《中国医科大学2021年7月《药物代谢动力学》作业考核试题答案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中国医科大学2021年7月《药物代谢动力学》作业考核试题答案（9页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、中国医科大学2021年7月药物代谢动力学作业考核试题试卷总分:100 得分:30一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)1.某一弱酸性药物pKa44,当尿液pH为54,血浆pH为74时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：()A.1000倍B.91倍C.10倍D.1/10倍E.1/100倍答案:B2.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()A.2dB.3dC.5dD.7dE.4d答案:D3.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()A.3B.4C.5D.6E.7答案:D4.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()A
2、.白蛋白B.球蛋白C.血红蛋白D.游离脂肪酸E.高密度脂蛋白答案:A5.下列情况可称为首关效应的是：()A.苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B.硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低C.青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D.普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E.所有这些答案:D6.经口给药,不应选择下列哪种动物？()A.大鼠B.小鼠C.犬D.猴E.兔答案:E7.下列生物转化方式不是相反应的是()A.芳香族的羟基化B.醛的脱氢反应C.水合氯醛的还原反应D.葡糖醛酸结合E.水解反应答案:D8.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析
3、方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（）A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性答案:B9.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A.峰时间B.峰浓度C.药时曲线下面积D.生物利用度E.以上都不是答案:E10.易通过血脑屏障的药物是：()A.极性高的药物B.脂溶性高的药物C.与血浆蛋白结合的药物D.解离型的药物E.以上都不对答案:B11.在酸性尿液中弱碱性药物：()A.解离多,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收多,排泄快C.解离多,再吸收少,排泄快D.解离少,再吸收多,排泄慢E.解离多,再吸收少,排泄慢答案:B12.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？(
4、)A.空白生物样品色谱B.空白样品加已知浓度对照物质色谱C.用药后的生物样品色谱D.介质效应E.内源性物质与降解产物的痕量分析答案:E13.血药浓度时间下的总面积AUC被称为：（）A.零阶矩B.三阶矩C.四阶矩D.一阶矩E.二阶矩答案:A14.期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B.受试者原则上男性和女性兼有C.年龄在1845岁为宜D.要签署知情同意书E.一般选择适应证患者进行答案:E15.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加给药量次数答
5、案:A16.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B.尽量在清醒状态下试验C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E.建议首选非啮齿类动物答案:C17.房室模型的划分依据是：()A.消除速率常数的不同B.器官组织的不同C.吸收速度的不同D.作用部位的不同E.以上都不对答案:A18.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适？()A.药物活性低B.药物效价强度低C.生物利用度低D.化疗指数低E.药物排泄快答
6、案:C19.恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：()A.有效血浓度B.稳态血浓度C.致死血浓度D.中毒血浓度E.以上都不是答案:B20.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()A.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B.解离的药物易从肾小管重吸收C.药物的排泄与尿液pH无关D.改变尿液pH可改变药物的排泄速度E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等答案:D二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)21.首关效应答案:是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少，药效降低。22.药物转运体答案:物在体内的吸收、分布及排泄
7、过程 23.一级动力学答案:是药动学概念，按药物转运速度与药虽或浓度之间的关系，药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。 24.生物利用度答案:生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。 25.表观分布容积答案:表观分布容积（apparent volume of distribution, Vd）是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)26.零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。()答案:正确27.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消
8、除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。()答案:错误28.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。()答案:正确29.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。()答案:错误30.药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。()答案:正确31.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()答案:错误32.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。()答案:错误33.静脉注射两种单室模型
9、药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。()答案:正确34.双室模型药动学参数中,为混杂参数。()答案:错误35.双室模型中消除相速率常数大于分布相速率常数。()答案:错误四、主观填空题 (共 3 道试题,共 10 分)36.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为#、#、#,其房室的划分是以#为基础的。答案:单室模型、双室模型、多室模型、药代动力学特点37.药物在体内消除的动力学特征各不相同,主要有#、#、#特征。答案:单室模型、双室模型、多室模型38.当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变#,半衰期将变#,清除率将#。答案:大、
10、小、大五、问答题 (共 5 道试题,共 45 分)39.常见的跨膜转运包括哪些？它们有什么特点和联系,举例说明。答案: 协助扩散是指一些非脂溶性的物质或水溶性强的物质，依靠细胞膜上镶嵌在脂质双分子层中特殊蛋白质的“帮助”，顺电化学梯度扩散的过程。即将本来不能或极难进行的跨膜扩散变得容易进行，所以叫做易化扩散。参与易化扩散的镶嵌蛋白质有两种类型：一种是载体蛋白质，另一种是通道蛋白质。因而易化扩散可分为两种以载体为中介的易化扩散：载体的作用是在细胞膜的一侧与某物质相结合，再通过本身的变构作用将其运往膜的另一侧。以此种方式转运的物质是一些小分子的有机物。载体转运有三个主要特点：一个是高度特异性，一种
11、载体只能转运一种物质，如葡萄糖载体只能转运葡萄糖。另一个是饱和性，即在单位时间内的物质转运量不能超过某一数值。第三，竞争抑制性，即结构近似的物质可争夺占有同一种载体、载体优先转运浓度较高的物质。以通道为中介的易化扩散：通道的作用是在一定条件下通过蛋白质本身的变构作用而在其内部形成一个水相孔洞或沟道，使被转运的物质得以通过。以此种方式转运的物质是一些简单的离子。主动运输是指物质依靠膜上“泵蛋白”的作用，由膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程。这是一种耗能过程，所以称为主动转运。主动运输是靠细胞上的一种特殊的镶嵌蛋白质实现的，这种特殊的镶嵌蛋白质，称为泵蛋白质，简称泵。细胞膜上的泵蛋白质具有特异性
12、，按其所转运的物质种类可分为钠泵、钾泵、钙泵等等。在不同组织的细胞膜上，各种离子泵的化学结构虽有差异，但其转运离子的特点基本相同，都是耗氧、耗能量的（能量由ATP提供）。这是主动转运与被动运输、易化扩散的重要不同点。入胞和出胞一些大分子或物质团块的转运，是通过入胞作用和出胞作用来实现的。入胞（胞吞）：入胞是指物质通过细胞膜的运动，从细胞外进入细胞内的过程。如果进入的是固体物质，称为吞噬；如果是液态物质，称为吞饮。入胞过程进行时，首先是细胞膜通过细胞膜表面存在的特殊受体辨别要吞入的物质。接着是膜和该物质接触，引起膜的形态和机能的变化。接触处的膜内陷。其周围的膜形成了突出的伪足并包围该物质，然后，
13、伪足相互接触并发生膜的融合和断裂，于是异物和包围它的一部分细胞膜一起内陷而进入细胞内。在胞质内，吞噬物与溶酶体接触融合成一体，溶酶体内的水解酶即可将进入的物质进行消化。出胞（胞吐）： 出胞是指物质通过细胞膜的运动，从细胞内排出到细胞外的过程。它是细胞把代谢产物或腺细胞的分泌物排到细胞外的方式。以腺细胞分泌酶原的过程为例，当出胞作用进行时，腺细胞内的酶原颗粒逐渐向细胞的顶端靠近。最后酶原颗粒外包裹的膜和细胞膜接触并融合，在融合处形成小孔，致使酶原颗粒内容物放出细胞外。入胞和出胞作用也都是耗能的主动转运过程。40.哪些情况需要TDM，哪些情况不需要TDM？答案:在临床治疗中TDM 通过高灵敏性的现
14、代分析技术对生物样本中药物及相关活性代谢物的浓度进行定量分析，结合临床指标确定药物有效治疗浓度范围，以确保药物剂量适当，避免药物毒副反应。TDM是定量测定血液或其他体液中药物及其代谢物的浓度，并将所测得的数据拟合成各种数学模型，再根据求得的药动学参数制订最佳给药方案。临床一般不需要进行TDM的情况包括循证医学资料不多的新药、尚无明确的血药浓度治疗范围的药物E项、血药浓度与药效无明显相关、药效可通过临床指标明确指示、安全性高与疗程短的药物。 41.试述在老年人体内影响药物吸收的两个主要因素。答案: 口服是药物进入人体内的最常用途径。水溶性药物经被动扩散或主动转运吸收;脂溶性药物通过被动扩散吸收。老年人胃肠血流量降低,胃壁细胞功能减退。胃酸分泌减少,胃排空时间延长,肠蠕动减慢,影响口服药物吸收速度与吸收程度。这些因素虽然不利于药物的吸收,但是胃肠功能正常时,对大多数药物的吸收差异不大。许多药物的吸收是靠浓度差的被动扩散,其吸收不会随年龄增长而减少,当然也有少数药物因胃酸缺乏而生物利用度不降低。能引起胃肠道运动功能改变的药物可以影响其他药物的吸收。例如,地高辛的吸收速率可被普鲁本辛所增加,而被胃复安所降低。疾病本身也可以显著影响药物的吸收,典型的例子就是充血性心力衰竭,因内脏血流减少和肠黏膜水肿,可以延缓氯唾嗪、地髙辛和奎尼丁的吸收。 42.吸收过程中，药物
