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1、氟雷拉纳在小动物临床的应用氟雷拉纳在小动物临床的应用 景成德 栾长福 氟雷拉纳的成功研发开创了全新的 GABA 门控氯离子通道干扰剂,引起了动物医学和农药科学工作者的关注和青睐。氟雷拉纳主要通过干扰无脊椎动物神经系统 -氨基丁酸受体(简称 GABA 受体)和谷氨酸受体的氯离子通道发挥作用,与环戊二烯类、苯基吡唑类和大环内酯类等杀虫剂 Chemicalbook 的作用靶标类似。 氟雷拉纳是一种广谱性杀虫剂,对蜱目、蚤目、虱目、半翅目和双翅目等害虫均具有良好的杀虫活性,其毒力高于或与常用杀虫剂相当。氟雷拉纳与现有杀虫剂无显著的交互抗药药性,甚至对部分抗性害虫也具有较好的杀虫活性。 氟雷拉纳可为犬提
2、供 12 周长效保护的抗体外寄生虫作用,蜱目、蚤目、虱目、半翅目和双翅目等,包括跳蚤(犬栉首跳蚤和猫栉首跳蚤)、蜱虫中的蓖子硬蜱(幼蜱、若蜱和成蜱)、六角硬蜱、肩突硬蜱、全環硬蜱、网纹革蜱、变异革蜱及血红扇头蜱、虱子、螨虫(疥螨、痒螨、姬螯螨、蠕形螨)、蚊、蛆、白蛉仅需每 12 周给药 1 次,为宠物和宠物主人提供更便捷、高效的保障。 氟雷拉纳对犬栉首蚤有驱杀作用,对成年跳蚤起效快,持续时间长,还可阻止跳蚤产卵,从而破坏跳蚤的生命周期。这些常见的宠物体外寄生虫吸取动物营养,还可传播绦虫、焦虫和莱姆病、森林脑炎等多种疾病,影响宠物的生长发育和健康,同时也会给宠物主人带来健康隐患。氟雷拉那对哺乳动
3、物神经系统受体没有活性,所以对哺乳动物非常安全。哺乳犬、怀孕犬、种犬、柯力犬都可安全使用。 氟雷拉纳几乎不被动物体分解,90%100%原分子形态经由粪便排泄,无代谢产物对动物体的负担,几乎不经肾脏排泄,极佳安全性,对肝肾无损害。氟雷拉纳无已知抗药性和药物配伍禁忌。氟雷拉纳对跳蚤使用后 2 小时开始起效,使用后 4 小时的杀蚤率为 80%,使用后 8、12 和 24 小时杀蚤率保持超过 99.4%,重复感染后 8、12 和 24 小时的杀蚤率为 98%100%,杀蚤效果持续 12 周。对蜱虫使用后 2 小时开始起效,使用后 4 小时的杀蜱率为 90%,8 小时为 97.9%,使用后 12 和 2
4、4 小时杀蜱率为 100%,重复感染后 12 和 24 小时的杀蜱率超过98.1%,杀蜱效果持续 12 周。 氟雷拉纳是通过干扰无脊椎动物神经系统 -氨基丁酸受体和谷氨酸受体的氯离子通道发挥作用,对哺乳动物没有活性,对犬没有品种禁忌,可应用于所有犬种,而且可以应用于种犬、怀孕犬和哺乳犬;氟雷拉纳对蜱目、蚤目、虱目、半翅目和双翅目等害虫均具有良好的杀虫活性;氟雷拉纳无已知耐药性和药物配伍禁忌,与现有的杀虫剂没有相互抗药性,口服后药物在体表分布均匀,口服后 2 小时起效,4 小时杀虫至少能达到 80%以上,保护期可达 12 周,重复感染也能达到非常好的驱虫效果;代谢安全,以原形形式经粪便排出体外,对肝肾无损伤。综上所述,氟雷拉纳是非常值得使用的安全性非常高的一种抗体外寄生虫药。