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1、农药学 杀虫剂篇,昆虫学系 梁沛 植保楼241，Tel: 62731306 ,什么是杀虫剂 (insecticide)？,第一节 杀虫剂发展历史与现状,1 早期的天然杀虫剂,第一节 杀虫剂发展历史与现状,2 杀虫剂系统科学的研究,3 高毒杀虫剂的低毒化改造 不对称型 磷酸酯及杂环有机磷的开发：丙硫磷、丙溴磷、毒死蜱、嘧啶氧磷等 克百威 丁硫克百威、丙硫克百威； 灭多威 硫双灭多威 4 结构新颖、高效低毒杀虫剂的开发 氯化烟碱类杀虫剂：吡虫啉、啶虫脒等 吡啶类杀虫剂：吡蚜酮 吡咯类杀虫剂：溴虫腈 苯甲酰基脲类：除虫脲、氟啶脲 多元大环内脂类：阿维菌素、多杀菌素等 如双酰肼类：虫酰肼、甲氧虫酰肼、
2、呋喃虫酰肼等 双酰胺类：氯虫苯甲酰胺、氟虫双酰胺、氰虫酰胺,第一节 杀虫剂发展历史与现状,1970s-今,5 基因工程杀虫剂的开发 杀虫蛋白：Bt毒素 杀虫基因：小分子RNA,第一节 杀虫剂发展历史与现状,转基因杀虫植物,杀虫药剂的发展方向,杀生 控制 高毒 低毒/无毒 广谱 高选择性,第二节 杀虫剂的分类,进入虫体的方式 作用机制 化学结构,依据：,杀虫药剂的分类依据进入虫体的方式,胃毒剂 Stomach poisons 触杀剂 Contact poisons 熏蒸剂 Fumigant poisons,一、作用于神经系统的药剂-神经毒剂 胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯 氨基甲酸酯 乙酰胆碱受体抑
3、制剂：烟草碱 巴丹类 轴突部位传导抑制剂：有机氯，除虫菊及拟除虫菊酯 章鱼胺等突触传导抑制剂：甲脒类（杀虫脒） 二、作用于呼吸系统的药剂 -SH基酶的抑制剂：无机砷 线粒体电子传递抑制剂：鱼藤酮，氢氰酸，硫磺（杀螨） 三羧酸循环抑制剂：氟乙酰胺,杀虫药剂的分类按作用机制分：,三、调控昆虫生长发育的药剂 保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、几丁质合成抑制剂 四、行为控制剂 性外激素；报警外激素；引诱剂；驱避剂 五、核酸合成抑制剂 化学不育剂,杀虫药剂的分类按作用机制分：,杀虫药剂的分类按结构分：,有机氯类杀虫剂 有机磷类杀虫剂 氨基甲酸酯类杀虫剂 拟除虫菊酯类杀虫剂 沙蚕毒素类杀虫剂 新烟碱类杀虫剂
4、 吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂 苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂 双酰胺类杀虫剂 激素类杀虫剂 生物源杀虫剂 基因工程杀虫剂,13,第三节 杀虫药剂进入虫体的 途径及其穿透性,3.1 杀虫药剂侵入虫体的途径 3.2 杀虫药剂对昆虫表皮的穿透 3.3 杀虫药剂对卵壳的穿透 3.4 杀虫药剂对消化道的穿透 3.5 杀虫药剂在虫体中的分布,14,3.1 杀虫药剂侵入虫体的途径,由口进入，通过消化道：胃毒剂、内吸剂 由体壁进入：触杀剂 由气门经气管进入：液体触杀剂、油剂、 熏蒸剂,15,3.2 杀虫药剂对昆虫表皮的穿透,影响杀虫药剂到达靶标的因素 昆虫表皮的构造 表皮构造对药剂穿透的影响 杀虫药剂的性质药剂对穿透
5、性的影响 溶剂和助剂对药剂穿透的影响,1）影响杀虫药剂达到靶标的因素,杀虫药剂,体壁,靶标,脂肪不活化储藏,解毒代谢,活化,初级代谢,次级代谢,内部阻隔层,酶底物竞争作用,排泄,17,2)表皮构造对药剂穿透的影响,昆虫表皮的附属物：刺、毛多，可减少药剂与表皮的接触机会，如灯蛾、毒蛾等的幼虫,18,2)表皮构造对药剂穿透的影响,昆虫上表皮分泌的蜡层,19,2)表皮构造对药剂穿透的影响,昆虫上表皮的性质 耐水、强酸，不耐强碱 昆虫外表皮的骨化程度 昆虫表皮的厚度 昆虫不同部位表皮的厚度不同，药剂的穿透能力就不同。,气门胸足、腹足节间膜臀足一般表皮,20,护蜡层,角质精层,蜡层,昆虫表皮的构造,21
6、,3) 杀虫药剂的性质对穿透的影响,（1）脂溶性 一定范围内与穿透性成正比。 （2）药剂的解离度 一般与穿透性成反比。如硫酸烟碱的触杀毒性不如烟碱，但二者的注射毒性相似。,穿透性,药剂的脂溶性,22,上表皮为脂溶性，内表皮有一定亲水性。 一般药剂的区分系数大，其穿透力就大。,（3）药剂的区分系数,区分系数 Partition coefficient 即药剂在正辛醇与水中的分配系数。,23,但也有相反的报道：,表2.3 点滴处理美洲大蠊后区分系数与药剂穿透力的关系,24,(4) 药剂的表面张力 (5) 药剂与昆虫表皮的亲和力,3) 杀虫药剂的性质对穿透的影响,25,4)溶剂和助剂对药剂穿透的影响
7、,溶剂 甲苯、二甲苯、乙苯、丙酮等 (2) 助剂 乳化剂：非离子乳化剂、阴离子乳化剂 渗透剂：促进药剂进入昆虫内部。 润湿剂：降低液固表面张力，增加药液对固 体表面的接触 矿物油作为杀虫剂的应用：,26,溶剂和助剂对穿透的影响,增加脂溶性 降低表面张力 扰乱蜡层分子的排列 破坏表皮内蛋白质,27,3.3 杀虫药剂对卵壳的穿透,卵壳,卵黄膜 几丁质、蜡质层,内卵壳 蛋白质,外卵壳 蛋白质、脂肪,卵 孔,石硫合剂 油剂,不进入卵内,药剂,28,3.4 杀虫药剂对消化道的穿透,肠的构造：前、中、后肠 药剂能否穿透消化道进入循环系统，主要取决于药剂是否能溶解于消化液中，也就是说，药剂与消化液的酸碱性是
8、否一致。,昆虫中肠的pH一般为68左右 鳞翅目幼虫中肠一般pH值为910.5,29,杀虫药剂穿透运转的三种学说,1）药剂 表皮 血淋巴 靶标 2）药剂 表皮 沿蜡层扩散 气管系统,3）药剂 表皮 几丁质片层横向扩散 神经末梢 神经系统,30,3.5 杀虫药剂在虫体中的分布,杀虫药剂,表皮,消化道,血淋巴,药剂血浆中的蛋白质,随血淋巴循环送到虫体各个组织器官,到达靶标部位,与蛋白结合贮存,31,决定杀虫药剂在虫体各组织分布量的因素,1.穿透率（Rate of penetration) 2.生物转化率（Rate of biotransformation) 3.排泄率（Rate of excreti
9、on),32,杀虫药剂进入昆虫体内后的假想曲线,速率,时间,P,D,真正起作用的药量，且须对昆虫的致死剂量,33,杀虫药剂进入昆虫体内后的假想曲线,速率,时间,P,A,D,真正起作用的药量，且须对昆虫的致死剂量,34,硫代型有机磷药剂的活化,P,RO,RO,S,X,P,RO,RO,X,O,硫代型有机磷,氧化型有机磷,35,小 结,一种药剂要获得最好的毒性应该是能迅速穿透体壁，很容易地从表皮区分布到淋巴区，然后从血淋巴到神经组织，最好不分布到脂肪、肠、马氏管等组织或器官，因为这些部位经常具有解毒作用。,第四节 与神经毒剂有关的 昆虫神经生理,现在使用的大多数药剂属神经毒剂,神经生理学的生命过程是
10、神经毒剂作用的基础,37,1.昆虫的神经系统,中枢神经系统 外周神经系统 交感神经系统,脑,腹神经索,感觉神经纤维 运动神经纤维,38,神经细胞和突触,轴状突,树状突,神经细胞体,突触,突触,39,神经冲动的传导方式,1 轴突传导信号沿轴状突传导 2 突触传导信号在神经细胞间传导,静息电位 resting potential,定义：指神经膜在静止时，由于膜的选择通透性和离子分布的不均匀，形成的膜外为正膜内为负的跨膜电位差。,2.轴突传导,41,静息电位的形成,胞外液中，高Na+ ，低K+，Cl-等； 胞内液中，低Na+ ，高K+，Cl-和有机阴离子等； Na+不能自由进出，K+可自由进出，因而
11、由内向外扩散，使膜内相对留下较多阴离子，导致膜内外出现电位差。 当离子浓度与电场强度形成动态平衡时， K+停止扩散。此时膜内外的电位差称为静息电位。,42,动作电位及其在轴突上的传导,动作电位 action potential 一定强度的刺激可使神经细胞膜对Na+的通透性发生改变并在瞬间达到最大值，在电位差和离子浓度的作用下，Na+迅速进入膜内，产生一个向内的电流，使该区域的神经细胞膜电位上升，即产生一个动作电位。 动作电位具有明显的阈值，是一个全或无的反应。,43,几个概念,极化 polarization 去极化 depolarization 超极化 ultra-polarization,4
12、4,动作电位的产生,神经膜,Na+,K+,outside,Inside,K+,K+,45,动作电位产生的四个阶段,钠离子通道的活化引起动作电位的上升阶段(去极化); 钾离子通道的活化和钠离子通道的失活引起动作电位的下降阶段（恢复极化） 正相(超极化)阶段, K+向膜外不断流出使膜电位实际上比静止电位更负; 负后电位阶段, K+向内流入，实际上比静止电位更正。,46,动作电位,47,动作电位的幅度在一定范围内随刺激强度增强而增大,48,动作电位的传导,Na+通道打开，Na+流入膜内，使该部位的膜去极化，同时产生一个局部电流。该电流又流到膜的下一部位，使新的位点去极化，产生一个动作电位。这种沿轴突
13、的去极化作用的移动，就形成动作电位的传导。,+ + + + - - - - - + + + + + + + +,- - - - - + + + + - - - - - - - - - - - -,（不应区）,激活区,膜外,膜内,49,3.突触传导 synaptic transmission,突触synapse：一个神经元与另一个神经元或肌细胞之间传递信息的连接点。 输出信息的神经元的轴突形成突触前膜，接受信息的树突形成后膜。 前膜与后膜之间的间隙称为突触间隙synaptic cleft，一般为1020nm，有的达2050nm。 前膜以囊泡形式释放神经递质，递质通过间隙与后膜上的受体结合，使后膜
14、上也产生一个动作电位，完成突触传导。,50,突触,51,Ca2+,Ca2+,突触间隙 2050nm,52,昆虫神经传递介质,乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh)-乙酰胆碱受体 L-谷氨酸盐 (L-glutamate)-谷氨酸受体 -氨基丁酸 (-aminobutyric acid, GABA)-GABA受体 章鱼胺(Octopamine, OA)章鱼胺受体,53,乙酰胆碱受体(AChR),54,乙酰胆碱受体(AChR),乙酰胆碱与乙酰胆碱受体结合，使受体激活，导致其构象发生改变， Na+离子通道打开，Na+进入膜内，引起突触后膜去极化，在突触后神经元上产生动作电位。,55,在昆虫
15、的神经细胞膜上有许多由通道蛋白形成的跨膜小孔，称为离子通道（ion channel） 具有高度的选择性和亲水性，只允许适当大小、适当电荷的离子通过 大多数离子通道在大部分时间是关闭的，只有在特殊的刺激下，打开的机率才急剧增加，这种现象称为门控（gating），其基础是通道蛋白的构象变化。,离子通道 Ion channel,56,离子通道的种类 对膜电位特别敏感的电压门控离子通道 钠离子通道 Sodium channel 钾离子通道 Potassium channel 钙离子通道 Calcium channel 由配体与膜受体结合后打开的通道，称为配体门控离子通道 GABA受体 GABA receptors L-谷氨酸盐受体 GluCls 乙酰胆碱受体 nAChRs 钙离子通道 Calcium channel,57,钠离子通道模式图,58,59,第五节 主要杀虫剂种类及作用机制,有机氯类杀虫剂 有机磷类杀虫剂 氨基甲酸酯类杀虫剂 拟除虫菊酯类杀虫剂 沙蚕毒素类杀虫剂 新烟碱类杀虫剂 吡咯、吡唑和吡啶类杀虫剂 苯甲酰基脲类和嗪类杀虫剂 双酰胺类杀虫剂 激素类杀虫剂 生物源杀虫剂 基因工程杀虫剂,1. 有机氯类杀虫剂,Organocholorines，也称氯化烃类 代表种类：DDT,Dichlorodiphenyltrichloroethane,
