《中药药理学活血化瘀药2》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药理学活血化瘀药2（38页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第十五章 活血化瘀药,凡能疏通血脉、祛除瘀血，临床用于治疗血瘀证的药物 活血化瘀药,银杏叶,常用药物,川芎,川芎含有生物碱、挥发油、酚性成分、内酯类及其他成分。生物碱类有川芎嗪、黑麦碱等；挥发油主要成分为藁本内酯、香桧烯等；酚性成分有阿魏酸、大黄酚、原儿茶酸等；内酯类成分有丁烯基酜内酯、丁基酜内酯等；其他成分还有川芎哚、尿嘧啶等。,主要成分,川芎药理作用 主要涉及以下几方面：,川 芎,对心肌收缩力的影响：川芎嗪对不同种属动物及不同状态心脏的作用不同。川芎嗪静脉注射对麻醉犬有强心作用，同时心率加快。川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏，剂量依赖性地抑制心肌收缩力和增加冠脉流量。,川 芎,扩血管：川芎嗪可扩张
2、犬的多种离体动脉条，如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等，其中扩张股动脉的作用较强。 降血压：川芎、川芎总生物碱、川芎嗪可降低麻醉犬的外周阻力，对犬、猫、兔等麻醉动物均有显著而持久的降压作用。其挥发油部分无降压作用。,川 芎,抗心肌缺血： 川芎嗪可扩张冠脉，增加 冠脉血流量，保护心肌细胞线 粒体，从而可减少结扎冠脉所 致犬心肌梗死面积，减轻心肌 病变程度。,川 芎,抗脑缺血： 川芎嗪可迅速通过血脑屏障，扩张脑血管，改善微循环，增加麻醉犬的脑血流量。川芎嗪可提高缺血脑线粒体膜的流动性，对脑细胞Ca2+Mg2+ATP酶活性有保护作用，可降低细胞内Ca2+的超载，对脑缺血性损伤有治疗作用。,川 芎,抗血
3、小板聚集：川芎嗪抑制TXA2合成酶而抑制TXA2的合成，调节TXA2/PGI2之间的平衡；同时可阻滞Ca2+向细胞内流，升高血小板内cAMP含量而起到抗血小板聚集作用。川芎所含阿魏酸也可抑制TXA2的释放，对其活性有直接的拮抗作用，可明显的抗血小板聚集。川芎可通过抗血小板聚集作用而发挥抗血栓形成作用。,川 芎,镇静作用：川芎挥发油对动物大脑有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用，剂量加大则转为抑制。 镇痛作用：小鼠灌胃川芎哚有明显镇痛作用。,川 芎,对平滑肌作用：川芎浸膏能增强妊娠家兔离体子宫收缩；大剂量反而使子宫麻痹收缩停止。川芎成分丁烯基酜内酯和丁基酜内酯有很强的
4、抑制子宫收缩作用。阿魏酸与中性成分川芎内酯也有解痉作用。,川 芎,延缓慢性肾损害：川芎嗪可显著增加肾 血流量，可加速肾组织损伤的修复过程。 川芎嗪可选择性抑制TXA2合成酶活性， 使肾组织合成TXA2减少，有效抑制血小 板激活与聚集，可不同程度的抑制肾小 球系膜细胞增殖及炎细胞浸润，减轻肾小 球肿胀，从而减轻肾小球病理损害和保护 肾功能。,川 芎,影响免疫功能：川芎嗪可增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，提高大鼠淋巴细胞转化率，也可促进小鼠绵羊红细胞抗体的形成。,川 芎,抗肿瘤作用：川芎可降低肿瘤细胞的表面活性，使其不易黏附成团而易于在血液中单个杀灭。川芎还可改善微循环，增加放射损伤部位的血氧供应
5、，抑制胶原合成，有利于化疗药物到达病灶，杀灭癌细胞。,川 芎,抗菌作用：体外实验表明川芎对多种细菌、致病真菌均有一定的抑制作用。,银杏叶,主要含有黄酮类化合物及萜类成分，如槲皮素，山柰酚，银杏双黄酮，白果内酯，银杏内酯A、B、C、M、J，还含有生物碱等其他多种成分。其中银杏内酯B是主要有效成分。,主要成分,银杏叶药理作用 主要涉及以下几方面：,对心血管系统作用：1）银杏叶水提物可降低麻醉猫地心肌耗氧量，对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。银杏内酯B可明显缩短豚鼠心室肌细胞动作电位时程，浓度依赖性地抑制L型钙通道，减轻细胞内钙超载，产生抗心肌缺血和抗心律失常作用。2）银杏叶制剂可刺激血管内皮细胞释放
6、内源性松弛因子；抑制血管紧张素转化酶活性；对心肌缺血再灌注微循环障碍有显著地改善作用。同时可降低毛细血管的通透性，对由毛细血管通透性增加引起水肿和丙种球蛋白引起的低血容量性休克有较好的治疗作用。,银 杏 叶,银 杏 叶,对脑血管系统的影响：银杏叶制剂可增加脑血流量，对脑细胞缺血缺氧、脑水肿有保护作用。银杏叶提取物对急性实验性脑缺血引起的脑电图的改变和缺血缺氧有明显的保护作用。一定浓度的银杏叶制剂可保护大脑皮层神经细胞免受自由基的伤害。,银 杏 叶,抗血小板聚集抗血栓形成：银杏叶内酯可浓度依赖性的抑制血小板活化因子诱导的血小板聚集，但对花生四烯酸及ADP诱导的血小板聚集无影响。银杏叶总黄酮可对抗
7、胶原肾上腺素所致的小鼠体内血栓形成，银杏叶口服液可溶解体外血栓并抑制血小板聚集，降低血液黏度。,银 杏 叶,对呼吸系统影响：槲皮素有较好 的祛痰作用，可促进痰液分泌和气管纤毛运动。银杏叶醇提物及总黄酮可对抗组胺、乙酰胆碱及氧化铁所致支气管平滑肌痉挛作用，可松弛豚鼠离体支气管平滑肌，腹腔注射可对抗组胺引起的豚鼠哮喘。,银 杏 叶,镇痛作用： 皮下注射银杏叶总黄酮可显著减少醋酸所致小鼠扭体次数，皮下注射和侧脑室注射银杏叶总黄酮均可显著提高小鼠热板法痛阈。,银 杏 叶,对中枢神经系统作用：银杏叶乙醇提取物及水提物可明显改善学习记忆，且对正常成年小鼠也有促进记忆巩固的作用。银杏叶制剂有神经保护作用，可
8、保护前庭感觉上皮细胞，从而减轻听神经的损害。银杏叶制剂对老年性的脑功能紊乱、脑功能不全、失眠症、记忆损害均具有明显的改善作用；可以延缓识别功能的衰退。,银 杏 叶,提高免疫作用：银杏叶乙醇提取物及水提物均可明显增强小鼠淋巴细胞线粒体脱氢酶的活性和中性线粒体细胞髓过氧化物酶的释放，提高小鼠机体免疫细胞功能；银杏叶总黄酮可调动机体内在的抗肿瘤能力，对防治肿瘤具有一定的意义。,银 杏 叶,清除自由基，抗脂质过氧化：银杏叶制剂可增强SOD活性及抗自由基作用，可明显减轻接受不同剂量紫外线照射后小鼠肝细胞线粒体的损害。,银 杏 叶,保肝、降血脂： 银杏叶总黄酮对多种实验性 肝损害有明显的保护作用。银杏 叶
9、水提物有明显的降低血清胆固 醇作用，提高血清磷脂含量，改 善血清胆固醇与磷脂的比例。,水蛭,主要含有蛋白质，还有脂 肪、糖类、肝素、抗凝血酶， 新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝 血物质水质素。此外，水蛭 还含有人体必需常量元素及微 量元素。,主要成分,水蛭药理作用 主要涉及以下几方面：,抗血栓形成：水蛭素可增强血小板膜腺苷酸环化酶活性，增加血小板内cAMP含量从而抑制血小板聚集；水蛭素可选择性抑制凝血酶，快速的与凝血酶形成稳定复合物产生抗凝血作用；水蛭70乙醇提取物具有活化纤溶系统作用，水蛭水提物可降低纤溶酶原抑制剂的活性，使纤溶酶原激活剂的活性提高，从而综合的产生抗血栓形成作用。,水 蛭,水 蛭,
10、对血液流变学影响：水蛭提取物可使血液黏度降低，红细胞电泳时间缩短。对缺血性中风病人的血细胞比容、血浆比黏度、全血比黏度、纤维蛋白原含量及血沉，均有明显降低作用。,水 蛭,降血脂：水蛭可抑制血清总胆固醇、甘油三酯的升高；同时可使食饵性高血脂家兔主动脉与冠脉病变较对照组减轻，斑块消退明显。,水 蛭,抗肿瘤作用： 体外实验伊红法发现，水蛭对肿瘤细胞有抑制作用，水蛭素注入实验性肺癌及肝癌小鼠体内，均可抑制肿瘤细胞的扩散。,对实验性脑水肿及皮下水肿的影响： 水蛭可促进血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部血液循环，保护脑组织免遭坏死，有利于神经功能的恢复。,水 蛭,水 蛭,对动物妊娠影响：水蛭水提物对小鼠各个时期妊娠都有终止作用，不同给药途径都有抗早孕效果。,水 蛭,对实验性肾损害的影响：水蛭液对肌注甘油所致大鼠初发期急性肾小管坏死有明显防治作用，使血尿素氮、血肌酐值的升高明显低于对照组，肾小管病变明显改善。,
