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1、 综述 摘要:黄芩苷是由唇形科植物黄芩的干燥根中提取的一种黄酮类化合物.屈原植物主要产于东北、河北山西、河南、陕西、内蒙古等地，以山西产量最大，河北承德产的质量最好。黄芩味苦，性寒。归肺、肝胆、大肠、小肠经，功能清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎【1】。黄芩苷是黄芩的主要有效成分之一，是黄芩及其制剂的主要质量控制指标成分，据药理学研究报道，黄芩苷具有抗微生物、抗变态反应、降压和镇静、利胆、保肝和解痉等作用。本文对黄芩苷的最新研究现状作一综述。1 黄芩苷的提取研究进展 黄芩苷为黄芩的主要有效成分之一，具有显著的生物活性，其水溶性小，具有一定的脂溶性，在践行条件下易于溶解。黄芩苷的提取方法主要有煎煮法
2、、回流法、超声波法、微波提取法、索氏提取法等。 赵越平等【2】采用同一种溶剂(75%)乙醇,分别以回流法、索氏抽提法、超声法和浸泡法等不同提取方法，从黄芩原药材提取黄芩苷，进行了对比实验，结果用回流法提取黄芩苷为好，快速、简便、提取率高，浸泡法和超生法提取率低，不能真实反映黄芩的实际含量；超声的次数和时间等引述对黄芩苷的提取率有影响。 韩鲁佳等【3】除进行了传统的提取方法温浸法、煎煮法和加减温浸法的研究外，重点研究了碱性离子水温浸法和煎煮法，结果表明用碱性离子水煎煮法提取黄芩苷，得膏率明显提高，以PH值为10的碱性离子水效果最好,得率和含量都很高,得率为14.71%,含量为89.04%缩短煎煮
3、时间,特别是缩短第二次煎煮时间,可达95%,对于黄芩水提液中杂质的去出方法,絮凝法较离心法和过滤法好,可以大幅度提高黄芩苷的含量,试验表明,采用直接絮凝法,加入1%絮凝剂效果最好.酸沉试验表明,PH值1.5、温度在40 时进行酸沉,黄芩苷得率和含量可达到较高值,沉淀物洗涤方法实验结果表明,醇洗后再水洗可以提高黄芩苷含量,但会降低得率,且成本较高.只用水洗可以提高黄芩苷的含量和得率都较高。黎万寿【4】 对黄芩苷提取工艺进行了研究，探索出了有效的醇提酸沉法，提高了黄芩苷的转移率，适用于大批量生产。李展等【5】采用均匀设计法优化利用计算机软件“均匀设计回归分析及优化系统”，优化出黄芩水提的最佳工艺结
4、果最佳工艺为提取3次，每次用水100ml水、提取30分钟。 郭孝武等【7】采用具有压力控制附件的MSP-100D 专用微博制样系统,进行了黄芩苷微博提取研究,结果在70%微波功率下,微波最佳提取条件为35%乙醇作溶剂,溶剂倍量30,提取压力0.15MPa恒压时间30s即可获得好的黄芩苷提取率,而且此超声波法提取率提高进10%.2黄芩苷的化学结构 1黄芩苷 R=Oglu2黄芩素7OD吡喃葡萄糖苷 R=Oglc 3汉黄芩苷 R1=OH R2=oglu 4汉黄芩苷5OD吡喃葡萄糖苷 R1=oglu R2=OH 5千层纸素葡萄糖醛酸苷 R=glu 6.(2S) 5,7二羟基6甲氧基二氢黄酮7OD吡喃葡
5、萄糖苷 R1=H R2=OMe R3=oglo R4=H R5=H 3黄芩苷的药理作用 3.1抗糖尿病活性 糖尿病慢性并发症（DDC）是常见病，近年来在其发病机制研究中发现：糖代谢的多元醇通路代谢增加是其重要发病机制之一。醛糖还原酶（AR）是该通路的关键限速酶。应用醛糖还原酶抑制剂（ARIs）防治DCC受到广泛的重视。刘长山等【7】观察了4种非竞争性抑制剂，托瑞斯他（tolrestat）为反竞争性抑制剂，黄芩苷、黄连素为混合型抑制剂，黄芩苷的抑制常数（Ki）5.0g/ml。他们利用糖尿病SD大鼠动物模型，观察了中药黄芩苷、黄连素及典型的醛糖还原酶抑制剂sorbinil対大鼠组织AR活性和肾脏病
6、变的影响。结果发现糖尿病鼠经上述3种药物治疗后，其晶体肾脏AR活性明显下降。尿蛋白呈下降趋势，肾小球病理变化得到明显改善。提示，中药黄芩苷、黄连素对逆转糖尿病沈脏病变疗效显著。在观察ARIs对大鼠神经传导速度影响的实验中发现糖尿病鼠上述3种ARIs治疗后神经传到速度明显改善，提示ARIs对神经病变有效。 3.2黄芩苷的抗氧化作用 张永钦等8以FeHO和NADPH-Fe作为氧自由基生成系统造成大鼠肝线粒体脂质过氧化.研究了黄芩苷对脂质过氧化物丙二醛(MDA)生成的抑制作用;以乙酰氨基酚和四氯化碳分别诱导肝脂质过氧化损伤,测定血清丙氨酸转氨酶(sALT)活性、肝中超氧化物歧化酶（SOD）活性，肝中
7、丙二醛（MDA）和谷胱苷肽（GSH）含量，研究了黄芩苷对这些指标的影响。结果表明黄芩苷对大鼠肝微粒体脂质过氧化产物MDA的生成有抑制作用，对乙酰胺基酸和四氯化碳的肝脂质过氧化损伤有保护作用。 3.3黄芩苷对钙粒子的作用 黑爱莲等【9】采用Ca指示剂Fura-2作为细胞内钙离子的荧光控针，用荧光分光光度计检测了黄芩苷对培养的大鼠主动脉平滑肌细胞内游离钙浓度Cai并显著抑制去甲肾上腺素（CE）和高K引起的细胞Cai的升高。提示黄芩苷可通过阻断平滑肌细胞膜上的电压依赖型钙通道和受体操纵型钙通道。抑制细胞Cai的增高，这可能与其降压作用机制有关；他们还发现黄芩苷和维拉帕米均可使NE、KCL和CaCL所
8、致的大鼠离体主动脉条收缩张力下降，量效反应曲线右移，最大效应降低。黄芩苷的抑制作用弱于维拉帕米，两药均显著抑制NE依赖内Ca性收缩与外Ca性收缩【10】.提示黄芩苷具有类似维拉帕米的阻滞钙离子通道的作用。 将黄芩苷等与大白鼠神经细胞一起进行温育，应用新型钙离子荧光指示Fura-2/AM测定神经细胞内游离钙浓度变化。结果表明，黄芩苷等均能影响细胞内Ca释放、细胞外Ca内流，从而有效地保持神经元免收兴奋性毒性作用【11】。3.4黄芩苷的保肝作用 侯艳宁等【12】通过观察黄芩苷对小鼠肝细胞色素P450及其亚家族的影响，研究了黄芩苷保肝作用的机理。他们分别采用分光光度法测定小鼠肝微粒体细胞色素P450
9、、b5含量及氨基比林N-脱甲基酶（ADM）、7-乙氧基香豆素-O-脱乙基酶（ECD）、苯并芘羟化酶（AHH）。采用蛋白印迹杂交技术鉴定色素P450同功酶。结果显示，给小鼠黄芩苷灌胃，连续7天，可是小鼠肝微粒体细胞色素P450含量显著增加，并使ADM、ECD、AHH3种酶活力显著增强。对6种同功酶的鉴定结果显示，黄芩苷诱导1A、2B1及2Cl13种同功酶，对细胞色素b5含量及3A2、2D1、2E13种同功酶无诱导作用。提示黄芩苷可显著诱导小鼠肝细胞色素P450的含量和活性，对其亚家族的诱导以1A1、2B1及2Cl1为主。 3.5黄芩抗内毒素性休克作用周晓红等【13】通过观察黄芩苷对醋酸铅敏大鼠注
10、入内毒素的主要成分脂多糖后血压。肺动脉压、血液有形成分、主要脏器病理形态及存活时间的影响。采用静脉注射LPS造成内毒素性休克模型，预防给药后再注LPS，分别检测各组大鼠的MAP、PAP生存时间及血液有形成分、主要脏器病理形态。结果显示，黄芩苷可使内毒素休克大鼠的血压明显回升（P0.05），减轻血液浓缩和血小板、白细胞增多等血液有形成分的变化及主要脏器的损伤、延长存活时间。因此，黄芩苷有逆转内毒素休克的作用并保护肌体。3.6 黄芩苷抗实验性心律失常的作用 欧阳昌汉等【14】通过静脉注射乌头碱，氯化钡或结扎大鼠左冠脉前降支复制各种动物心率失常模型，在预先静脉注射黄芩苷的基础上，观察药物对各种实验性
11、心率失常的预防作用。结果Bai可增加乌头碱诱发大鼠或豚鼠所致室性心率失常所需剂量，推迟氯化钡致心律失常的出现时间和持续时间，推迟缺血再灌注诱发大鼠心律失常的发生时间并缩短室速和室颤的持续时间，降低室颤的发生率。3.7黄芩苷对银屑病的作用 白三烯B4（LTB4）是一种强有力的趋化因子，银屑病患者皮损内LTB4的含量明显高于正常人，因此推断，银屑病患者皮损内异常增高的LTB4吸引真皮血管内的中性粒细胞（PMN）聚集、趋化，致银屑病皮损表皮内形成微肿胀等典型的银屑病病理改变。LTB4是通过与PMN膜表面的LTB4受体结合呃而发挥作用的，临床实践证实黄芩苷对病期不同、皮损面积不同的银屑病患者均有较好疗
12、效。黄芩苷能够抑制LTB4引起的PMN趋化反应,而对其它趋化因子如血小板活化因子(PAF)引起的PMN趋化反应无明显抑制作用.说明了黄芩苷对PMN趋化反应是特异性的,即只抑制LTB4引起的PMN趋化反应,进一步说明了黄芩苷可能是作为LTB4受体拮抗剂发挥作用的15.邓茂荣等16根据临床应用黄芩苷治疗银屑病有效,以及在实验中发现黄芩苷可降低银屑病PMN对LTB4的趋化性的基础上.应用含黄芩苷及大黄醇浸膏粉的抗银胶囊3号治疗银屑病,取得了比单用黄芩苷更为满意的疗效,治愈率62.32%/总有效率97.78%.其疗效机理,除上述以外,可能与大黄醇浸膏粉的抗菌和免疫抑制作用有关.3.8黄芩苷的抗HIV-
13、1活性 黄芩苷是一种有效的预防和治疗HIV感染的药物.在体外实验中发现其有抗HIV-3活性,且未发现细胞毒性和抑制细胞生长现象17,Kitamura等18研究证明黄芩苷能显著抑制植物血凝素(PHA)引起的外周单核细胞(PBMC)中HIV-1的复制,其抑制作用具浓度依赖性.如果预先使用黄芩苷更有效.黄芩苷对无症状的HIV-1携带者PHA引起的PBMC中HIV-1的复制也有抑制作用.黄芩苷的HIV-1半数抑制浓度为0.5mg/ml,当黄芩浓度达2mg/ml时,其HIV-1前病毒DNA复制率比未治疗组低约98%,赵晶等发现黄芩苷及黄芩苷元均抑制免疫缺陷病病毒逆转录酶(HIVRT)及在细胞培养中抑制H
14、IV-1;黄芩苷及黄芩苷元的6位羟基被遮蔽则丧失抑制HIV-1RT活性,说明6-羟基为抑制HIVRT活性所必需;黄芩苷元抑制HIV-1活性及细胞毒性均强于黄芩苷,两种化合物治疗数相近.3.9黄芩苷的抗肿瘤作用 黄芩苷对人类肝细胞瘤等多种肿瘤有抗瘤活性19.采用EAC小鼠腹腔给药,用无色孔雀绿方法测定腹水中的脂加氧酶活性,同时,采用测定血清溶菌酶及T淋巴细胞非特异性酯酶阳性率增加,体内、外艾氏腹水瘤细胞生长受抑制。证实黄芩苷增强了小鼠的体液和细胞的生长，但无论是在体内还是体外，对生长后期瘤细胞抑制作用不明显【20】.4结论与展望 21世纪全球疾病谱和医疗模式发生了重要变化，由于合成药带来的不良反应，利用中药等天然药物的呼声正在日益高涨，人们对天然药物维护健康或防治疾病充满了期望。黄芩来源于自然，是一种古老的中药，在我国已使用了上千年，安全无害，我国研究者已对其作了大量的工作，取得了可喜的成果，黄芩苷具有清除自由基、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等药理作用，因而黄芩苷对于人体延缓衰老、变态反应性疾病、恶性肿瘤等有广阔的应用前景，同时利用其对免疫功能的影响，对于银屑病的治疗也有重要的实用价值。故黄芩苷的提取分离研究具有很重要的意义。参考文献1. 宋立人,洪恂,丁旭亮,等.现
