辛伐他汀片处方 与制备工艺研究1内容提要v前言v实验部分v分析和讨论v结论2前言 辛伐他汀能够降低正常及升高的低密度 脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度，是重要的降脂 类药物，本实验就是以辛伐他汀为主药，对 所添加辅料的用量和工艺进行筛选，通过制 剂的性状、硬度、崩解时限、溶出度、有关 物质等指标的考察进行质量控制，最终确定 最佳处方及制备工艺 3实验部分一、片剂的处方筛选 二、药品的包衣4实验部分一、片剂的处方筛选 1 处方来源依据 参照ZOCOR说明书本品辅料确定为：微晶纤 维素、乳糖、淀粉、羟丙甲纤维素、叔丁基 对羟基茴香醚、硬脂酸镁、微粉硅胶规格 为20mg5实验部分2片剂成型性考察 本实验采用湿法制粒本实验大体确定 各辅料的用量，但是颗粒形状和崩解时限不 理想，需要对粘合剂用量进一步筛选6实验部分3黏合剂的筛选 本实验采用羟丙甲纤维素为粘合剂， 结果显示羟丙甲纤维素加入量为1%时崩解 合格 7实验部分4抗氧剂用量的筛选 筛选结果显示叔丁基对羟基茴香醚加入 量为0.025%时有关物质最低 8实验部分5药物与辅料相容性的研究• 通过实验比较发现，高温60℃条件下放置3小时， 处方7的稳定性较处方9差。
故按照处方9制备样品 对干燥温度进行筛选9实验部分6烘干温度的筛选 结果如下 ：采用60℃烘干2h，有关物质 较高，用50℃烘干有关物质无明显变化，前 期试验用到60℃烘干时间短有关物质也无明 显增加，考虑到大生产中烘干时间较长，故 确定烘干的最佳温度为50℃～55℃ 10实验部分二、样品的包衣由于辛伐他汀原料味苦，为了掩盖它的 苦味，且为了使样品外观光滑美观，本品制 成包衣片采用天津爱勒易医药材料有限公 司的包衣剂欧巴代 （型号：GAI）进行包衣 ，经考察包薄膜衣后样品的溶出未受影响11分析与讨论v1.由于该片属于包衣片，片芯需要有较大的 硬度，以保证包衣时不易破碎v2．羟丙甲纤维素为本品所用的粘合剂由于 羟丙甲纤维素在纯水中溶胀比较慢，需要在 热水中溶胀后，放置一定的时间，才能激发 其粘性，考滤到生产实际和利于颗粒干燥情 况，因此加入适量的乙醇到粘合剂中，实际 生产过程中，羟丙甲纤维素溶液的配制过程 为：用适量乙醇分散羟丙甲纤维素溶液后， 加入热水，边加边搅拌，很快形成均匀透亮 的粘合剂溶液12结论1 处方 本实验确定的最终处方（以1000片投料）：每片含辛伐他汀 20mg辛伐他汀 10 g微晶纤维素 52g乳糖 15g淀粉 63g羟丙甲纤维素 2 g 叔丁基对羟基茴香醚 0.02g微粉硅胶 1.5 g硬脂酸镁 1.5 g 量 制成 1000片13结论2 制备工艺 1 素片的制备v（1）称取处方中各原辅料适量，分别过80目筛，备用。
v（2）称取处方量的辛伐他汀、微晶纤维素、乳糖、淀粉，羟丙甲纤维素，叔丁基 对羟基茴香醚，微粉硅胶和硬脂酸镁并将辛伐他汀、微晶纤维素、乳糖和淀粉 混合均匀v（3）将处方量的叔丁基对羟基茴香醚溶解于25ml的乙醇溶液中然后将处方量 羟丙甲纤维素加入到上述溶液中，边加边搅拌，搅拌均匀,再加入30ml热水，继续 搅拌直至形成均匀透亮的粘合剂溶液v（4）将制得的粘合剂溶液分次加入上述混合好的物料中制软材v（5）将制得的软材过18目筛制颗粒v（6）将制得的颗粒放入50℃的鼓风干燥箱中干燥3个小时v（7）将干燥后的颗粒过20目筛整粒整粒后加入处方量的微粉硅胶和硬脂酸镁， 混合均匀v（8）压片v（9）素片经检测合格后，薄膜包衣v（10）成品检验，包装14结论2 包衣工艺包衣剂按操作规定用70％的乙醇溶液配成适宜 浓度的包衣液包衣锅内加入片芯，预热至40℃ 启动包衣设备各系统，将配制好的包衣液喷向经预 热的片床包衣过程中适当调整喷速、进风量、进 风温度、锅速、排风量等参数，保证片面状态光滑 细腻包衣完毕后，取出片剂，放入筛中摊开使至 室温，即得 15谢谢大家！16。