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1、 抗动脉粥样硬化药 Antiatherosclerosics Drugs动脉粥样硬化 动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）是心脑血管疾病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。高血脂、高血压、吸烟等内皮损伤Pt聚集、血栓形成血浆成分通透性增加单核细胞、淋巴细胞激活平滑肌细胞移行增生淋巴循环泡沫细胞脂蛋白变性HDL异常纤维肌性内膜增生粥样硬化灶动脉狭窄、阻塞、痉挛冠心病、脑梗死【AS的发病机制】HDLHDLLDLLDLCM,VLDL, IDLCM,VLDL, IDL 25 nm 25 nm2025 nm2025 nm促进促进ASAS810 nm810 nm
2、抑制抑制ASAS【脂蛋白的大小脂蛋白的大小】高脂蛋白血症分型分型脂蛋白变化脂质变化CMTC；TG aLDLTCbVLDL、LDLTC；TGIDL TC；TGVLDL TGCM、VLDL TC；TG1 1 2 2 3 3 4 4 （他汀类，statin）药物：洛伐他汀（lovastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 普伐他汀（pravastatin） 氟伐他汀（fluvastatin）机制：竞争性抑制HMG CoA还原酶活性一、HMG-CoA还原酶抑制药乙酰CoA乙酰乙酰CoAHMG-CoA甲羟戊酸鲨烯HMG-CoA还原酶胆固醇STATINS【他汀类他汀类】洛伐他汀（lovastat
3、in）【药理作用】1.调血脂作用：HMG-CoA还原酶TC；肝脏LDL受体表达，LDL廓清，血TC、LDL-C；2. 对血管平滑肌细胞的作用：抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少胶原纤维合成。【临床应用】适用胆固醇升高为主的高脂蛋白血症，尤其伴LDL升高者。1 1【不良反应】副作用很少，偶见胃肠道反应。大剂量可出现皮肤潮红、头痛。偶有无症状性转氨酶，停药 23个月可恢复。3.1%发生横纹肌溶解症 以辛伐他汀、西立伐他汀（拜斯亭拜斯亭）多见。 表现为肌痛、肌酸激酶(CK), 严重者可因横纹肌溶解而致急性肾衰，甚至死亡。二、胆汁酸螯合剂代表药物：考来烯胺（cholestyramine，消胆胺） 考来
4、替泊（colestipol，降胆宁）【药理作用】 为阴离子交换树脂，吸附肠内胆酸，阻断胆酸肝肠循环，肝中胆固醇分解为胆酸，TC、LDL-C。【临床应用】主要用于TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血症。【不良反应】胃肠反应；长期应用影响脂溶性维生素及叶酸吸收、高氯性酸血症。2 2Ac-CoAHMG-CoAMVAHMG-CoA还原酶胆固醇7羟化酶胆汁酸门静脉经胆道胆汁酸树脂类螯合剂活性分解三、烟酸类烟酸（nicotinic acid）为维生素B族之一【药理作用】1.肝脏合成VLDL、LDL；（脂肪细胞释出FFA）2.HDL-C、apoA；3.TXA2、PGI2合成。【临床应用】广谱，除型外的高脂血
5、症均有效【不良反应】面部潮红、瘙痒等；胃肠刺激；大剂量见血糖、血尿酸升高。3 3食物脂肪小肠脂肪CM合成脂肪 脂肪细胞合成、储存、动员脂肪心、肌、肾VLDLCM烟酸（）脂肪酶FAAIDLLDL 肝糖脂肪VLDL产生和分泌四、苯氧酸类代表药：吉非贝齐；苯扎贝特；非诺贝特等吉非贝齐（gemfibrozil)【药理作用】 1.作用于过氧化物酶增殖激活受体，脂蛋白脂肪酶口服TG、VLDL；中等度TC、LDL-C， HDL。2.抗血小板聚集、抗凝、血浆粘度，纤溶酶活性。【临床应用】TG/VLDL升高为主的高脂血症【不良反应】胃肠反应；肝损害4 4第二节 其他抗AS药 一、抗氧化药OFR直接损伤血管内皮，
6、还可氧化LDL，通过产生Ox-LDL对内皮造成损伤和促进泡沫细胞形成，促进AS。普罗布考（probucol）1. 血TC和LDL-C，但也HDL；为最强效脂溶性抗氧化剂之一。 2.与其他调血脂药合用治疗高脂血症 3.不良反应：胃肠道不适、肝功异常、高血糖、高尿酸、血小板减少及Q-T间期延长。二、多烯脂肪酸类也称不饱和脂肪酸，分为：1.n-3多价不饱和脂肪酸: 如20碳5稀酸（eicosapentaenoic acid, EPA）、22碳6稀酸（docosahexaenoic, DHA）和-亚麻酸（- linolenic, -LNA），主要来源于海生动物油脂2.n-6单价不饱和脂肪酸：主要来源于植物油（玉米油、亚麻籽油和月见草油），TC、 LDL-C，HDL。三、保护动脉内皮药 肝素（heparin）硫酸软骨素A（chondroitin sulfate A）Thank you!
