《泰素说明书范文》由会员分享，可在线阅读，更多相关《泰素说明书范文（19页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、泰素说明书 篇一：紫杉醇药物说明 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过-临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定 ,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作
2、用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。 静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%8%，肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。 卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。 为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前3060分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135
3、200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。将 紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135175mg/m2，34周重复。 一般临床使用紫杉醇的程序如下： 1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞血小板低下者应慎用。 2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前3060分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。 3.常用紫杉醇的剂量为135175mgm2，应先将注射液加于生理盐水或5葡萄糖液5001000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22m的
4、微孔膜滤过。 4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。 5.一般滴注3小时。 6.注药后每周应检查血像至少2次，34周后视情况可再重复。 本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。 1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后810日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的
5、血小板降低发生率为5%。贫血较常见。 3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。 4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。 5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。 6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。 7、脱发：发生率为80%。 8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。 对聚氧乙基代蓖麻油过敏者。禁用于中性白细胞低于1500/MM者。 1.血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素
6、，一般在白细胞低于1500mm3时应辅助应用G-CSF，血小板低于30，000mm3时应输成分血。 2.过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹，应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。 3.神经系统：最常见为指趾麻木。有约4的病人，特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。 4.心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观
7、察一次。 5.关节和肌肉：半数左右的病人在用药后23天会感到关节和肌肉疼痛，与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。 6.肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8的病人有胆红素升高，23的病人碱性磷酸酶升高，18有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。 7.其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。 紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。 药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。 同时应用酮康
8、唑影响本品的代谢。 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。 5ml30mg 10ml:60mg 篇二：常用化疗药物说明书大全 专科常用药物特点及作用 1.药品通用名: 紫杉醇 药品商品名: 紫杉醇 药理作用: 紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物（Taxoids）。紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。早在73年代即发现由美国西部紫杉（Taxusbrevis）树干的粗提物具有抗肿瘤活性。1971年Wall等分离到紫杉醇，美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出，对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、
9、肺癌也有明显抑制作用。因而于1983年进入临床研究。由于其作用机制独特，对很多耐药病人有效，成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。紫杉醇于2022年在我国上市，国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动，细胞形成的调控，激素分泌，细胞膜上受体的固定等具有重要地位。微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用，例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合，从而使微管蛋白不能聚合形成微管，导致纺锤体破坏和细胞死亡。紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统，但机制不同。目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管，但抑制
10、微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡。紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚。紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效，属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体a和B管蛋白失活。所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。本品为从短叶紫杉（Taxus brevifolia （Taxaceae）或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。它是2022年7月由美国FDA批准进入市场的一种新型抗微管药物。紫杉醇是一种
11、广谱抗癌药物。它在体外对L1210、P388白血病细胞、Walk-er256肉瘤细胞、肉瘤180及B16黑色素瘤细胞具有很高的杀伤活性，亦可抑(转自：wWw.DXf5.Com 东星 资源网:泰素说明书)制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌细胞生长（IC50分别为0.0019，0.0036及0.01g/ml）。动物实验治疗表明，紫杉醇对黑色素瘤B-16、walker肉瘤及裸鼠的人卵巢癌异种移植肿瘤的生长有明显的抑制作用。但本品与长春碱的作用不同，并不导致微管去多聚化，而是与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管双聚体装配成微管，抑制微管去多聚化而使之稳定，从而抑制细胞中诸如运动和分泌等依
12、赖微管蛋白的过程，阻断细胞的有丝分裂，使之停止于62晚期和M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其与-干扰素合用时，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。 药代动力: 静脉滴注紫杉醇后血浆内消除呈二室模型，平均t1/2a为0.27小时，t1/2B为6.4小时，与血浆蛋白结合率为95%98%。剂量200-275mg/m2作24小时静脉滴注，平均max为435111802260ng/ml。剂量为170mg/m2以上静脉滴注6或24小时，至少在612小时之间血药浓度达85ng/ml以上。目前对3小时滴注的药代正在进行研究，可能血药浓度更高，但AUC和Cmax并不与剂量增加成正比，这种非线
13、性药代动力学可能是由于可饱和和清除过程。 适应症: 通过临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。紫杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。现已作为卵巢癌和乳腺癌的一线药物，对铂类等已有抗药性的顽固性卵巢癌亦有效。单药应用，对晚期卵巢癌的有效率为25%30%，乳腺癌的有效率为30%38%）肺癌为20%25%，头颈部癌为 40%，食管癌为30%，生殖细胞肿瘤为20%25%，子宫内膜癌为30%，淋巴瘤为20%30%，膀胱癌为40%；联合其他常用抗肿瘤药，疗效可进一步提高。此外，紫杉醇对黑色素瘤、结肠癌亦有效。紫杉醇对HIV引起的卡波济
14、肉瘤有效，包括进展性病变、晚期艾滋病或以前用过系统治疗的患者。 用法用量: 一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前3060分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。3.常用紫杉醇的剂量为135175mg/m2，应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液5001000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22um的微孔膜滤过。 4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率，呼吸一次，注意有无过敏反应。5.一般滴
15、注3小时。6.注药后每周应检查血像至少2次，3-4周后视情况可再重复。本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、vp一16等联合应用，血像低下时应用G-cSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。单药治疗：135250mg/m静滴，324h每34周1次，23周期为一疗程，综合各研究资料：紫杉醇175mg/m2以上有效率高。200mg/m结果优：于135mg/m2。国内常用135175mg/m2。文献上紫杉醇的输注时间有1，3，12，24，120h等。近来临床试验证明，短时输入是安全的（1h），相似于3和24h的结果，现临床常用3h输入。一般临床使用紫杉醇的程序：先询问有无过敏史，并查看白细胞和血小板数，有过敏史或白细胞/血小板低下者慎用；在给药12h和6h前服用地塞米松2.56mg，给药前3060min给予苯海拉明20mg口服及西咪替丁300mg静脉注射；将紫杉醇溶于生理盐水或5%葡萄糖液5001000ml中，静脉输注；滴注开始后每15min测血压、心率、呼吸1次，观察有无过敏反应；一般滴注35h；注药后每周应检查其象至少2次，34周后视情况再重复；为预防神经毒性给药期间可服用烟酰胺50
