，提高了药物的生物利用度。丹参滴丸在胸痹症治疗中有很大优势,且因是经典方,为纯中制剂,临床应用安全，无毒副
5、作用。目前已顺利进人美国FDA临床验证阶段。上海医药工业研究院等将传统苏合香丸由原处方10余味精简为5味,采用新工艺制成“苏冰丸”,苏合香用量仅为原处方1/2,但生物有效性研究证明具有颗粒小、溶出时间短、有效剂量小、耐缺氧性能好等优点,既达到治疗目的又节省许多名贵药材。 3栓剂 栓剂不仅可起到局部治疗作用,而且还可通过直肠吸收起到全身治疗作用,直肠给药后,药物不直接通过肝脏,可防止或减少药物在肝脏的代谢,减轻药物对肝脏的毒副作用。不能口服用药的病人可用此剂型,尤其适于小儿用药。雷公藤对类风湿关节炎有较好疗效，但主要有效成分雷公藤总萜类既难溶又有毒，为提高其生物利用度，降低毒性，有文献报道了雷公
6、藤双层栓3。双层栓的前端为空白层，当空白层基质融化后形成的液态基质屏障层可有效阻止后端所释药物向上扩散，绕过肝脏而直接从直肠中静脉及下静脉和肛管静脉进入大循环。)性。又如小儿消炎栓是以连翘、黄芬等制成从兔血药浓度经时变化曲线看出.曲线开始上升陡而快,达到“峰值”后缓慢下降。4,说明栓剂吸收快,起效迅速,生物利用度高,能维持较长时间高血药浓度。其它临床应用的还有痔疮栓、肛愈泡腾栓、前列康栓等等。相信腔肠给药系统是中药用药的有发展潜力的主渠道之一,这一领域的研究必定会推动栓剂制剂的迅速发展。 4 靶向制剂 靶向给药或定位释放给药的方法，是指将药物直接定位于靶区( 靶组织、靶器官、靶细胞) ，使靶区
7、药物浓度高于其他正常组织，提高疗效，降低全身不良反应,以这种方法制成的制剂称为靶向给药制剂 5靶向给药可减少用药剂量，增强药物对靶.组织定位的特异性，提高疗效和减少药物的不良反应。如以脂质体、磁性药物、微球、纳米球、静脉乳剂等作载体的各类靶向制剂。 4.1微球靶向制剂中药微球主要由药物和载体组成，与普通制剂相比，微球制剂具有靶向性、缓释性、栓塞性的显著特点 6。中药微球是目前 正在研究中的一种新型栓塞剂，已研制出华蟾蜍精微球 10、莪术油明胶微球 7等。李凤前 8将汉防己甲素制成白蛋白缓释微囊，提高药物降低肺动脉高压的作用并降低其毒性，具有明显的肺靶向性; 并考察了其释药性能的体内外相关性 9
8、，研究了汉防己甲素微囊化后的体内分布特点，对肺动脉高压的防治具有重要意义10; 并且发现汉防己甲素肺靶向微球对肺循环具有较好的选择性，可明显增强汉防己甲素降低mPAP的效应，减少不良反应的发生 4.2脂质体作为药物载体具有载药靶向运行，延长疗效; 避免耐药性 减少给药剂量; 降低不良反应; 改变给药途径等优点 11。杨时成 等 12采用热融分散技术制备了喜树碱固体脂质纳米粒，反向高 效液相色谱荧光检测法测定了体内外喜树碱的浓度。结果以喜树碱溶液为对照组，泊洛沙姆 188 包衣的固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长，小鼠脑、心、肝脾、血浆、肾和肺中的分布显著增加。说明喜树碱固体
9、脂质纳米粒在体内具有良好的靶向性，对提高药物的疗效，降低药物不良反应等方面有重大意义。. 5膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型,临床很受欢迎,可用于口服、口腔、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤及妇科等,但随着TTS(即透皮治疗系统)的不断发展,一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用,故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜川,底层(缓释层)以PVA(聚乙烯醇类)为成膜材料,因其溶化 慢,作用时间长,具长效作用;面层(速释层)以白友胶为成膜材料,因其在体液中溶化快,具速效作用,将二者制成双层膜,分别加入止痛消炎药物,经两年多的临床
10、应用,治疗口腔溃疡362例,有效率100%,疗效较好。 6中药注射剂 是指以中医药理论为指导,采用现代科学技术和方法,从中药或天然药物的 单方或复方中提取的有效物质制成的无菌溶液、混悬液或临用前配成溶体的灭菌粉末供注入体内的制剂。虽然国内在致力于中药注射剂的研发,但是其不良反应和质量控制仍是值得关注的问题。广州军区总医院的韩丽萍13等为促进中药注射剂的合理应用,分析了其不良反应的特点及原因:不良反应呈现多发性和普遍性、临床表现多样性、不可预知性、种类不确定性、批间差异性等特点,原因主要有注射剂内在的质量不稳定、药材质量不稳定、工艺条件不一致造成质量标准不能保证质量、配伍不当等等。 小结 在新药
11、的研发过程中,坚持中医传统理论,结合中医临床实践,保持传统中药特色,在复方配伍研究的基础上开发研究中药复方制剂。同时开展新工艺、新技术、新设备的研究,重视中药新辅料的开发与应用,促进中药制剂质量的提高。科学理论和技术的不断进步,推动了中药新药研发的发展进程,中药新剂型及其制剂技术的发展前景越 参考文献 : 1.余彦, 吕恩, 唐朝晖. 肠内营养支持对ICU患者细胞免疫的影响J. 中国危重病急救 医学, 2000, 12(2):113-115. 2.关中宪，张学全复方丹参气雾剂合用硝酸甘油治疗冠心病心绞痛的疗效 J中 国中西医结合急救杂志，2000，7( 2) : 69 3.3王月敏，张世良，夏
12、素霞等雷公藤的毒性研究及对策J四川生理科学杂志，2022， 30(1)： 4.刘国杰 , 等中国药学杂志 , 1 9 9 4 , 2 9 ( 1 ) : 1 0 5.董方言现代实用中药新剂型新技术 M北京: 人民卫生出版社2022 340， 356，363 364 6.范健，黄懋魁，伍福乐，等华蟾酥精微球肝动脉栓塞的实验研究 J癌症，1995， 14( 6) 434 437 7.邓嵘，陈济民，姚崇舜，等莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞 J药学学报， 2000，35( 7) 539 544 8.梅华，励石寒，冯飞跃，斑蝥素白蛋白微球制备工艺的优化 J广东药学，2022， 11( 5) 23 24 9
13、.李风前，陆彬，陈文彬，等汉防己甲素缓释微囊肺靶向给药系统的研究 J药 学学报，2022，36( 3) 220 223 10.李风前，陆彬，陈文彬汉防己甲素白蛋白微囊含量测定研究 J华西药学学报， 1999，14( 3) 152 153 11.邓嵘，陈济民，姚崇舜，等莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞 J药学学报， 2000，35( 7) 539 544 12.梅华，励石寒，冯飞跃，斑蝥素白蛋白微球制备工艺的优化 J广东药学，2022， 11( 5) 23 24 13.韩丽萍 , 张延军 , 赵树进 . 中药注射剂不良反应的特点及成因J . 中 国医院药学杂志 ,2 0 0 2 , 2 2 ( 1 1 ) : 7 0 5一 70 6
