不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)

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1、作者:作者:Dr.FengDr.Feng不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)不同糖皮质激素之间的区别(课件分享) 口服给药口服给药口服给药口服给药 静脉给药静脉给药静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药肌内给药肌内给药 局部给药局部给药局部给药局部给药 吸入给药吸入给药吸入给药吸入给药 鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药关节内给药关节内给药 滴眼剂滴眼剂滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药皮损内注射给药皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给药硬膜外给

2、药 直肠给药直肠给药直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径2不同糖皮质激素之间的区别(课件分享) 内源性内源性内源性内源性 可的松可的松可的松可的松 Cortisone Cortisone 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性外源性外源性 泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他

3、米松倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物3不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)内源性内源性内源性内源性糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性4不同糖皮质激素之间的区别(课件分享) 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素( ( ( (与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物与内

4、源性糖皮质激素具有等效作用的药物) ) ) )有有有有哪些?哪些?哪些?哪些? 其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是? 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? 两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么?两者之间的关系是什么? 发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转在代谢中相互转化化肝

5、脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs 可的松可的松关联与差异关联与差异5不同糖皮质激素之间的区别(课件分享) 药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学吸收差异吸收差异吸收差异吸收差异 生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度- - - -氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松96%96%96%96%,高于可的松,因此同等疗效,高于可的松,因此同等疗效,高于可的松,因此同等疗效,高于可的松,因此同等疗效,用量小于可的松,用量小于可的松,用量小于可的松,用量小于可的松,代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者代谢差异:氢

6、化可的松适用于肝功能障碍患者 肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分的松,应直接使用无需代谢的活性成分的松,应直接使用无需代谢的活性成分的松,应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下: 使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分- - - -氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松

7、,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用 药效学药效学药效学药效学与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于生理性替代治疗。因此适用于生理性替代治疗。因此适用于生理性替代治疗。因此适用于生理性替代治疗。用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有用于药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显

8、,并具有HPAHPAHPAHPA轴轴轴轴抑制作用抑制作用抑制作用抑制作用关联与差异关联与差异氢化可的松氢化可的松 vs 可的松可的松6不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素1929192919291929年年年年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用1948194819481948年,年,年,年,1951195119511951年年年年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可

9、的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素7不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)外源外源外源外源性糖性糖性糖性糖皮质皮质皮质皮质激素激素激素激素糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8C1=C2双键结双键结构构无需肝脏代谢无需肝脏代谢活化活化亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 20盐皮质活性盐皮质活性 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性亲脂性增

10、加亲脂性增加亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 5盐皮质活性盐皮质活性 0.58不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C1,2位不饱和双键位不饱和双键环环A几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松抗炎作用

11、强弱和抗炎作用强弱和作用时间长短的作用时间长短的药物化学基础药物化学基础9不同糖皮质激素之间的区别(课件分享) 其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是?其中具有生理活性的是? 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? 两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系?两者之间的关系? 发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?发生代谢转换的部位是?关联与差异关联与差异关联与差异关联与差异泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松(强

12、的松)泼尼松(强的松)在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙(强的松龙强的松龙)vs泼尼松泼尼松(强的松强的松) 药代动力学:药代动力学:药代动力学:药代动力学:代谢差异:肝功能障碍患者适于直接使用代谢差异:肝功能障碍患者适于直接使用代谢差异:肝功能障碍患者适于直接使用代谢差异:肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙(强的松龙),泼尼松活性成分泼尼松龙(强的松龙),泼尼松活性成分泼尼松龙(强的松龙),泼尼松活性成分泼尼松龙(强的松龙),泼尼松不能有效代谢成为活性产物。不能有效代谢成为活性产物。不能有效代谢成为活性产物。不能有效代谢成为活性产物。 药效学:药效学:药效学:药

13、效学:作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用10不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C6位位-甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和

14、双键甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙)(甲强龙)脂溶性增加脂溶性增加生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期延长延长延长延长蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加11不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化化学学结结构构变变化化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C9位位-氟代基团氟代基团C16位位-甲

15、基取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受体亲和力受体亲和力增加增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长12不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)药物名称药物名称药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量等效剂量等效剂量(mg)(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素短效糖皮质激素( t( t1/21/2 12h ) 36h ) 36h )地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松20-3020-300 00.750.75倍他米松倍他米松倍他米松倍

16、他米松25-3025-300 00.60.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用13不同糖皮质激素之间的区别(课件分享)激素名称激素名称激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期血浆半衰期(h)(h)生物半衰期生物半衰期生物半衰期生物半衰期(h)(h)HPA HPA 轴轴轴轴抑制时间抑制时间抑制时间抑制时间( (天天天天) )短效短效短效短效可的松可的松可的松可的松0.50.58 -1 28 -1 21.25 - 1.501.25 - 1.50氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50中效中效中效中效泼尼松泼尼松泼尼松泼尼松2.6 - 32.6 - 318 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙泼尼松龙2 - 42 - 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.5

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