《中国医科大学2017年7月考试药物代谢动力学考查课试题资料》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中国医科大学2017年7月考试药物代谢动力学考查课试题资料（13页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、中国医科大学2017年7月考试药物代谢动力学考查课试题一、单选题（共20道试题，共20分。）V1.某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后,其作用：() CA. 不变B. 减弱C. 增强D. 消失E. 不变或消失满分：1分2.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群？() EA. 肝功能受损的患者B. 肾功能损害的患者C. 老年患者D. 儿童患者E. 以上都正确满分：1分3.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？() AA. 生物转化是药物从机体消除的唯一方式B. 药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450C. 肝药酶的专一性很低D. 有些药物可抑制肝药酶合成E.
2、肝药酶数量和活性的个体差异较大满分：1分4.生物样品测定的方法学确证,下列选项中哪个是需要进行确证的？() EA. 准确度和精密度B. 重现性和稳定性C. 特异性和灵敏度D. 方法学质量控制E. 以上皆需要考察满分：1分5.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?() EA. 峰时间B. 峰浓度C. 药时曲线下面积D. 生物利用度E. 以上都不是满分：1分6.按一级动力学消除的药物,其t1/2：() BA. 随给药剂量而变B. 固定不变C. 随给药次数而变D. 口服比静脉注射长E. 静脉注射比口服长满分：1分7.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本
3、消除干净 DA. 2dB. 1dC. 05dD. 5dE. 3d满分：1分8.静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） CA. 50%B. 60%C. 632%D. 732%E. 69%满分：1分9.静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为：（） BA. AUC0n+cn/B. MRTiv+t/2C. MRTiv-t/2D. MRTiv+tE. 1/k满分：1分10.药物的t1/2是指：() AA. 药物的血浆浓度下降一半所需的时间B. 药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C. 药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D. 药物的组织浓度下降
4、一半所需的时间E. 药物的最高血浓度下降一半所需的时间满分：1分11.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() AA. 改变尿液pH可改变药物的排泄速度B. 与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C. 解离的药物易从肾小管重吸收D. 药物的排泄与尿液pH无关E. 药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等满分：1分12.已知某药物按一级动力学消除,上午9：00测其血药浓度为100g/L,晚上6:00其血药浓度为125g/L,这种药物的t1/2为：() CA. 2hB. 4hC. 3hD. 5hE. 9h满分：1分13.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？() BA. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B
5、. 尽量在清醒状态下试验C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E. 建议首选非啮齿类动物满分：1分14.期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？() EA. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B. 受试者原则上男性和女性兼有C. 年龄在1845岁为宜D. 要签署知情同意书E. 一般选择适应证患者进行满分：1分15.关于药物简单扩散的叙述,错误的是：() EA. 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B. 顺浓度梯度转运C. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响D. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时
6、转运达平衡E. 不消耗能量而需要载体满分：1分16.pKa是指：() CA. 血药浓度下降一半所需要的时间B. 50%受体被占领时所需的药物剂量C. 弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pHD. 解离常数E. 消除速率常数满分：1分17.肝药酶的特征为：() EA. 专一性高,活性高,个体差异小B. 专一性高,活性高,个体差异大C. 专一性高,活性有限,个体差异大D. 专一性低,活性有限,个体差异小E. 专一性低,活性有限,个体差异大满分：1分18.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是：() DA. 12个t1/2B. 23个t1/2C. 34个t1/2D. 45个t1/2E. 24个t1/
7、2满分：1分19.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：() CA. 体外研究法B. 体内研究法C. 药动学评价方法D. 药效学评价方法E. 临床比较试验法满分：1分20.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() AA. 其原有效应减弱B. 其原有效应增强C. 产生新的效应D. 其原有效应不变E. 其原有效应被消除满分：1分二、简答题（共8道试题，共40分。）V1.多室模型中的中央室与周边室的划分依据是什么？多室模型中的中央室包括心、肝、脾、肺、肾和血浆。多室模型中的周边室包括肌肉、骨骼、皮下组织等。其划分依据是药物在体内各组织、器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率
8、相同或相似，就可以归纳为一个房室。但这里所指的房室只是数学模型中的一个概念，并不代表解剖学上的任何一个组织或器官，因此房室模型的划分具抽象性和主观随机性。满分：5分2.什么是非线性动力学？请举例说明。临床上某些药物存在非线性的吸收或分布（如抗坏血酸，甲氧萘丙酸）；还有一些药物以非线性的方式从体内消除，过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。这主要是由于酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性，其次肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性，所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性,此时药物的消除呈现非一级过程,一些药动学参数如药物半衰期、清除率等不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正
9、比变化。上述这些情况在药动学上被称之为非线性动力学。满分：5分3.血药浓度和药理效应之间有哪几种关系？血药浓度和药理效应呈间接相关。这种间接相关主要有以下几种： 药理效应部位在外周房室 药理效应部位在不同的房室 药理效应间接产生满分：5分4.试述在老年人体内影响药物吸收的两个主要因素。口服是药物进入人体内的最常用途径。水溶性药物经被动扩散或主动转运吸收;脂溶性药物通过被动扩散吸收。老年人胃肠血流量降低，胃壁细胞功能减退。胃酸分泌减少，胃排空时间延长，肠蠕动减慢，影响口服药物吸收速度与吸收程度。这些因素虽然不利于药物的吸收，但是胃肠功能正常时，对大多数药物的吸收差异不大。许多药物的吸收是靠浓度差
10、的被动扩散，其吸收不会随年龄增长而减少，当然也有少数药物因胃酸缺乏而生物利用度不降低。能引起胃肠道运动功能改变的药物可以影响其他药物的吸收。例如，地高辛的吸收速率可被普鲁本辛所增加,而被胃复安所降低。疾病本身也可以显著影响药物的吸收，典型的例子就是充血性心力衰竭，因内脏血流减少和肠黏膜水肿，可以延缓氯唾嗪、地髙辛和奎尼丁的吸收。满分：5分5.什么是绝对生物利用度和相对生物利用度？两者有何区别？绝对生物利用度：绝对生物利用度量度非静脉注射（即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下）药物在体循环出现的份量.要计算药物的绝对生物利用度,就需要进行一项药物动力学的研究,以获取在静脉注射（简称IV）及非静脉注射后
11、血浆内药物浓度与时间的关系表.绝对生物利用度是经剂量折算后,以非静脉注射曲线下的面积除以静脉注射曲线下的面积.例如,计算口服（po）的生物利用度,F,的方程式如下：当中：是口服剂量曲线下的面积 是静脉注射剂量曲线下的面积 是口服剂量 是静脉注射剂量所以,一种药物若以静脉注射的话,它的绝对生物利用度是1；而若是其他的服用方式,则绝对生物利用度一般会少于1.相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度,其他处方可以一种已确定的标准,或是经由其他方式服用.当该标准包含有静脉注射的药物时,相对生物利用度就会是绝对生物利用度.相对生物利用度当中：是A药物剂量曲线下的面积 是B药物剂量
12、曲线下的面积 是A药物的剂量 是B药物的剂量满分：5分6.基因多态性对药物作用的影响表现在哪些方面？1、代谢途径、代谢酶及其母药和代谢物的活性：（1）若母药产生药理作用，其主要代谢途径由多态性代谢酶介导，生成的代谢无药理活性。此时PMs降低，生物利用度下降，t1/2不变。例如美托洛尔主要经CYP2D6代谢失活。对于CYP2D6 PMs，剂量减少。（2）若母药和由多态性代谢酶产生的主要代谢物均有药理活性。这样在PMs和EMs中疗效升高。例如普罗帕酮由CYP2D6代谢生成5-羟基普罗帕酮。（3）若多态性代谢酶催化的代谢为次要途径，主要药理活性来自母药，那么在PMs和Ems中疗效降低。如普萘洛尔的4
13、-羟化部分经CYP2D6代谢。（4）若多态性代谢酶介导的代谢途径不是主要的，但该途径生成的活性代谢物具有很强的药理作用，这样PMs的疗效可能比Ems的疗效高。例如Endoxifen和4-羟基-他莫西芬的药理活性是他莫西芬的100倍。2、个体间受体敏感性或数量的差异：（1）个体间受体敏感性或数量的差异可能完全掩盖药物代谢酶多态性引起药效学差异。（2）例如，-受体阻滞剂普萘洛尔。3、疗效监测指标：（1）若药物剂量课通过直接的临床观察和一些简单的实验室检查而确定，或者有反应差异小的药物可以替代，那么进行相关的代谢酶表型或基因型测定意义不大。（2）例如，对于普鲁卡因胺，疗效以及普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁
14、卡因胺的血清总浓度（治疗血清浓度为10-30g/ml）均可方便地监测到，因此无需用药前测定相关代谢酶的表型或基因型。4、治疗指数及临床应用剂量：（1）多态性引起的药动学差异对于治疗指数低的药物尤为重要，反之对于治疗指数高的药物而言临床意义则不够突出。（2）对于目前临床应用剂量较小的一些老药，多态性分型的意义不大。5、其他因素：（1）药物相互作用（2）疾病对药物代谢的影响（3）多种酶的PM个体（罕见）等 满分：5分7.什么是药物代谢动力学？说明药物代谢动力学与其他学科之间的关系。药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体的过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。临床药物代谢动力学发展到今天已经不再是一门独立的学科，它从M门分支学科已经逐渐
